boletin de patentes - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

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(57) Un compuesto para uso farmacéutico o uno de sus
hidratos. Es útil para el tratamiento de la hipertensión.
Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula
general (1) donde R se selecciona del grupo que
consiste en el grupo de fórmulas (2); Y es -Y 1 -Y 2 -Y 3 -
Y 4 -Y 5 -; Y 1 es C(R 1 R 2 ); R 1 se selecciona del grupo
que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; R 2 se selecciona
del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo
C1-4 y -OC(O)alquilo C1-4; Y 2 es O, C(O),
P(O)(OH) o CH2; Y 3 es O, C(O) o CH2, siempre que
cuando Y 2 es C(O), entonces Y 3 no es C(O), y además,
siempre que cuando Y 2 es O, entonces Y 3 no
es O, y cuando Y 2 es P(O)(OH), entonces Y 3 es O;
Y 4 es O ó CH2, o está ausente, siempre que cuando
Y 3 es O, entonces Y 4 no es O; Y 5 es -(CH2)1-2-(X)0-
1-(CH2)0-1- o está ausente; X es -O- o -CR 3 R 4 -; y R 3 y
R 4 se seleccionan de manera independiente del
grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; o
una de sus sales aceptables para uso farmacéutico.
(71) MERCK & CO., INC.
126 EAST LINCOLN AVENUE, RAHWAY, NUEVA JERSEY
07065-0907, US
NICOX S.A.
TAISSOUNIERES HB4 - 1681 ROUTE DES DOLINES, BP 313,
F-06560 SOPHIA ANTIPOLIS, VALBONNE, FR
(72) STEFANINI, SILVIA - ALMIRANTE, NICOLETTA -
STORONI, LAURA - SEBHAT, IYASSU K. - AR-
GUND, RAVI P. - ALI, AMJAD - FRANKLIN, CHRIS
- LO, MICHAEL MAN-CHU
(74) 195
(41) Fecha: 25/03/2009
Bol. Nro.: 522
BOLETIN DE PATENTES - 25 DE MARZO DE 2009
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(10) AR064307 A1
(21) P070105571
(22) 12/12/07
(30) US 60/874543 13/12/06
(51) C07F 9/09, C07D 303/04, 237/26, 213/61, 213/74,
401/12, 405/12, 487/04, A61K 31/661, 31/336,
31/50, 31/44, 31/416, 31/404, 31/4178, 31/4155,
31/343, 31/437, A61P 11/08
(54) MONOFOSFATOS UTILES PARA EL TRATAMIEN-
TO DE LA INFLAMACION PULMONAR Y BRON-
COCONSTRICCION, FORMULACIONES AERO-
SOLICAS QUE LOS CONTIENEN, Y METODO DE
PREPARACION
(57) Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), y
sus sales aceptables para uso farmacéutico, donde:
X represen a una porción cuaternizable;
R 1 R 2 R 3 X, tomados juntos, representan un modulador
de transducción de señal antiinflamatorio
(AISTM) o su profármaco, que une la molécula original
que posee actividad de AISTM a una porción
cuaternizable X; L es un enlace o un grupo metilenoxi-
(CH2O); R es un grupo de fórmula (2) donde
R 4 es alquilo C1-12, arilalquilo o arilalquilo sustituido,
donde 1-3 grupos CH2 en la cadena de carbono están
sustituidos con átomo(s) seleccionados de O, S
y NR 5 , donde R 5 es hidrógeno o alquilo.
(71) GILEAD SCIENCES, INC.
333 LAKESIDE DRIVE, FOSTER CITY, CALIFORNIA 94404,
US
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(41) Fecha: 25/03/2009