boletin de patentes - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

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(10) AR064309 A2
(21) P070105573
(22) 12/12/07
(30) US 09/325826 04/06/99
(51) A61K 31/426, 31/427, 31/201, 31/045, 9/48, 9/08,
9/10, 47/44, A61P 31/18
(54) COMPOSICION FARMACEUTICA DE RITONAVIR
(57) Composición farmacéutica que es una solución que
incluye: (a) un compuesto inhibidor de VIH proteasa
o una combinación de compuestos inhibidores
de VIH proteasa, o sales aceptable para uso farmacéuticos
de los mismos; (b) un solvente orgánico
aceptable para uso farmacéutico el cual incluye un
ácido graso de cadena larga o una mezcla de ácidos
grasos de cadena larga y etanol; (c) agua; y (d)
opcionalmente un tensioactivo aceptable para uso
farmacéutico donde dicho compuesto inhibidor de
VIH proteasa posee propiedades de solubilidad
mejoradas.
Reivindicación 2: La composición de acuerdo con la
cláusula 1 caracterizada porque dicho compuesto
inhibidor de VIH proteasa es (2S,3S,5S)-5-(N-(N-
((N-metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)valinil)amino)-2-(N-((5-tiazolil)metoxicarbonil)amino)-1,6-difenil-3-hidroxihexano
(ritonavir).
Reivindicación 5: La composición de acuerdo con la
cláusula 1 caracterizada porque dicho ácido graso
de cadena larga es ácido oleico.
Reivindicación 7: Una composición de acuerdo con
la cláusula 1 caracterizada porque se encapsula la
solución dentro de una cápsula de gelatina dura o
una cápsula de gelatina blanda.
Reivindicación 12: La composición de la cláusula 1
caracterizada porque el compuesto inhibidor de
VIH proteasa es ritonavir o una combinación de ritonavir
y otro compuesto inhibidor VIH proteasa.
(62) AR032586A1
(71) ABBOTT LABORATORIES
100 ABBOTT PARK ROAD, ABBOTT PARK, ILLINOIS 60064-
6050, US
(72) AL-RAZZAK, LAMAN A. - GHOSH, SOUMOJEET
(74) 465
(41) Fecha: 25/03/2009
Bol. Nro.: 522
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(10) AR064310 A1
(21) P070105574
(22) 12/12/07
(51) C07D 401/04, 403/04, 401/14, 403/14, 405/14,
417/14, 409/14, 405/04, 409/04, 413/04, 417/04,
A61K 31/506, A61P 35/00
(54) PIRAZINONAS COMO INHIBIDORAS DE LA PRO-
BOLETIN DE PATENTES - 25 DE MARZO DE 2009
LIFERACION CELULAR, COMPOSICIONES FAR-
MACEUTICAS
(57) Compuestos de fórmula (1) y todas las sales aceptables
para uso farmacéutico, N-óxidos, hidratos,
solvatos, isómeros geométricos y estereoisómeros
del mismo. Composiciones farmacéuticas que los
comprenden.
Reivindicación 1: Un método de inhibir la proliferación
indeseada de una célula animal, caracterizado
porque comprende poner en contacto dicha célula
con un compuesto de fórmula (1) y todas las sales
aceptables para uso farmacéutico, N-óxidos, hidratos,
solvatos, formas cristalinas o geométricas y estereoisómero
del mismo, en donde: R 1 es NR 4 R 5 , -
N=CR 19 R 21 , OR 6 , G 1 o G 2 ; o alquilo C1-8, alquenilo C2-
8, alquinilo C3-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8,
cicloalquilalquilo C4-8, alquilcicloalquilo C4-8, alquilcicloalquilalquilo
C5-10, alquilcicloalquilcicloalquilo C7-
14, cicloalquenilalquilo C4-8 o alquilcicloalquenilo C4-8,
cada uno opcionalmente sustituido con uno o más
sustituyentes seleccionados en forma independiente
entre el grupo que consiste en halógeno, ciano,
nitro, hidroxi, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alquiltio C1-
4, alquilamino C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo
C1-4, alcoxicarbonilo C2-6, alquilcarbonilo C2-6, trialquilsililo
C3-6, G 1 y G 2 ; A es O, S o NR 7 ; R 7 es H, alquilo
C1-4, haloalquilo C1-4, alquilcarbonilo C2-6 o alcoxicarbonilo
C2-6; R 2 es ciano, -NR 8 N=CR 9 R 10 , -
ON=CR 9 R 10 , -NR 8 NR 11 R 12 , -ONR 11 R 12 , -CR 13 =NOR 14 ,
-CR 13 =NNR 11 R 12 , -C(W)NR 22 R 23 , -NR 8 C(O)R 26 , -NR-
8 C(O)NR 27 o -NR 8 C(O)OR 28 ; o R 2 es un anillo heteroaromático
de 5 ó 6 miembros o un sistema de anillos
bicíclico heteroaromático de 8, 9 ó 10 miembros,
donde cada anillo o sistema de anillos está
opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes
seleccionados en forma independiente entre R 24 ; o
anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado
de 5 ó 6 miembros, que incluye opcionalmente
1-3 miembros del anillo seleccionados entre el grupo
que consiste en C(=O), C(=S), S(O), o S(O)2, opcionalmente
sustituido con hasta 5 sustituyentes
seleccionados en forma independiente entre R 24 ; o
R 2 y R 7 se toman juntos como -N=C(R 16 )-; W es O,
S o =NR 25 ; R 3 es H, halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo
C1-4, cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6,
alquenilo C2-6, alquinilo C3-6, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-
4, alquiltio C1-4, haloalquiltio C1-4, alcoxicarbonilo C2-5,
hidroxicarbonilo, -SCN o -CHO; cada R 4 y R 5 es en
forma independiente H; o alquilo C1-8, alquenilo C3-8,
alquinilo C3-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquilalquilo
C4-8 o cicloalquenilalquilo C4-8, cada
uno opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes
seleccionados en forma independiente entre
halógeno, ciano, alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, alquilcarbonilo
C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, dialquilamino C2-
6, -SCN y trialquilsililo C3-6; o R 4 y R 5 se toman juntos
como -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)6-, -CH-
2CH2OCH2CH2- o CH2CH(CH3)OCH(CH3)CH2-; R 6 es
H; o alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, cicloalquilo
C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-8 o
cicloalquenilalquilo C4-8, cada uno opcionalmente
sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes selecciona-