az értekezés - Semmelweis Egyetem Doktori Iskola
az értekezés - Semmelweis Egyetem Doktori Iskola
az értekezés - Semmelweis Egyetem Doktori Iskola
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
6. ábra: a morfinánvázas MOR agonisták: a morfin (1), kodein (2), diacetil-morfin<br />
(heroin) (18), oxikodon (19), hidrokodon (20) és oximorfon (21) szerkezete<br />
1.4.2. Antagonisták<br />
A tiszta antagonista vegyületek receptoraffinitása magas, de kötődésük nem aktiválja a<br />
receptort, így nem okoznak változást a sejtek működésében. Az opioid antagonisták<br />
kompetitív módon kötődnek, <strong>az</strong> agonistákat képesek kiszorítani a receptorkötésből. Ennek<br />
eredménye, hogy képesek opioidok által kiváltott fájdalomcsillapítást megszüntetni, illetve<br />
ópiátfüggő egyénekben elvonási tüneteket kiváltani. A két legfontosabb, félszintetikus<br />
MOR antagonistát <strong>az</strong> 7. ábra mutatja be. A MOR antagonisták prototípusa a naloxon (22),<br />
amely gyors és rövid ideig tartó hatásának köszönhetően <strong>az</strong> akut opioid mérgezés<br />
(leggyakrabban túladagolás) legfőbb ellenszere. A vegyület értelemszerűen<br />
fájdalomcsillapító hatással nem rendelkezik és nem alakít ki függőséget sem. A naltrexon<br />
(23) hatása a naloxonéhoz (22) hasonló, de hosszú hatástartam és orális adagolás melletti jó<br />
biohasznosíthatóság jellemző rá. Elsősorban heroin- és alkoholfüggőség kezelésére<br />
használják.<br />
17
Change language