boletin de patentes - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial
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54 (54) UN COPOLIMERO ACRILICO CARBOXILADO EN SOLUCION ACUOSA CONTENIENDO GRUPOS HIDROXILOS PRIMARIOS (57) Un copolímero en solución acuosa resultante de la polimerización de monómeros carboxilados cuyas macromoléculas contienen grupos hidroxilos primarios, el peso molecular medido por la viscosidad es bajo resultando menor a 80 cps al 30% de sólidos. Es útil como dispersante universal de pigmentos. (71) ZAMO, LUCIANO RECAGNO 756, (1686) HURLINGHAM, PROV. DE BUENOS AI- RES, AR ZAMO, DALMIRO RECAGNO 756, (1686) HURLINGHAM, PROV. DE BUENOS AI- RES, AR (41) Fecha: 25/03/2009 Bol. Nro.: 522 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR064318 A1 (21) P070105585 (22) 12/12/07 (30) US 60/869644 12/12/06 (51) C07D 285/14, 513/04, 417/04, 417/06, A61K 31/433, A61P 9/00 (54) COMPUESTO Y COMPOSICION DERIVADA DE ARIL SULFAMIDA, USO DEL COMPUESTO Y PROCESO PARA LA PREPARACION DEL COM- PUESTO (57) Composiciones que contienen estos derivados y métodos para su uso para la prevención y tratamiento de afecciones, que incluyen, inter alia, síntomas vasomotrices, disfunción sexual, trastornos gastrointestinales y trastorno genitourinario, desórdenes depresivos, desórdenes de comportamiento endógeno, desórdenes cognitivos, neuropatía diabética , dolor, y otros enfermedades y desórdenes. Procesos de obtención. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero o tautómero de este; caracterizado porque: n es un entero de 0 a 4; m es un entero de 0 a 6; X es independientemente de cada ocurrencia, C(R 7 )2, N(R 3 ), O, S, S(=O), o S(=O)2; Y es C; o Y y un X adyacente juntos forman -CR 7 =CR 7 -, -C∫C-, o arilenilo sustituido con 0-3 R 10 ; R 1 es, independientemente de cada ocurrencia, H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi C1-5, nitro, nitrilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-10 sustituido con 0- 3 R 11 , heteroarilo sustituido con 0-3 R 11 , alquilsulfóxido C1-6, alquilsulfona C1-6, alquilsulfonamida C1-6, arilsulfonamida C6-10 sustituida con 0-3 R 5 , alquilamido C1-6, o arilamido C6-10 sustituido con 0-3 R 5 ; R 2 es arilo C6-10 sustituido con 0-3 R 9 o heteroarilo sustituido con 0-3 R 9 ; R 3 es, independientemente de cada ocurrencia, H, alquilo C1-4, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R 12 , o heteroarilo sustituido con 0-3 R 12 ; R 4 es, independientemente de cada ocurrencia, H, alquilo C1-4, arilalquilo C7-16 sustituido con 0-3 R 13 o heteroarilmetilo sustituido con 0-3 R 13 ; R 5 es, independientemente de cada ocurrencia, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, BOLETIN DE PATENTES - 25 DE MARZO DE 2009 halo, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi C1-5, nitro, nitrilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilsulfóxido C1-6, alquilsulfona C1-6, alquilsulfonamida C1-6, o alquilamido C1-6; R 6 es, independientemente de cada ocurrencia, H, alquilo C1-4, halo, hidroxi, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R 1 , heteroarilo sustituido con 0-3 R 1 , - N(R 3 )2, -S(R 3 ), o -R 8 -O-R 3 ; R 7 es, independientemente de cada ocurrencia, H o alquilo C1-4; R 8 es, independientemente de cada ocurrencia, alquilenilo C1-6 recto o ramificado; o uno de dicho R 3 y uno de dicho R 4 , junto con el nitrógeno y carbono a los cuales ellos están adheridos, forman un anillo monocíclico o bicíclico heterocíclico de 3 a 12 átomos en el anillo, en donde un carbono se puede reemplazar opcionalmente con N, O, S, o SO2, y en donde cualquier átomo de carbono en el anillo se puede sustituir opcionalmente con uno o dos alquilo C1-4, F, o CF3; y en donde cualquier átomo de N adicional se puede sustituir opcionalmente con alquilo C1-4; o dichos R 4 , junto con el nitrógeno a través del cual ellos se adhieren, forman un anillo monocíclico o bicíclico heterocíclico de 3 a 12 átomos en el anillo, en donde un carbono se puede reemplazar opcionalmente con N, O, S, o SO2, y en donde cualquier átomo de carbono en el anillo se puede sustituir opcionalmente con uno o dos alquilo C1-4, F, o CF3; y en donde cualquier átomo de N adicional se puede sustituir opcionalmente con alquilo C1-4; o uno de dicho R 6 o uno de dicho R 7 y uno de dicho R 4 , junto con el nitrógeno y carbono a los cuales ellos están adheridos, forman un anillo monocíclico o bicíclico heterocíclico de 3 a 12 átomos en el anillo, en donde un carbono se puede reemplazar opcionalmente con N, O, S, o SO2, y en donde cualquier átomo de carbono en el anillo se puede sustituir opcionalmente con uno o dos alquilo C1-4, F, o CF3; y en donde cualquier átomo de N adicional se puede sustituir opcionalmente con alquilo C1-4; dado que R 4 y R 7 no forman un anillo piperidinilo; R 9 es, independientemente de cada ocurrencia, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi C1-5, nitro, nitrilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R 11 , heteroarilo sustituido con 0-3 R 11 , alquilsulfóxido C1-6, alquilsulfona C1-6, alquilsulfonamida C1-6, arilsulfonamida C6-10, alquilamido C1-6, o arilamido C6-10; R 10 es, independientemente de cada ocurrencia, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi C1-5, nitro, nitrilo, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6; R 11 es, independientemente de cada ocurrencia, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi C1-5, nitro, nitrilo, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6; R 12 y R 13 son cada uno, independientemente de cada ocurrencia, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi C1-5, nitro, nitrilo, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6; y en donde 1-3 átomos de carbono en el anillo A se pueden reemplazar opcionalmente con N. (71) WYETH FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NEW JERSEY 07940- 0874, US (72) FENSOME, ANDREW - GOLDBERG, JOEL A. - KIM, CALLAIN Y. - COHN, STEPHEN T. - McCO-
MAS, CASEY C. - MAHANEY, PAIGE E. - JEN- KINS, DOUGLAS J. - CRAWLEY, MATTHEW L. (74) 782 (41) Fecha: 25/03/2009 Bol. Nro.: 522 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR064319 A1 (21) P070105586 (22) 12/12/07 (30) US 60/869642 12/12/06 (51) C07D 279/08, 291/08, 285/16, 417/06, 419/04, 419/06, 487/08, A61K 31/5415, 31/551, 31/4709, A61P 5/24, 13/00, 21/00, 25/02, 25/04, 25/24, 1/04, 1/16, 1/18 (54) COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMA- CEUTICAS DERIVADAS DE SULFONAMIDA CI- CLICOS, PROCESO DE PREPARACION Y USOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS VASO- MOTRICES, SEXUALES, GASTROINTESTINA- LES Y OTROS (57) Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este; caracterizado porque: m es un entero de 0 a 4; n es un entero de 0 a 2; p es un entero de 0 a 1; q es un entero de 1 a 2; v es un entero de 0 a 2; X es C(R 11 )2, N(R 12 ), O, o S(O)v; Y es C(R 11 )2, N(R 12 ), O ó un resto de fórmula (2); R 1 es arilo sustituido con 0- 3 R 5 o heteroarilo sustituido con 0-3 R 5 ; R 2 es H, alquilo C1-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6, o arilalquilo C1-6 en donde dicha porción arilo se sustituye con 0-3 R 6 ; R 3 es H, alquilo C1-6 recto o ramificado, alcanol C1-6, cicloalquilo C3-6, o arilalquilo C1-6 en donde dicha porción arilo se sustituye con 0-3 R 7 ; o R 2 y R 3 , junto con el nitrógeno al cual ellos se adhieren, forman un anillo mono- o bicíclico heterocíclico de 3 a 12 átomos en el anillo, en donde un carbono se puede reemplazar opcionalmente con N, O, S, o SO2, y en donde cualquier átomo de carbono en el anillo se puede sustituir opcionalmente con alquilo C1-4, F, o CF3 o en donde cualquier átomo de N adicional se puede sustituir opcionalmente con alquilo C1-4 con la condición que si Y es O ó N(R 12 ), q no es 2; R 4 es H, alquilo C1-6 recto o ramificado, arilo sustituido con 0-3 R 8 , arilalquilo C1-6 en donde dicha porción arilo se sustituye con 0-3 R 8 , heteroarilo sustituido con 0-3 R 8 , o heteroarilalquilo C1-6 en don- BOLETIN DE PATENTES - 25 DE MARZO DE 2009 55 de dicha porción heteroarilo se sustituye con 0-3 R 8 ; R 5 es, independientemente en cada ocurrencia, alquilo C1-6, alcoxi, halo, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi, nitro, nitrilo, alquenilo, alquinilo, arilo sustituido con 0-3 R 5 o heteroarilo sustituido con 0-3 R 5 ; R 6 es, independientemente en cada ocurrencia, alquilo C1- 4, halo o H; R 7 es, independientemente en cada ocurrencia, alquilo C1-4, halo o H; R 8 es, independientemente en cada ocurrencia, alquilo C1-4, halo o H; R 9 es, independientemente en cada ocurrencia, alquilo C1-6, alcoxi, halo, H, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi, nitro, nitrilo, alquenilo, alquinilo, arilo sustituido con 0-3 R 10 , heteroarilo sustituido con 0-3 R 10 , alquilsulfóxido, alquilsulfona, alquilsulfonamida, fenilsulfonamida sustituida con 0-3 R 10 , alquilamido, o arilamido sustituido con 0-3 R 10 ; o dos R 9 adyacentes, junto con los átomos en el anillo a los cuales ellos se adhieren, forman un anillo fusionado de 5 ó 6 átomos en el anillo; R 10 es, independientemente en cada ocurrencia, H, alquilo C1-6, o halo; R 11 es independientemente en cada ocurrencia, H, alquilo C1-6, halo, hidroxi, O-(alquilo C1-6), o arilo sustituido con 0-3 R 8 ; R 12 es, independientemente en cada ocurrencia, H, alquilo C1-6, o arilo sustituido con 0-3 R 8 ; R 13 es, independientemente en cada ocurrencia, H, alquilo C1-6, haluro, hidroxi, o arilo sustituido con 0-3 R 16 o haluro; R 15 es, independientemente en cada ocurrencia, H, alquilo C1-4 o haluro; R 16 es, independientemente en cada ocurrencia, H, alquilo C1-4, o halo; R 17 es, independientemente en cada ocurrencia, H, o alquilo C1-4; en donde el anillo A es fenilo, naftilo, piridilo, pirimidinilo, tienilo, tiazolilo, o pirrolilo. (71) WYETH FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NEW JERSEY 07940- 0874, US (72) MANN, CHARLES W. - SABATUCCI, JOSEPH P. - GOLDBERG, JOEL A. - WOODWORTH, RICHARD P. JR. - McCOMAS, CASEY C. - FENSOME, AN- DREW - MELENSKI, EDWARD G. (74) 782 (41) Fecha: 25/03/2009 Bol. Nro.: 522 ––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
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(54) UN COPOLIMERO ACRILICO CARBOXILADO EN<br />
SOLUCION ACUOSA CONTENIENDO GRUPOS<br />
HIDROXILOS PRIMARIOS<br />
(57) Un copolímero en solución acuosa resultante <strong>de</strong> <strong>la</strong><br />
polimerización <strong>de</strong> monómeros carboxi<strong>la</strong>dos cuyas<br />
macromolécu<strong>la</strong>s contienen grupos hidroxilos primarios,<br />
el peso molecu<strong>la</strong>r medido por <strong>la</strong> viscosidad es<br />
bajo resultando menor a 80 cps al 30% <strong>de</strong> sólidos.<br />
Es útil como dispersante universal <strong>de</strong> pigmentos.<br />
(71) ZAMO, LUCIANO<br />
RECAGNO 756, (1686) HURLINGHAM, PROV. DE BUENOS AI-<br />
RES, AR<br />
ZAMO, DALMIRO<br />
RECAGNO 756, (1686) HURLINGHAM, PROV. DE BUENOS AI-<br />
RES, AR<br />
(41) Fecha: 25/03/2009<br />
Bol. Nro.: 522<br />
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(10) AR064318 A1<br />
(21) P070105585<br />
(22) 12/12/07<br />
(30) US 60/869644 12/12/06<br />
(51) C07D 285/14, 513/04, 417/04, 417/06, A61K<br />
31/433, A61P 9/00<br />
(54) COMPUESTO Y COMPOSICION DERIVADA DE<br />
ARIL SULFAMIDA, USO DEL COMPUESTO Y<br />
PROCESO PARA LA PREPARACION DEL COM-<br />
PUESTO<br />
(57) Composiciones que contienen estos <strong>de</strong>rivados y<br />
métodos para su uso para <strong>la</strong> prevención y tratamiento<br />
<strong>de</strong> afecciones, que incluyen, inter alia, síntomas<br />
vasomotrices, disfunción sexual, trastornos<br />
gastrointestinales y trastorno genitourinario, <strong>de</strong>sór<strong>de</strong>nes<br />
<strong>de</strong>presivos, <strong>de</strong>sór<strong>de</strong>nes <strong>de</strong> comportamiento<br />
endógeno, <strong>de</strong>sór<strong>de</strong>nes cognitivos, neuropatía diabética<br />
, dolor, y otros enfermeda<strong>de</strong>s y <strong>de</strong>sór<strong>de</strong>nes.<br />
Procesos <strong>de</strong> obtención.<br />
Reivindicación 1: Un compuesto <strong>de</strong> fórmu<strong>la</strong> (1) o<br />
una sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero<br />
o tautómero <strong>de</strong> este; caracterizado porque: n<br />
es un entero <strong>de</strong> 0 a 4; m es un entero <strong>de</strong> 0 a 6; X<br />
es in<strong>de</strong>pendientemente <strong>de</strong> cada ocurrencia, C(R 7 )2,<br />
N(R 3 ), O, S, S(=O), o S(=O)2; Y es C; o Y y un X adyacente<br />
juntos forman -CR 7 =CR 7 -, -C∫C-, o arilenilo<br />
sustituido con 0-3 R 10 ; R 1 es, in<strong>de</strong>pendientemente<br />
<strong>de</strong> cada ocurrencia, H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo,<br />
CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi C1-5, nitro, nitrilo, alquenilo<br />
C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-10 sustituido con 0-<br />
3 R 11 , heteroarilo sustituido con 0-3 R 11 , alquilsulfóxido<br />
C1-6, alquilsulfona C1-6, alquilsulfonamida C1-6,<br />
arilsulfonamida C6-10 sustituida con 0-3 R 5 , alqui<strong>la</strong>mido<br />
C1-6, o ari<strong>la</strong>mido C6-10 sustituido con 0-3 R 5 ; R 2 es<br />
arilo C6-10 sustituido con 0-3 R 9 o heteroarilo sustituido<br />
con 0-3 R 9 ; R 3 es, in<strong>de</strong>pendientemente <strong>de</strong> cada<br />
ocurrencia, H, alquilo C1-4, arilo C6-10 sustituido con<br />
0-3 R 12 , o heteroarilo sustituido con 0-3 R 12 ; R 4 es,<br />
in<strong>de</strong>pendientemente <strong>de</strong> cada ocurrencia, H, alquilo<br />
C1-4, ari<strong>la</strong>lquilo C7-16 sustituido con 0-3 R 13 o heteroarilmetilo<br />
sustituido con 0-3 R 13 ; R 5 es, in<strong>de</strong>pendientemente<br />
<strong>de</strong> cada ocurrencia, alquilo C1-6, alcoxi C1-6,<br />
BOLETIN DE PATENTES - 25 DE MARZO DE 2009<br />
halo, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi C1-5, nitro, nitrilo,<br />
alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilsulfóxido C1-6,<br />
alquilsulfona C1-6, alquilsulfonamida C1-6, o alqui<strong>la</strong>mido<br />
C1-6; R 6 es, in<strong>de</strong>pendientemente <strong>de</strong> cada ocurrencia,<br />
H, alquilo C1-4, halo, hidroxi, arilo C6-10 sustituido<br />
con 0-3 R 1 , heteroarilo sustituido con 0-3 R 1 , -<br />
N(R 3 )2, -S(R 3 ), o -R 8 -O-R 3 ; R 7 es, in<strong>de</strong>pendientemente<br />
<strong>de</strong> cada ocurrencia, H o alquilo C1-4; R 8 es, in<strong>de</strong>pendientemente<br />
<strong>de</strong> cada ocurrencia, alquilenilo<br />
C1-6 recto o ramificado; o uno <strong>de</strong> dicho R 3 y uno <strong>de</strong><br />
dicho R 4 , junto con el nitrógeno y carbono a los cuales<br />
ellos están adheridos, forman un anillo monocíclico<br />
o bicíclico heterocíclico <strong>de</strong> 3 a 12 átomos en el<br />
anillo, en don<strong>de</strong> un carbono se pue<strong>de</strong> reemp<strong>la</strong>zar<br />
opcionalmente con N, O, S, o SO2, y en don<strong>de</strong> cualquier<br />
átomo <strong>de</strong> carbono en el anillo se pue<strong>de</strong> sustituir<br />
opcionalmente con uno o dos alquilo C1-4, F, o<br />
CF3; y en don<strong>de</strong> cualquier átomo <strong>de</strong> N adicional se<br />
pue<strong>de</strong> sustituir opcionalmente con alquilo C1-4; o dichos<br />
R 4 , junto con el nitrógeno a través <strong>de</strong>l cual<br />
ellos se adhieren, forman un anillo monocíclico o bicíclico<br />
heterocíclico <strong>de</strong> 3 a 12 átomos en el anillo,<br />
en don<strong>de</strong> un carbono se pue<strong>de</strong> reemp<strong>la</strong>zar opcionalmente<br />
con N, O, S, o SO2, y en don<strong>de</strong> cualquier<br />
átomo <strong>de</strong> carbono en el anillo se pue<strong>de</strong> sustituir opcionalmente<br />
con uno o dos alquilo C1-4, F, o CF3; y<br />
en don<strong>de</strong> cualquier átomo <strong>de</strong> N adicional se pue<strong>de</strong><br />
sustituir opcionalmente con alquilo C1-4; o uno <strong>de</strong> dicho<br />
R 6 o uno <strong>de</strong> dicho R 7 y uno <strong>de</strong> dicho R 4 , junto<br />
con el nitrógeno y carbono a los cuales ellos están<br />
adheridos, forman un anillo monocíclico o bicíclico<br />
heterocíclico <strong>de</strong> 3 a 12 átomos en el anillo, en don<strong>de</strong><br />
un carbono se pue<strong>de</strong> reemp<strong>la</strong>zar opcionalmente<br />
con N, O, S, o SO2, y en don<strong>de</strong> cualquier átomo<br />
<strong>de</strong> carbono en el anillo se pue<strong>de</strong> sustituir opcionalmente<br />
con uno o dos alquilo C1-4, F, o CF3; y en don<strong>de</strong><br />
cualquier átomo <strong>de</strong> N adicional se pue<strong>de</strong> sustituir<br />
opcionalmente con alquilo C1-4; dado que R 4 y R 7<br />
no forman un anillo piperidinilo; R 9 es, in<strong>de</strong>pendientemente<br />
<strong>de</strong> cada ocurrencia, alquilo C1-6, alcoxi C1-6,<br />
halo, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi C1-5, nitro, nitrilo,<br />
alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-10 sustituido<br />
con 0-3 R 11 , heteroarilo sustituido con 0-3 R 11 , alquilsulfóxido<br />
C1-6, alquilsulfona C1-6, alquilsulfonamida<br />
C1-6, arilsulfonamida C6-10, alqui<strong>la</strong>mido C1-6, o ari<strong>la</strong>mido<br />
C6-10; R 10 es, in<strong>de</strong>pendientemente <strong>de</strong> cada ocurrencia,<br />
alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, CF3, OCF3, hidroxi,<br />
alcanoiloxi C1-5, nitro, nitrilo, alquenilo C2-6, o<br />
alquinilo C2-6; R 11 es, in<strong>de</strong>pendientemente <strong>de</strong> cada<br />
ocurrencia, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, CF3, OCF3,<br />
hidroxi, alcanoiloxi C1-5, nitro, nitrilo, alquenilo C2-6, o<br />
alquinilo C2-6; R 12 y R 13 son cada uno, in<strong>de</strong>pendientemente<br />
<strong>de</strong> cada ocurrencia, alquilo C1-6, alcoxi C1-6,<br />
halo, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi C1-5, nitro, nitrilo,<br />
alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6; y en don<strong>de</strong> 1-3 átomos<br />
<strong>de</strong> carbono en el anillo A se pue<strong>de</strong>n reemp<strong>la</strong>zar<br />
opcionalmente con N.<br />
(71) WYETH<br />
FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NEW JERSEY 07940-<br />
0874, US<br />
(72) FENSOME, ANDREW - GOLDBERG, JOEL A. -<br />
KIM, CALLAIN Y. - COHN, STEPHEN T. - McCO-