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Clopidogrel (PLAVIX ® ) Après une absorption intestinale, il va être inactivé à 85 % par des estérases. La partie de la molécule non inactivée va ensuite subir deux oxydations successives sous l’action de diverses enzymes hépatiques dont les cytochromes P450. Ainsi transformé, le clopidogrel va avoir une action antiplaquettaire par liaison covalente irréversible aux récepteurs P2Y12. Il bloque ainsi l’interaction du récepteur avec l’ADP et donc la sensibilité des plaquettes aux agents agrégants. L’activité de ce métabolite va bien sur dépendre de sa concentration.
Cumulative event rate (%) Clopidogrel versus Aspirin in Patients at Risk of Ischaemic Events: CAPRIE L’efficacité du clopidogrel est comparée à celle de l’aspirine chez des patients récemment victimes d’un AVC ischémique ou d’un infarctus du myocarde ou atteints d’une artérite périphérique symptomatique 16 12 Critère de jugement primaire: AVC ischémique, infarctus du myocarde ou décès vasculaire. Aspirine 8.7% Réduction Risque Clopidogrel Relatif 8 4 p = 0.043, n = 19 185 0 0 3 6 9 12 15 18 21 24 27 30 33 36 Months of follow-up CAPRIE Steering Committee. Lancet 1996; 348: 1329–1339.
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