La Chimie Organique dans la Conception des ... - synthesis

OH
OMe
Stéphane Quideau, Ph.D.
CHO
OH
apple Si l’unité remplacée par un bioisostère assure la distribution géométrique de
groupes fonctionnels importants, les changements de taille, de forme et de liaisons
hydrogènes occasionnés par le bioisostère doivent être considérés avec attention.
apple Si l’unité remplacée par un bioisostère est impliquée dans une interaction
spécifique avec un récepteur, la taille, la forme, la répartition électronique, le pK a , la
réactivité chimique et les liaisons hydrogène sont tous des facteurs importants.
apple Si l’unité remplacée par un bioisostère est nécessaire à l’absorption, au transport
et/ou à l’excrétion de la molécule, alors les caractères lipophile et hydrophile, le pK a
et les liaisons hydrogène sont les facteurs importants.
apple Si l’unité remplacée par un bioisostère est impliquée dans le blocage ou la
facilitation du métabolisme, alors la réactivité chimique est le facteur important .
NB: la pharmacocinétique est l’étude de l’absorption, du transport, du
métabolisme et de l’excrétion d’une drogue.
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