boletin de patentes - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

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26 (10) AR064278 A1 (21) P070105535 (22) 11/12/07 (30) US 60/869460 11/12/06 (51) C07D 401/14, 211/14, 211/58, 249/10, A61K 31/4453, 31/454, 31/4545, 31/4468, 31/4196, A61P 37/00, 37/06, 35/00, 31/18 (54) DERIVADO DE 1,2,4-TRIAZOLPIPERIDINAS MO- DULADOR DE RECEPTORES DE QUIMIOQUINA CCR5, PROCESO DE PREPARACION, COMPO- SICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIE- NEN, Y USO EN ENFERMEDADES AUTOINMU- NES, INFLAMATORIAS Y/O HIPERPROLIFERATI- VAS, ENTRE OTRAS (57) Un compuesto caracterizado porque es 4-{(1R,3R)- 1-(3,5-difluorofenil)-3-[4-(3-etil-5-isopropil-4H-1,2,4triazol-4-il)piperidin-1-il]butil}-1-(metilsulfonil)piperidina de fórmula (1) o una sal del mismo aceptable para uso farmacéutico. (71) ASTRAZENECA AB S-151 85 SÖDERTÄLJE, SE (72) BROWN, DEARG SUTHERLAND - FAULL, ALAN WELLINGTON - SWALLOW, STEVEN (74) 465 (41) Fecha: 25/03/2009 Bol. Nro.: 522 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR064279 A1 (21) P070105537 (22) 11/12/07 (30) US 60/874596 12/12/06 (51) C07D 401/12, 403/14, 407/12, 409/12, 417/12, A61K 31/506, A61P 35/00, 1/00, 11/08 (54) COMPUESTOS BASADOS EN LA 4-FENIL-6- (2,2,2-TRIFLUORO-1-FENILETOXI)PIRIMIDINA Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS (57) Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A 1 es heterociclo opcionalmente sustituido; cada R 1 es, de manera independiente, halógeno, hidrógeno, C(O)R A , OR A , NR B R C , S(O)2R A o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo, opcionalmente sustituidos; R 2 es de manera independiente halógeno, hidrógeno, C(O)R A , OR A , BOLETIN DE PATENTES - 25 DE MARZO DE 2009 NR B R C , S(O)2R A , o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo, opcionalmente sustituidos; R 3 es H, C(O)R A , C(O)OR A o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; R 4 es H, o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; cada R A es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo, opcionalmente sustituidos; cada R B es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo, opcionalmente sustituidos; cada R C es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo, opcionalmente sustituidos; y m es 1-4. (71) LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. 8800 TECHNOLOGY FOREST PLACE, THE WOODLANDS, TEXAS 77381, US (72) DEVASAGAYARAJ, AROKIASAMY - JIN, HAI- HONG - SHI, ZHI-CAI - TUNOORI, ASHOK - WANG, YING - ZHANG, CHENGMIN (74) 1376 (41) Fecha: 25/03/2009 Bol. Nro.: 522 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR064280 A1 (21) P070105538 (22) 11/12/07 (30) EP 06356143.5 12/12/06 (51) A01N 43/16, 43/56, 43/653, 37/50, 37/44, A01P 21/00, 3/00 (54) COMPOSICION PLAGUICIDA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO SINTETICO UTIL COMO AGENTE DE NODULACION DE PLANTAS LEGU- MINOSAS Y UN COMPUESTO FUNGICIDA (57) Una composición que comprende al menos un compuesto (a) de fórmula general (1), y un compuesto fungicida (b) en una relación en peso (a) / (b) de 1/1 a 1/10 14 . Un método para combatir preventivamente o curativamente las plagas y enfermedades de los cultivos y aumentar su rendimiento mediante el uso de esta composición. Reivindicación 1: Una composición que comprende: a) un compuesto de fórmula general (1), en la que: n representa 1, 2 ó 3; A representa un sustituyente elegido de: -C(O)-, -C(S)-, -CH2-, -CHR 10 -, - CR 10 R 11 -, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(S)O-, -C(S)S-, -

C(O)NH-, -C(NH)NH- y -C(S)NH-; B representa: arileno; heteroarileno que comprende 1 ó 2 heteroátomos elegidos de: nitrógeno, oxígeno y azufre; naftileno; un heteronaftileno que comprende 1 ó 2 heteroátomos elegidos de: nitrógeno, oxígeno y azufre; un radical divalente procedente de 2 anillos aromáticos, condensados, que contienen 5 ó 6 átomos cada uno; un radical divalente procedente de 2 anillos aromáticos o heteroaromáticos, condensados, que contienen 5 ó 6 átomos cada uno y que comprende 1 ó 2 heteroátomos elegidos de: nitrógeno, oxigeno y azufre; bifenileno; o un heterobifenileno que comprende 1 ó 2 heteroátomos elegidos de: nitrógeno, oxígeno y azufre; estando estos grupos posiblemente sustituidos con uno o dos sustituyentes R 12 y R 13 elegidos, independientemente uno del otro, de: halógeno, CN, C(O)OR 14 , C(O)NR 15 R 16 , CF3, OCF3, -NO2, N3, OR 14 , SR 14 , NR 15 R 16 y alquilo C1-6; C representa un sustituyente elegido de: -O-, - S-, -CH2-, CHR 17 -, -CR 17 R 18 -, -NH- y -NR 19 ; D representa una cadena hidrocarbonada, saturada o insaturada, lineal o ramificada, que contiene de 2 a 20 átomos de carbono; E y G representan, independientemente uno del otro, un sustituyente elegido de: H, OH, OR 20 , NH2 y NHR 20 ; R 1 representa un sustituyente elegido de: H, alquilo C1-6, C(O)H y C(O)CH3; R 2 , R 3 , R 6 , R 14 , R 15 , R 16 y R 19 representan, independientemente uno del otro, un sustituyente elegido de: H, alquilo C1-6, C(O)alquilo C1-4, -C(S)alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -C(NH)NH2, -C(O)NH-alquilo C1-6, -C(S)NH-alquilo C1-6 y -C(NH)NH-alquilo C1-6; R 4 representa un sustituyente elegido de: H, alquilo C1-6 y R 21 ; R 5 representa un sustituyente elegido de: H, alquilo C1-6, fucosilo y R 22 ; R 7 representa un sustituyente elegido de: H, alquilo C1-6, arabinosilo y R 23 ; R 8 representa un sustituyente elegido de: H, alquilo C1-6, fucosilo, metilfucosilo, sulfofucosilo, acetilfucosilo, arabinosilo, SO3H, SO3Li, SO3Na, SO3K, SO3N(alquilo C1-8)4 y R 24 ; R 9 representa un sustituyente elegido de: H, alquilo C1-6, manosa, glicerol y R 25 ; R 10 , R 11 , R 17 y R 18 representan, independientemente uno del otro, un sustituyente elegido de alquilo C1-6 y F; R 20 , R 21 , R 22 , R 23 , R 24 y R 25 representan, independientemente uno del otro, un sustituyente elegido de: C(O)alquilo C1- 6, -C(S)alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)NH2, - C(S)NH2, -C(NH)NH2, -C(O)NH-alquilo C1-6, - C(S)NH-alquilo C1-6 y -C(NH)NH-alquilo C1-6; y también los posibles isómeros geométricos y/u ópticos, enantiómeros y/o diastereómeros, tautómeros, sales, N-óxidos, sulfóxidos, sulfonas y complejos de metal o metaloide de los mismos, que sean aceptables desde el punto de vista agrícola, tales como sales de: litio, sodio, potasio y tetraalquilamonio; y b) un compuesto fungicida; en una relación en peso (a) / (b) de 1/1 a 1/10 14 . (71) BAYER CROPSCIENCE S.A. 16, RUE JEAN-MARIE LECLAIR, F-69009 LYON, FR (74) 336 (41) Fecha: 25/03/2009 Bol. Nro.: 522 BOLETIN DE PATENTES - 25 DE MARZO DE 2009 27 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR064281 A1 (21) P070105539 (22) 11/12/07 (30) EP 06356144.3 12/12/06 (51) A01N 43/16, 43/90, A01P 21/00, 7/04 (54) COMPOSICION PLAGUICIDA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO SINTETICO UTIL COMO AGENTE DE NODULACION DE PLANTAS LEGU- MINOSAS Y UN COMPUESTO INSECTICDA (57) Una composición que comprende al menos un compuesto (a) de fórmula general (1), y un compuesto insecticida (b) en una relación en peso (a) / (b) de 1/1 a 1/10 13 . Una composición que comprende además un compuesto fungicida adicional. Un método para combatir, preventivamente o curativamente, las plagas y enfermedades de los cultivos y aumentar su rendimiento mediante el uso de esta composición. Reivindicación 1: Una composición que comprende: a) un compuesto de fórmula general (1), en la que: n representa 1, 2 ó 3; A representa un sustituyente elegido de: -C(O)-, -C(S)-, -CH2-, -CHR 10 -, - CR 10 R 11 -, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(S)O-, -C(S)S-, - C(O)NH-, -C(NH)NH- y -C(S)NH-; B representa: arileno; heteroarileno que comprende 1 ó 2 heteroátomos elegidos de: nitrógeno, oxígeno y azufre; naftileno; un heteronaftileno que comprende 1 ó 2 heteroátomos elegidos de: nitrógeno, oxígeno y azufre; un radical divalente procedente de 2 anillos aromáticos, condensados, que contienen 5 ó 6 átomos cada uno; un radical divalente procedente de 2 anillos aromáticos o heteroaromáticos, condensados, que contienen 5 ó 6 átomos cada uno y que comprende 1 ó 2 heteroátomos elegidos de: nitrógeno, oxigeno y azufre; bifenileno; o un heterobifenileno que comprende 1 ó 2 heteroátomos elegidos de: nitrógeno, oxigeno y azufre; estando estos grupos posiblemente sustituidos con uno o dos sustituyentes R 12 y R 13 elegidos, independientemente uno del otro, de: halógeno, CN, C(O)OR 14 , C(O)NR 15 R 16 , CF3, OCF3, -NO2, N3, OR 14 , SR 14 , NR 15 R 16 y alquilo C1-6; C representa un sustituyente elegido de: -O-, - S-, -CH2-, CHR 17 -, -CR 17 R 18 -, -NH- y -NR 19 ; D representa una cadena hidrocarbonada, saturada o insaturada, lineal o ramificada, que contiene de 2 a 20 átomos de carbono; E y G representan, independientemente uno del otro, un sustituyente elegido de: H, OH, OR 20 , NH2 y NHR 20 ; R 1 representa un sustituyente elegido de: H, alquilo C1-6, C(O)H y C(O)CH3; R 2 , R 3 , R 6 , R 14 , R 15 , R 16 y R 19 representan, independientemente uno del otro, un sustituyente

26<br />

(10) AR064278 A1<br />

(21) P070105535<br />

(22) 11/12/07<br />

(30) US 60/869460 11/12/06<br />

(51) C07D 401/14, 211/14, 211/58, 249/10, A61K<br />

31/4453, 31/454, 31/4545, 31/4468, 31/4196, A61P<br />

37/00, 37/06, 35/00, 31/18<br />

(54) DERIVADO DE 1,2,4-TRIAZOLPIPERIDINAS MO-<br />

DULADOR DE RECEPTORES DE QUIMIOQUINA<br />

CCR5, PROCESO DE PREPARACION, COMPO-<br />

SICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIE-<br />

NEN, Y USO EN ENFERMEDADES AUTOINMU-<br />

NES, INFLAMATORIAS Y/O HIPERPROLIFERATI-<br />

VAS, ENTRE OTRAS<br />

(57) Un compuesto caracterizado porque es 4-{(1R,3R)-<br />

1-(3,5-difluorofenil)-3-[4-(3-etil-5-isopropil-4H-1,2,4triazol-4-il)piperidin-1-il]butil}-1-(metilsulfonil)piperidina<br />

<strong>de</strong> fórmu<strong>la</strong> (1) o una sal <strong>de</strong>l mismo aceptable<br />

para uso farmacéutico.<br />

(71) ASTRAZENECA AB<br />

S-151 85 SÖDERTÄLJE, SE<br />

(72) BROWN, DEARG SUTHERLAND - FAULL, ALAN<br />

WELLINGTON - SWALLOW, STEVEN<br />

(74) 465<br />

(41) Fecha: 25/03/2009<br />

Bol. Nro.: 522<br />

––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––<br />

(10) AR064279 A1<br />

(21) P070105537<br />

(22) 11/12/07<br />

(30) US 60/874596 12/12/06<br />

(51) C07D 401/12, 403/14, 407/12, 409/12, 417/12,<br />

A61K 31/506, A61P 35/00, 1/00, 11/08<br />

(54) COMPUESTOS BASADOS EN LA 4-FENIL-6-<br />

(2,2,2-TRIFLUORO-1-FENILETOXI)PIRIMIDINA Y<br />

METODOS DE USO DE LOS MISMOS<br />

(57) Reivindicación 1: Un compuesto <strong>de</strong> fórmu<strong>la</strong> (1), o<br />

una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable<br />

<strong>de</strong>l mismo, en don<strong>de</strong>: A 1 es heterociclo opcionalmente<br />

sustituido; cada R 1 es, <strong>de</strong> manera in<strong>de</strong>pendiente,<br />

halógeno, hidrógeno, C(O)R A , OR A , NR B R C ,<br />

S(O)2R A o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo,<br />

opcionalmente sustituidos; R 2 es <strong>de</strong> manera in<strong>de</strong>pendiente<br />

halógeno, hidrógeno, C(O)R A , OR A ,<br />

BOLETIN DE PATENTES - 25 DE MARZO DE 2009<br />

NR B R C , S(O)2R A , o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo,<br />

opcionalmente sustituidos; R 3 es H, C(O)R A ,<br />

C(O)OR A o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo,<br />

arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; R 4 es<br />

H, o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo, arilo o<br />

heterociclo, opcionalmente sustituidos; cada R A es<br />

in<strong>de</strong>pendientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo<br />

o alquil-heterociclo, opcionalmente sustituidos;<br />

cada R B es in<strong>de</strong>pendientemente hidrógeno o alquilo,<br />

alquil-arilo o alquil-heterociclo, opcionalmente<br />

sustituidos; cada R C es in<strong>de</strong>pendientemente hidrógeno<br />

o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo, opcionalmente<br />

sustituidos; y m es 1-4.<br />

(71) LEXICON PHARMACEUTICALS, INC.<br />

8800 TECHNOLOGY FOREST PLACE, THE WOODLANDS,<br />

TEXAS 77381, US<br />

(72) DEVASAGAYARAJ, AROKIASAMY - JIN, HAI-<br />

HONG - SHI, ZHI-CAI - TUNOORI, ASHOK -<br />

WANG, YING - ZHANG, CHENGMIN<br />

(74) 1376<br />

(41) Fecha: 25/03/2009<br />

Bol. Nro.: 522<br />

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(10) AR064280 A1<br />

(21) P070105538<br />

(22) 11/12/07<br />

(30) EP 06356143.5 12/12/06<br />

(51) A01N 43/16, 43/56, 43/653, 37/50, 37/44, A01P<br />

21/00, 3/00<br />

(54) COMPOSICION PLAGUICIDA QUE COMPRENDE<br />

UN COMPUESTO SINTETICO UTIL COMO<br />

AGENTE DE NODULACION DE PLANTAS LEGU-<br />

MINOSAS Y UN COMPUESTO FUNGICIDA<br />

(57) Una composición que compren<strong>de</strong> al menos un<br />

compuesto (a) <strong>de</strong> fórmu<strong>la</strong> general (1), y un compuesto<br />

fungicida (b) en una re<strong>la</strong>ción en peso (a) /<br />

(b) <strong>de</strong> 1/1 a 1/10 14 . Un método para combatir preventivamente<br />

o curativamente <strong>la</strong>s p<strong>la</strong>gas y enfermeda<strong>de</strong>s<br />

<strong>de</strong> los cultivos y aumentar su rendimiento<br />

mediante el uso <strong>de</strong> esta composición.<br />

Reivindicación 1: Una composición que compren<strong>de</strong>:<br />

a) un compuesto <strong>de</strong> fórmu<strong>la</strong> general (1), en <strong>la</strong><br />

que: n representa 1, 2 ó 3; A representa un sustituyente<br />

elegido <strong>de</strong>: -C(O)-, -C(S)-, -CH2-, -CHR 10 -, -<br />

CR 10 R 11 -, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(S)O-, -C(S)S-, -

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