La Chimie Organique dans la Conception des ... - synthesis

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OH CHO OMe OH Stéphane Quideau, Ph.D. Les Inhibiteurs de Protéases du VIH N O N H CONH 2 H N O OH Saquinavir (Hoffmann-La Roche, 1995) premier médicament approuvé par la FDA pour le traitement du SIDA O K i = 0,6 nM O O H N OH N O N S O O H H t-Bu N H N NH 2 t-Bu N N H Amprenavir (Vertex, 1999) K i = 0,12 nM K i = 0,56 nM N O OH O H N Indinavir (Dupont-Merck, 1996) OH 64/95
OH OMe Stéphane Quideau, Ph.D. CHO OH Structure de la Protéase du VIH 99 amino acides ! NB: C’est un homodimère présentant un seul site actif de symétrie C 2 65/95
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Page 17 and 18: OH CHO OMe OH b) Métabolisme des D
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Page 75 and 76: OH CHO OMe OH Biosynthèse des Pros
Page 87 and 88: OH CHO OMe OH Méchloréthamine et
Page 89 and 90: OH CHO OMe OH 3. Les Coupeurs de Br
Page 93 and 94: OH CHO OMe OH Cyclisation de Bergma
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