La Chimie Organique dans la Conception des ... - synthesis
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OH<br />
OMe<br />
Stéphane Quideau, Ph.D.<br />
CHO<br />
OH<br />
apple Si l’unité remp<strong>la</strong>cée par un bioisostère assure <strong>la</strong> distribution géométrique de<br />
groupes fonctionnels importants, les changements de taille, de forme et de liaisons<br />
hydrogènes occasionnés par le bioisostère doivent être considérés avec attention.<br />
apple Si l’unité remp<strong>la</strong>cée par un bioisostère est impliquée <strong>dans</strong> une interaction<br />
spécifique avec un récepteur, <strong>la</strong> taille, <strong>la</strong> forme, <strong>la</strong> répartition électronique, le pK a , <strong>la</strong><br />
réactivité chimique et les liaisons hydrogène sont tous <strong>des</strong> facteurs importants.<br />
apple Si l’unité remp<strong>la</strong>cée par un bioisostère est nécessaire à l’absorption, au transport<br />
et/ou à l’excrétion de <strong>la</strong> molécule, alors les caractères lipophile et hydrophile, le pK a<br />
et les liaisons hydrogène sont les facteurs importants.<br />
apple Si l’unité remp<strong>la</strong>cée par un bioisostère est impliquée <strong>dans</strong> le blocage ou <strong>la</strong><br />
facilitation du métabolisme, alors <strong>la</strong> réactivité chimique est le facteur important .<br />
NB: <strong>la</strong> pharmacocinétique est l’étude de l’absorption, du transport, du<br />
métabolisme et de l’excrétion d’une drogue.<br />
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