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Cosmecéutica facial
e imprescindible para la liberación del
neuromediador). Luego de 3-6 meses
el organismo vuelve a formar nuevos
terminales con nuevos complejos SNARE
enteros y puede restablecerse la transmisión
neuromuscular y por ende la contracción
de ese músculo. Existe una familia de
principios activos de calidad cosmética que
mimetizan la acción de las neurotoxinas
botulínicas, pero sin los riesgos de
éstas (aunque tampoco la duración de
su efecto). Son los llamados "péptidos
bontomiméticos". Los 3 principales son:
• Acetil hexapéptido-3 (Argireline®).
• Acetil glutamil hexapéptido-1 (SNAP-8®).
• Pentapéptido-3 (Leuphasyl®).
Tanto el acetil-hexapéptido como el acetil
glutamil hexapéptido-1 inhiben por
competencia la formación del complejo
SNARE.
A cetil glu ta m il hexapéptido-1
• Es un análogo N-terminal de la proteína
SNAP-25 y por ello compite con ésta en su
sitio de unión del complejo SNARE. Cuando
éste es mínimamente desestabilizado, las
vesículas de acetilcolina (ACH) no pueden
anclarse a la membrana presináptica ni
liberar el neurotransmisor, por lo que la
contracción muscular se ve disminuida
o atenuada. Esto da como resultado un
alisamiento y reducción en el número y
profundidad de arrugas de expresión. El
acetil glutamil hexapéptido-1 es una variante
más potente el acetil hexapéptido-3.
Dosis tópica recomendada: 3-10% (de
la solución al 0,05% del péptido, ya sea
hexapéptido u octapéptido). No se han
descrito efectos colaterales indeseables
importantes.
P entapéptido-3
Para que la vesícula que contiene el
neurotransmisor, una vez anclada mediante
la formación del complejo SNARE, pueda
fusionarse a la membrana presináptica y
permitir la liberación de ACH, iones Ca++
deben entrar a la neurona presináptica.
El pentapéptido-3, es un péptido formado
por 5 aminoácidos que sinergizan la acción
miorrelajante del acetil hexapéptido-3 y / o
acetil glutamil hexapéptido-1 para atenuar
arrugas musculares "de expresión". Su
mecanismo de acción imita el mecanismo
natural de encefalinas (opioides naturales):
se acopla al receptor de éncefalina en la
membrana celular nerviosa inhibiendo la
actividad neuronal.
Los receptores para encefalinas naturales
están en la membrana externa neuronal y
se unen de a pares a receptores Gi (del tipo
inhibidor).
La unión de encefalinas a estos RGi resulta
en la liberación de subunidades proteicas
G a, |3 y y en la célula. Estas subunidades
cierran canales de Ca++ y abren los de K+.
Al prevenir la entrada de Ca++, se impide
la fusión de la vesícula y por lo tanto la
liberación de ACH al espacio intersináptico,
fundamental para que la miocontracción
ocurra. Se produciría una disminución en la
contracción muscular y en consecuencia una
disminución del número y profundidad de
las arrugas de expresión.
Los péptidos miorrelajantes representan una
alternativa más suave, segura y económica
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