Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf

NALOXONA de los opioides. Se utiliza para revertir efectos adversos de los opioides que comprometan la vida del paciente, en especial, depresión respiratoria (1).FarmacocinéticaAbsorciónAunque se absorbe con facilidad por el tubo digestivo, la naloxona se metaboliza casi por completo en el hígado, antes de llegar a la circulación Distribucióngeneral y, por tanto, debe administrarse por vía IV (1). Su inicio de ac-nistra por vía subctuánea. El efecto máximo por cualquiera de las vías de administración se observa entre los 5 y 15 minutos y tiene un volu-Biotransformación y excreción biotransforma en su primer paso hepático. Es hidrolizada a N-alilo- noroximorfona (7, 8-dihidro-14-hi- puestos se someten a glucoronidación, lo que contribuye al alto efecto de primer paso y a su corta duración na-3-glucurónido, que es el principal metabolito que se encuentra en Este glucurónido también se forma en el cerebro humano, lo que podría contribuir a la corta duración de acción de naloxona, una vez que ha ingresado en el cerebro (1,4,5).FarmacodinamiaInhibe competitivamente los opioides en los sitios receptores µ, y. Naloxona revierte y previene los efectos adversos de los opioides: depresión respiratoria, sedación, hipotensión arterial sistémica, analgesia y espasmo de vías biliares. Para antagonizar los efectos de depresión respiratoria por bu- altas de naloxona. Dosis de 1 mg IV de naloxona bloquean por com-roína (1). -86