LES RECEPTEURS IONOTROPIQUES - CRN2M

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On distingue aussi des récepteurs à dé-activation 5 rapide c'est à dire qui se fermeront plusrapidement et des récepteurs à dé-activation lente voire très lente. La présence de ces récepteurs auniveau synaptique vont influencer fortement la durée des composantes NMDA des PPSE. Parexemple, dans de nombreux neurones on observe au cours de la maturation des synapses unraccourcissement de la durée de la composante NMDA des PPSEs. Ceci est du à un remplacementdes sous-unités NR2B par les sous-unités NR2A.Ce changement de sous-unités s'accompagne également d'un changement de sensibilité de laréponse NMDA à un antagoniste spécifique des sous-unités NR2B qui est l'infenprodil. Cettesubstance est généralement utilisée comme un vasodilatateur périphérique et central en bloquent lesrécepteurs α-adrénergiques. Cependant depuis peu, il a été mis en évidence un effet de l'ifenprodilsur la sous-unité NR2B. Cette sous-unité possède en effet un site spécifique régulateur qui peut lierdes polyamines comme la spermine. Ce site lorsqu'il est activé augmente l'efficacité de cette sousunité.Ce site est bloqué de manière spécifique par l'ifenprodil.De ce fait, l'ifenprodil est testé comme médicament dans le traitement de la maladie de Parkinson.En effet, la perte du contrôle dopaminergique des neurones du striatum est associée avec uneexacerbation de l'activation de ses neurones par des synapses riches en sous-unités NR2B. Leblocage de ces récepteurs pourrait réduire l'activité des neurones striataux et ainsi réduire lessymptômes parkinsoniens.Par ailleurs, il apparaît que en fonction de la composition en sous-unités, le récepteur NMDA auraune localisation différente. Par exemple, les sous-unités NR2A et NR2B permettent l'adressage desrécepteurs NMDA à la synapse alors que les sous-unités NR2C ou D ne le permettent pas. Par voiede conséquence certains récepteurs NMDA auront vocation à répondre à la libération detransmetteurs au niveau synaptique tandis que d'autres, localisés en dehors des synapses, seront plusimpliqués pour « sentir » le niveau de glutamate ambiant dans le liquide interstitiel ou serontlocalisés au niveau des terminaisons axonales pour contrôler la libération de neurotransmetteurs.5 La dé-activation est le temps mis par le canal pour se fermer lorsque l'agoniste (le glutamate ou la NMDA) n'est pluslié au récepteur. Ne pas confondre avec la désensibilisation qui est l'inactivation du canal en présence continue del'agoniste.Fabien TELL Année 2009-2010 34
Table I. Physiologie du récepteur NMDA en fonction de ses sous-unitésConductanceunitaire (pS)Temps de déactivation(ms)Concentration deGlutamate pourl'effet semimaximum(µm)Concentration deMg2+ pour lademi-inhibition(µm)Perméabilitérelative auCa2+/Na+Concentrationd'ifenprodil pourla demi-inhibition(µm)Potentialisationpar chélation duZn (TPEN 1 µm)en %AdressagesynaptiqueNR1/NR2A NR1/NR2B NR1/NR2C NR1/NR2D50 50 20-40 20-40120 400 380 48002,8 1,2 0,9 0,42,4 2,1 14,2 10,211 17 8 ND161 0,47 ND >10300 7 ND NDOUI OUI NON NONNotez que dans les récepteurs natifs peuvent être formés de combinaisonsde différentes sous-unités NR2. Les propriétés sont alors intermédiairessauf pour l'adressage ou la présence de sous-unités NR2D empêchel'adressage synaptique.Fabien TELL Année 2009-2010 35
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