La Chimie Organique dans la Conception des ... - synthesis
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OH<br />
OMe<br />
Stéphane Quideau, Ph.D.<br />
CHO<br />
OH<br />
N<br />
ii) Les Inhibiteurs de Protéases<br />
O<br />
N<br />
H<br />
CONH 2<br />
H<br />
N<br />
O<br />
OH<br />
Saquinavir<br />
(Hoffmann-<strong>La</strong> Roche, 1995)<br />
premier médicament approuvé par <strong>la</strong><br />
FDA pour le traitement du SIDA<br />
O<br />
K i = 0,6 nM<br />
O<br />
O<br />
H<br />
N<br />
OH<br />
N<br />
O<br />
N S<br />
O O<br />
H<br />
H<br />
t-Bu<br />
N<br />
H<br />
N<br />
NH 2<br />
t-Bu<br />
N<br />
N<br />
H<br />
Amprenavir<br />
(Vertex, 1999)<br />
K i = 0,12 nM<br />
K i = 0,56 nM<br />
N<br />
O<br />
OH<br />
O<br />
H<br />
N<br />
Indinavir<br />
(Dupont-Merck, 1996)<br />
OH<br />
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