La Chimie Organique dans la Conception des ... - synthesis
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OH<br />
OMe<br />
Stéphane Quideau, Ph.D.<br />
OH<br />
CHO<br />
a) Généralités<br />
4. Chiralité de <strong>la</strong> Drogue et<br />
de son Récepteur<br />
apple<br />
apple<br />
apple<br />
Les récepteurs biologiques sont <strong>des</strong> protéines constituées<br />
d’aci<strong>des</strong> aminés chiraux. Les deux complexes qui peuvent se<br />
former entre un récepteur et deux drogues énantiomères sont<br />
<strong>des</strong> diastéréoisomères, caractérisés par <strong>des</strong> énergies et <strong>des</strong><br />
propriétes physico-chimiques différentes! Les constantes de<br />
dissociation <strong>des</strong> deux complexes peuvent donc aussi être<br />
différentes, voire même impliquer<br />
<strong>des</strong> sites d’affinité<br />
Emil Fischer<br />
(PN 1902)<br />
concept<br />
« clé-serrure »<br />
différents !<br />
Une drogue chirale peut être active (eutomère), et son énantiomère inactif<br />
(distomère). Le rapport d’efficacité de deux énantiomères est le rapport<br />
eudismique.<br />
Pour qu’un rapport eudismique important soit observé, il faut bien sûr que le<br />
pharmacophore de <strong>la</strong> drogue soit porteur de <strong>la</strong> chiralité de façon à ce que<br />
l’interaction avec le récepteur puisse être stéréosélective.<br />
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