boletin de patentes - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

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48 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR064309 A2 (21) P070105573 (22) 12/12/07 (30) US 09/325826 04/06/99 (51) A61K 31/426, 31/427, 31/201, 31/045, 9/48, 9/08, 9/10, 47/44, A61P 31/18 (54) COMPOSICION FARMACEUTICA DE RITONAVIR (57) Composición farmacéutica que es una solución que incluye: (a) un compuesto inhibidor de VIH proteasa o una combinación de compuestos inhibidores de VIH proteasa, o sales aceptable para uso farmacéuticos de los mismos; (b) un solvente orgánico aceptable para uso farmacéutico el cual incluye un ácido graso de cadena larga o una mezcla de ácidos grasos de cadena larga y etanol; (c) agua; y (d) opcionalmente un tensioactivo aceptable para uso farmacéutico donde dicho compuesto inhibidor de VIH proteasa posee propiedades de solubilidad mejoradas. Reivindicación 2: La composición de acuerdo con la cláusula 1 caracterizada porque dicho compuesto inhibidor de VIH proteasa es (2S,3S,5S)-5-(N-(N- ((N-metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)valinil)amino)-2-(N-((5-tiazolil)metoxicarbonil)amino)-1,6-difenil-3-hidroxihexano (ritonavir). Reivindicación 5: La composición de acuerdo con la cláusula 1 caracterizada porque dicho ácido graso de cadena larga es ácido oleico. Reivindicación 7: Una composición de acuerdo con la cláusula 1 caracterizada porque se encapsula la solución dentro de una cápsula de gelatina dura o una cápsula de gelatina blanda. Reivindicación 12: La composición de la cláusula 1 caracterizada porque el compuesto inhibidor de VIH proteasa es ritonavir o una combinación de ritonavir y otro compuesto inhibidor VIH proteasa. (62) AR032586A1 (71) ABBOTT LABORATORIES 100 ABBOTT PARK ROAD, ABBOTT PARK, ILLINOIS 60064- 6050, US (72) AL-RAZZAK, LAMAN A. - GHOSH, SOUMOJEET (74) 465 (41) Fecha: 25/03/2009 Bol. Nro.: 522 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR064310 A1 (21) P070105574 (22) 12/12/07 (51) C07D 401/04, 403/04, 401/14, 403/14, 405/14, 417/14, 409/14, 405/04, 409/04, 413/04, 417/04, A61K 31/506, A61P 35/00 (54) PIRAZINONAS COMO INHIBIDORAS DE LA PRO- BOLETIN DE PATENTES - 25 DE MARZO DE 2009 LIFERACION CELULAR, COMPOSICIONES FAR- MACEUTICAS (57) Compuestos de fórmula (1) y todas las sales aceptables para uso farmacéutico, N-óxidos, hidratos, solvatos, isómeros geométricos y estereoisómeros del mismo. Composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicación 1: Un método de inhibir la proliferación indeseada de una célula animal, caracterizado porque comprende poner en contacto dicha célula con un compuesto de fórmula (1) y todas las sales aceptables para uso farmacéutico, N-óxidos, hidratos, solvatos, formas cristalinas o geométricas y estereoisómero del mismo, en donde: R 1 es NR 4 R 5 , - N=CR 19 R 21 , OR 6 , G 1 o G 2 ; o alquilo C1-8, alquenilo C2- 8, alquinilo C3-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-8, alquilcicloalquilo C4-8, alquilcicloalquilalquilo C5-10, alquilcicloalquilcicloalquilo C7- 14, cicloalquenilalquilo C4-8 o alquilcicloalquenilo C4-8, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alquiltio C1- 4, alquilamino C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alcoxicarbonilo C2-6, alquilcarbonilo C2-6, trialquilsililo C3-6, G 1 y G 2 ; A es O, S o NR 7 ; R 7 es H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquilcarbonilo C2-6 o alcoxicarbonilo C2-6; R 2 es ciano, -NR 8 N=CR 9 R 10 , - ON=CR 9 R 10 , -NR 8 NR 11 R 12 , -ONR 11 R 12 , -CR 13 =NOR 14 , -CR 13 =NNR 11 R 12 , -C(W)NR 22 R 23 , -NR 8 C(O)R 26 , -NR- 8 C(O)NR 27 o -NR 8 C(O)OR 28 ; o R 2 es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros o un sistema de anillos bicíclico heteroaromático de 8, 9 ó 10 miembros, donde cada anillo o sistema de anillos está opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R 24 ; o anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado de 5 ó 6 miembros, que incluye opcionalmente 1-3 miembros del anillo seleccionados entre el grupo que consiste en C(=O), C(=S), S(O), o S(O)2, opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R 24 ; o R 2 y R 7 se toman juntos como -N=C(R 16 )-; W es O, S o =NR 25 ; R 3 es H, halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C3-6, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1- 4, alquiltio C1-4, haloalquiltio C1-4, alcoxicarbonilo C2-5, hidroxicarbonilo, -SCN o -CHO; cada R 4 y R 5 es en forma independiente H; o alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-8 o cicloalquenilalquilo C4-8, cada uno opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halógeno, ciano, alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, dialquilamino C2- 6, -SCN y trialquilsililo C3-6; o R 4 y R 5 se toman juntos como -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)6-, -CH- 2CH2OCH2CH2- o CH2CH(CH3)OCH(CH3)CH2-; R 6 es H; o alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-8 o cicloalquenilalquilo C4-8, cada uno opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes selecciona-
dos en forma independiente entre halógeno, ciano, alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, dialquilamino C2-6, -SCN y trialquilsililo C3-6; cada R 8 es en forma independiente H, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R 9 es alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R 10 es H, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; o R 9 y R 10 se toman juntos como -(CH2)3-, -(CH2)4-, - (CH2)5- o -(CH2)6-; R 11 es H, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R 12 es H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquilcarbonilo C2-3 o alcoxicarbonilo C2-3; o R 11 y R 12 se toman juntos como -(CH2)4-, -(CH2)5, -CH- 2CH2OCH2CH2- o -CH2CH(CH3)OCH(CH3)CH2-; R 13 es H, NH2, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R 14 es H, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R 16 es H, halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquiltio C1-4 o alcoxicarbonilo C2-5; J es alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C3-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-8, alquilcicloalquilo C4-8, cicloalquenilalquilo C4-8 o alquilcicloalquenilo C4-8, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alcoxicarbonilo C2-6, alquilcarbonilo C2-6, alquilamino C1-4, dialquilamino C2-6 y trialquilsililo C3-6; o J es un fenilo, bencilo, naftaleno, anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros o sistema de anillos bicíclico heteroaromático de 8, 9 ó 10 miembros, donde cada anillo o sistema de anillos está opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R 29 y R 30 ; R 29 es halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, ciano, nitro, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-6, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, alquilaminocarbonilo C2-6, dialquilaminocarbonilo C3- 6 o trialquilsililo C3-6; R 30 es -Y-X-Q; Y es O, S(O)p, NR 31 o enlace directo; X es alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C3-6, cicloalquileno C3-6 o cicloalquenileno C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, hidroxi, (=O), alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; Q es NR 32 R 33 , OR 35 o S(O)p-R 35 ; R 31 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, alquiltiocarbonilo C2-6, alcoxitiocarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C4-8, cicloalcoxicarbonilo C4-8, cicloalquiltiocarbonilo C4-8 o cicloalcoxitiocarbonilo C4-8; cada R 32 y R 33 es en forma independiente H; o alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C3-6, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, alquiltiocarbonilo C2-6, alcoxitiocarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C4-8, cicloalcoxicarbonilo C4-8, cicloalquiltiocarbonilo C4-8 o cicloalcoxitiocarbonilo C4-8; o R 32 y R 33 cuando se toman opcionalmente junto con el átomo de nitrógeno al cual se une cada uno for- BOLETIN DE PATENTES - 25 DE MARZO DE 2009 49 man un anillo heterocíclico de entre 3 y 6 átomos del anillo opcionalmente sustituido con R 34 ; R 34 es halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 o alcoxi C1-6; cada R 35 es en forma independiente H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3- 6, alquenilo C2-6, alquinilo C3-6, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, alquiltiocarbonilo C2-6, alcoxitiocarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C4-8, cicloalcoxicarbonilo C4-8, cicloalquiltiocarbonilo C4-8 o cicloalcoxitiocarbonilo C4-8; p es 0, 1 ó 2; G 1 es un anillo carbocíclico o heterocíclico no aromático de entre 3 y 7 miembros que incluye opcionalmente 1 ó 2 miembros del anillo seleccionados entre el grupo que consiste en C(=O), C(=S), S(O) y S(O)2 y opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R 17 ; G 2 es un anillo fenilo, anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, donde cada anillo o sistema de anillos está opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R 18 ; cada R 17 es en forma independiente alquilo C1-2, haloalquilo C1-2, halógeno, ciano, nitro o alcoxi C1-2; cada R 18 es en forma independiente alquilo C1- 4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, haloalquenilo C2-4, haloalquinilo C2-4, halocicloalquilo C3-6, halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquilamino C1-4, dialquilamino C2- 8, cicloalquilamino C3-6, alquil C1-4-cicloalquil C3-6-amino, alquilcarbonilo C2-4, alcoxicarbonilo C2-6, alquilaminocarbonilo C2-6, dialquilaminocarbonilo C3-8 o trialquilsililo C3-6; cada R 19 y R 21 es en forma independiente H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 o cicloalquilo C3-8; o R 19 y R 21 se toman juntos como -(CH2)4- , -(CH2)5, -CH2CH2OCH2CH2- o -CH2CH- (CH3)OCH(CH3)CH2; cada R 22 y R 23 es en forma independiente H; o alquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-8 o cicloalquilalquilo C4-8, cada uno opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, dialquilamino C2-6, -SCN y trialquilsililo C3-6; o R 22 y R 23 se toman juntos como -(CH2)4-, -(CH2)5-, -CH- 2CH2OCH2CH2- o -CH2CH(CH3)OCH(CH3)CH2-; cada R 24 es en forma independiente halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxialquilo C2-6, dialcoxialquilo C3-6, haloalquenilo C2-6, ciano, nitro, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-6, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, alquilaminocarbonilo C2-6, dialquilaminocarbonilo C3-6 o trialquilsililo C3-6; R 25 es H, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; y R 26 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C3- 6; o anillo fenilo, anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, donde cada anillo o sistema de anillos está opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R 36 ; R 36 es alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2- 4, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, haloalquenilo C2
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