LES RECEPTEURS IONOTROPIQUES - CRN2M

neuromusculaire la suberylcholine est plus affine que l'ACH, elle-même supérieure au carbachol,supérieur au TMA.NicotineSuberylcholineACH CarbacholTMALa différence de profil pharmacologique d'affinité permet der distinguer différents types derécepteurs. Cette distinction est encore plus marquée si on utilise des antagonistes. Par exemple, lecurare est un antagoniste compétitif au niveau de la jonction neuromusculaire mais il est inefficaceau niveau central. Inversement l'hexaméthonium est un antagoniste compétitif au niveau centralmais pas au niveau périphérique. Ces différences de profil pharmacologique suggèrent que lescompositions moléculaires des récepteurs cholinergiques nicotiniques sont différentes.2.2.5 Caractérisation biochimique du récepteur cholinergiqueLa purification du récepteur cholinergique a été effectué à partir de l'organe électrique deraie. Pour cela à partir d'un homogénat de tissu, les récepteurs cholinergiques sont marqués grâce àleur liaison très forte à une toxine l'alpha-bungarotoxine. Cette toxine est au préalable marquéeradioactivement ce qui permet de suivre les récepteurs au cours de leur purification parfractionnement (en fonction du PM) et sur colonnes d'affinité (par liaison sur un agonistenicotinique). La protéine ainsi isolée à un poids moléculaire d'environ 250 000 Da 2 . L'utilisation dedétergents a permis de montrer que cette protéine se dissociait en quatre sous-unités différentes.2 Un dalton est égal à 1,64 10 -24 g soit la masse d'un atome d'hydrogène. On parle souvent de Kilodalton (Kda).Fabien TELL Année 2009-2010 6