LES RECEPTEURS IONOTROPIQUES - CRN2M

Si on trace la relation courant-potentiel10050Courant (pA)0-50-100-150-200-150 -100 -50 0 50 100Potentiel (m V)Le potentiel d'inversion pour le sodium est de + 50 mV et celui du potassium est de -80 mV. Lecanal cholinergique est donc perméable à la fois au deux ions car son potentiel d'inversion se situeentre ces deux potentiels.L'application prolongée d'ACH sur son récepteur conduit à sa fermeture et à la perte ducourant cholinergique. On parle de désensibilisation. Le canal est dans un état fermé non conducteurmais il ne peut pas être activé de nouveau par une nouvelle application d'ACH. Il faudra attendre uncertain temps pour qu'il y ait récupération.La vitesse de désensibilisation et la durée de récupération suite à une désensibilisation sont desparamètres qui permettent de caractériser les propriétés des récepteurs ionotropiques. Au niveau dela jonction neuromusculaire les effets de la désensibilisation sont utilisés en chirurgie. L'applicationprolongée d'un analogue de l'ACH, la succinylcholine désensibilise les récepteurs cholinergiques etprovoque la relaxation musculaire. Autre exemple, certaines myasthénies sont provoquées par undéficit en nombre de récepteurs cholinergiques au niveau de la jonction neuromusculaire. Letraitement consiste à limiter la dégradation de l'ACH en bloquant ces enzymes de dégradation pourpallier le faible nombre de récepteurs. Cependant, un traitement trop poussé peut entraîner une suractivationdes récepteurs restants et donc leur désensibilisation ce qui est l'inverse de l'effetrecherché.2.2.2. Pharmacologie du récepteur nicotinique.Divers agonistes sont capables de se lier au récepteur cholinergique de type nicotinique.L'agoniste naturel est l'acétylcholine mais il existe des agonistes synthétiques comme le carbachol,la suberylcholine ou encore le tetraméhyl ammonium. L'affinité des ces différents agonistes permetde définir le profil pharmacologique du récepteur. Par exemple au niveau de la jonctionFabien TELL Année 2009-2010 5