La Chimie Organique dans la Conception des ... - synthesis
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OH<br />
CHO<br />
OMe<br />
OH<br />
Stéphane Quideau, Ph.D.<br />
L’exemple de <strong>la</strong> <strong>Conception</strong> de Saquinavir<br />
H<br />
N<br />
OH<br />
N<br />
hydroxyethy<strong>la</strong>mine<br />
P<br />
O<br />
N<br />
O<br />
N<br />
H<br />
CONH 2<br />
H<br />
N<br />
O<br />
OH<br />
N<br />
O<br />
H<br />
H<br />
t-Bu<br />
N<br />
H<br />
K i = 0,12 nM<br />
Saquinavir<br />
(Hoffmann-<strong>La</strong> Roche, 1995)<br />
Basé sur un isostère de type hydroxéthy<strong>la</strong>mine de l’état de transition<br />
d’un clivage Phe-Pro !<br />
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