La Chimie Organique dans la Conception des ... - synthesis

OH
OMe
Stéphane Quideau, Ph.D.
CHO
OH
N
ii) Les Inhibiteurs de Protéases
O
N
H
CONH 2
H
N
O
OH
Saquinavir
(Hoffmann-La Roche, 1995)
premier médicament approuvé par la
FDA pour le traitement du SIDA
O
K i = 0,6 nM
O
O
H
N
OH
N
O
N S
O O
H
H
t-Bu
N
H
N
NH 2
t-Bu
N
N
H
Amprenavir
(Vertex, 1999)
K i = 0,12 nM
K i = 0,56 nM
N
O
OH
O
H
N
Indinavir
(Dupont-Merck, 1996)
OH
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