La Chimie Organique dans la Conception des ... - synthesis
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OH<br />
OMe<br />
Stéphane Quideau, Ph.D.<br />
CHO<br />
OH<br />
apple<br />
Il est souvent désirable qu’une drogue n’est qu’un effet temporaire de façon à<br />
pouvoir mettre fin à l’action pharmacologique. Une action prolongée d’un<br />
antidépresseur ou d’un analgésique narcotique peut être dangereux. Par contre,<br />
un agent chimiothérapeutique utilisé contre un pathogène ou une tumeur doit<br />
pouvoir avoir une action prolongée et donc former un complexe irréversible<br />
avec son récepteur. <strong>La</strong> formation de liaisons covalentes peut alors être<br />
recherchée.<br />
b) Types de liaisons<br />
i) Liaisons Covalentes ⇒ ΔG° = –40 à –110 kcal/mol; ce type de liaison forte est<br />
rarement établie entre une drogue et son récepteur, à l’exception <strong>des</strong> enzymes et<br />
de l’ADN.<br />
ii)<br />
Interaction Ioniques (ou Electrostatiques) ⇒ ΔG° = –5 à –10 kcal/mol; ces<br />
liaisons restent efficaces à <strong>des</strong> distances re<strong>la</strong>tivement plus gran<strong>des</strong> que pour les<br />
autres types de liaisons.<br />
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