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boletin de patentes - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

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MAS, CASEY C. - MAHANEY, PAIGE E. - JEN-<br />

KINS, DOUGLAS J. - CRAWLEY, MATTHEW L.<br />

(74) 782<br />

(41) Fecha: 25/03/2009<br />

Bol. Nro.: 522<br />

––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––<br />

(10) AR064319 A1<br />

(21) P070105586<br />

(22) 12/12/07<br />

(30) US 60/869642 12/12/06<br />

(51) C07D 279/08, 291/08, 285/16, 417/06, 419/04,<br />

419/06, 487/08, A61K 31/5415, 31/551, 31/4709,<br />

A61P 5/24, 13/00, 21/00, 25/02, 25/04, 25/24, 1/04,<br />

1/16, 1/18<br />

(54) COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMA-<br />

CEUTICAS DERIVADAS DE SULFONAMIDA CI-<br />

CLICOS, PROCESO DE PREPARACION Y USOS<br />

EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS VASO-<br />

MOTRICES, SEXUALES, GASTROINTESTINA-<br />

LES Y OTROS<br />

(57) Reivindicación 1: Un compuesto <strong>de</strong> fórmu<strong>la</strong> (1) o<br />

una sal farmacéuticamente aceptable <strong>de</strong> este; caracterizado<br />

porque: m es un entero <strong>de</strong> 0 a 4; n es<br />

un entero <strong>de</strong> 0 a 2; p es un entero <strong>de</strong> 0 a 1; q es un<br />

entero <strong>de</strong> 1 a 2; v es un entero <strong>de</strong> 0 a 2; X es<br />

C(R 11 )2, N(R 12 ), O, o S(O)v; Y es C(R 11 )2, N(R 12 ), O ó<br />

un resto <strong>de</strong> fórmu<strong>la</strong> (2); R 1 es arilo sustituido con 0-<br />

3 R 5 o heteroarilo sustituido con 0-3 R 5 ; R 2 es H, alquilo<br />

C1-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6, o ari<strong>la</strong>lquilo<br />

C1-6 en don<strong>de</strong> dicha porción arilo se sustituye<br />

con 0-3 R 6 ; R 3 es H, alquilo C1-6 recto o ramificado,<br />

alcanol C1-6, cicloalquilo C3-6, o ari<strong>la</strong>lquilo C1-6 en<br />

don<strong>de</strong> dicha porción arilo se sustituye con 0-3 R 7 ; o<br />

R 2 y R 3 , junto con el nitrógeno al cual ellos se adhieren,<br />

forman un anillo mono- o bicíclico heterocíclico<br />

<strong>de</strong> 3 a 12 átomos en el anillo, en don<strong>de</strong> un carbono<br />

se pue<strong>de</strong> reemp<strong>la</strong>zar opcionalmente con N, O, S, o<br />

SO2, y en don<strong>de</strong> cualquier átomo <strong>de</strong> carbono en el<br />

anillo se pue<strong>de</strong> sustituir opcionalmente con alquilo<br />

C1-4, F, o CF3 o en don<strong>de</strong> cualquier átomo <strong>de</strong> N adicional<br />

se pue<strong>de</strong> sustituir opcionalmente con alquilo<br />

C1-4 con <strong>la</strong> condición que si Y es O ó N(R 12 ), q no es<br />

2; R 4 es H, alquilo C1-6 recto o ramificado, arilo sustituido<br />

con 0-3 R 8 , ari<strong>la</strong>lquilo C1-6 en don<strong>de</strong> dicha<br />

porción arilo se sustituye con 0-3 R 8 , heteroarilo<br />

sustituido con 0-3 R 8 , o heteroari<strong>la</strong>lquilo C1-6 en don-<br />

BOLETIN DE PATENTES - 25 DE MARZO DE 2009 55<br />

<strong>de</strong> dicha porción heteroarilo se sustituye con 0-3<br />

R 8 ; R 5 es, in<strong>de</strong>pendientemente en cada ocurrencia,<br />

alquilo C1-6, alcoxi, halo, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi,<br />

nitro, nitrilo, alquenilo, alquinilo, arilo sustituido<br />

con 0-3 R 5 o heteroarilo sustituido con 0-3 R 5 ; R 6 es,<br />

in<strong>de</strong>pendientemente en cada ocurrencia, alquilo C1-<br />

4, halo o H; R 7 es, in<strong>de</strong>pendientemente en cada<br />

ocurrencia, alquilo C1-4, halo o H; R 8 es, in<strong>de</strong>pendientemente<br />

en cada ocurrencia, alquilo C1-4, halo o<br />

H; R 9 es, in<strong>de</strong>pendientemente en cada ocurrencia,<br />

alquilo C1-6, alcoxi, halo, H, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi,<br />

nitro, nitrilo, alquenilo, alquinilo, arilo sustituido<br />

con 0-3 R 10 , heteroarilo sustituido con 0-3 R 10 ,<br />

alquilsulfóxido, alquilsulfona, alquilsulfonamida, fenilsulfonamida<br />

sustituida con 0-3 R 10 , alqui<strong>la</strong>mido, o<br />

ari<strong>la</strong>mido sustituido con 0-3 R 10 ; o dos R 9 adyacentes,<br />

junto con los átomos en el anillo a los cuales<br />

ellos se adhieren, forman un anillo fusionado <strong>de</strong> 5 ó<br />

6 átomos en el anillo; R 10 es, in<strong>de</strong>pendientemente<br />

en cada ocurrencia, H, alquilo C1-6, o halo; R 11 es in<strong>de</strong>pendientemente<br />

en cada ocurrencia, H, alquilo<br />

C1-6, halo, hidroxi, O-(alquilo C1-6), o arilo sustituido<br />

con 0-3 R 8 ; R 12 es, in<strong>de</strong>pendientemente en cada<br />

ocurrencia, H, alquilo C1-6, o arilo sustituido con 0-3<br />

R 8 ; R 13 es, in<strong>de</strong>pendientemente en cada ocurrencia,<br />

H, alquilo C1-6, haluro, hidroxi, o arilo sustituido con<br />

0-3 R 16 o haluro; R 15 es, in<strong>de</strong>pendientemente en cada<br />

ocurrencia, H, alquilo C1-4 o haluro; R 16 es, in<strong>de</strong>pendientemente<br />

en cada ocurrencia, H, alquilo C1-4,<br />

o halo; R 17 es, in<strong>de</strong>pendientemente en cada ocurrencia,<br />

H, o alquilo C1-4; en don<strong>de</strong> el anillo A es fenilo,<br />

naftilo, piridilo, pirimidinilo, tienilo, tiazolilo, o<br />

pirrolilo.<br />

(71) WYETH<br />

FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NEW JERSEY 07940-<br />

0874, US<br />

(72) MANN, CHARLES W. - SABATUCCI, JOSEPH P. -<br />

GOLDBERG, JOEL A. - WOODWORTH, RICHARD<br />

P. JR. - McCOMAS, CASEY C. - FENSOME, AN-<br />

DREW - MELENSKI, EDWARD G.<br />

(74) 782<br />

(41) Fecha: 25/03/2009<br />

Bol. Nro.: 522<br />

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