La Chimie Organique dans la Conception des ... - synthesis

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OH OMe Stéphane Quideau, Ph.D. CHO OH c) Cyclisation de Chaîne apple Une autre modification structurale qui peut être envisagée est la transformation d’une chaîne alkyle en son analogue cyclique: S S N N N N Trimeprazine Methdilazine apple Ces deux composés expriment une activité antipruritique similaire chez l’homme. NB: prurit = sensation de démangeaison provoquée par une lésion locale ou symptomatique d’une maladie. 38/95
OH OMe Stéphane Quideau, Ph.D. CHO OH d) Bioisostérisme apple Les bioisostères sont des substituants ou groupes qui exhibent des similitudes physico-chimiques et qui expriment des propriétés biologiques similaires. Le bioisostérisme est une approche à la modification structurale d’une tête de série qui a démontré à maintes reprises son utilité dans l’atténuation de la toxicité, de la modification de l’activité et dans l’altération du métabolisme d’une tête de série. apple Isostères classiques = atomes ou groupes d’atomes, ions ou molécules dont la couche périphérique d’électrons peut être considérée comme identique (Erlenmeyer, 1948) ⇒ même nombre d’électron de valence, même taille approximative. apple Bioisostères non classiques = leur nombre d’atomes, leur nombre d’électron de valence et/ou leur demande stérique peuvent être différents, mais ils expriment une certaine similarité dans leur activité biologique. Voir Tables 2.2 et 2.3! 39/95
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Page 17 and 18: OH CHO OMe OH b) Métabolisme des D
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Page 31 and 32: OH CHO OMe OH b) Elaboration du Squ
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Page 53 and 54: OH CHO OMe OH Le Drame des Thalidom
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Page 75 and 76: OH CHO OMe OH Biosynthèse des Pros
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OH CHO OMe OH 3. Les Coupeurs de Br
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OH CHO OMe OH Cyclisation de Bergma
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