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La Chimie Organique dans la Conception des ... - synthesis

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OH<br />

OMe<br />

Stéphane Quideau, Ph.D.<br />

CHO<br />

OH<br />

1. Constante de Dissociation K D<br />

apple <strong>La</strong> force monitrice d’une interaction « drogue-récepteur » est <strong>la</strong> formation d’un<br />

complexe stable caractérisé par un état de basse énergie:<br />

drogue + récepteur<br />

k on<br />

k off<br />

drogue–récepteur complexe<br />

K D =<br />

[drogue] [récepteur]<br />

[drogue–récepteur complexe]<br />

apple L’activité biologique d’une drogue est corrélée à son affinité pour le récepteur.<br />

Cette affinité est mesurée par <strong>la</strong> constante K D . Il s’agit d’une constante de<br />

« dissociation », donc plus K D est faible, plus <strong>la</strong> concentration en complexe est<br />

grande et, donc, plus l’affinité entre <strong>la</strong> drogue et son récepteur est grande.<br />

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