La Chimie Organique dans la Conception des ... - synthesis
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OH<br />
CHO<br />
OMe<br />
OH<br />
Stéphane Quideau, Ph.D.<br />
2. Comment identifier une tête de série <br />
⇒ Il faut tout d’abord avoir un moyen d’évaluer, généralement<br />
in vitro, l’activité biologique <strong>des</strong> molécules candidates:<br />
1° Crib<strong>la</strong>ge au hasard, e.g., <strong>la</strong> streptomycine, les tétracyclines<br />
2° Etu<strong>des</strong> du métabolisme <strong>des</strong> drogues, e.g., sulfani<strong>la</strong>mide, un<br />
métabolite du prontosil<br />
3° Observations cliniques, e.g., carbutamide et tolbutamide<br />
4° <strong>Conception</strong> rationnelle, e.g., le contraceptif (+)-norgestrel,<br />
les inhibiteurs de protéases du VIH-1<br />
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