La Chimie Organique dans la Conception des ... - synthesis

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OH OMe Stéphane Quideau, Ph.D. OH CHO S Phenothiazines neuroleptiques N R N R Dibenzazépines antidépresseurs NB: un neuroleptique est un médicament utilisé dans le traitement de psychoses accompagnées d’excitation et comme réducteurs des mécanismes délirants et hallucinatoires. NB: un antidépresseur est un médicament capable d’améliorer l’état dépressif d’un sujet. apple Le succès des modifications bioisostériques est remarquable lorsque l’on considère les nombreux changements de paramètres physico-chimiques qui peuvent en découler: taille et forme de la molécule, répartition électronique, liposolubilité, hydrosolubilité, pK a , réactivité chimique, liaisons hydrogène. 40/95
OH OMe Stéphane Quideau, Ph.D. CHO OH apple Si l’unité remplacée par un bioisostère assure la distribution géométrique de groupes fonctionnels importants, les changements de taille, de forme et de liaisons hydrogènes occasionnés par le bioisostère doivent être considérés avec attention. apple Si l’unité remplacée par un bioisostère est impliquée dans une interaction spécifique avec un récepteur, la taille, la forme, la répartition électronique, le pK a , la réactivité chimique et les liaisons hydrogène sont tous des facteurs importants. apple Si l’unité remplacée par un bioisostère est nécessaire à l’absorption, au transport et/ou à l’excrétion de la molécule, alors les caractères lipophile et hydrophile, le pK a et les liaisons hydrogène sont les facteurs importants. apple Si l’unité remplacée par un bioisostère est impliquée dans le blocage ou la facilitation du métabolisme, alors la réactivité chimique est le facteur important . NB: la pharmacocinétique est l’étude de l’absorption, du transport, du métabolisme et de l’excrétion d’une drogue. 41/95
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