Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf

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METADONA gésico y de efectos adversos simila-N-Metil-D Aspartato (NMDA) (1). Pertenece al grupo de los opioides fuertes, por lo tanto se ubica en el tercer escalón de la escalera analgésica de la OMS, para el control ticas farmacocinéticas y farmacodinámicas lo hacen un medicamento de difícil manejo, por lo cual debe ser administrado por especialistas. Farmacocinética Absorción es buena, con concentraciones ob- biodisponibilidad por vía oral es larga vida media requiere de varios días para que alcance las concentraciones plasmáticas estables. No se recomienda la administración subcutánea porque es irritante (3).Distribución El volumen de distribución de este total y le permite una amplia distribución. Su prolongada vida media, de administración continuo, por lo cual se logran concentraciones estables luego de 4-6 días. Metadona se une tanto a proteínas plasmáticas como a tejidos de diferentes órganos, lo cual contribuye a su vida media larga y a que las concentraciones plasmáticas no bajen en forma abrupta, pocas horas luego de su suspensión (4).Biotransformación y excreciónSe biotransforma a nivel hepático a través de reacciones de N-desmetilación y se generan varios metabolitos inactivos que, en conjunto con una parte del compuesto original, se excretan por vía fecal.Farmacodinamia ceptores µ y genera efectos analgésicos similares a los inducidos por 84
Uso de Opioides en Tratamiento del Dolor: Manual para Latinoaméricareceptor NMDA, lo cual previene el desarrollo de tolerancia y de estados de hipersensibilidad, por lo que puede tener aplicación en el manejo del dolor neuropático y otros ti-aliviar el dolor por cáncer (5).Al iniciar el tratamiento o al rotar de otro opioide a metadona, puede presentarse depresión respiratoria gación del intervalo QT y arritmias cardíacas como Torsades de Pointes constituyen los efectos adversos más importantes de este fármaco, en los cuales la hipocalemia es un factor contribuyente (3).Interacciones farmacológicas - particular por la isoenzima 3A4, por lo tanto los inductores y los inhibidores enzimáticos pueden afectar sus concentraciones plasmáticas; fenitoína, fenobarbital y carbamazepina pueden reducirlas, mientras zol pueden aumentarlas (6). No se debe administrar concomitante con amitriptilina. REFERENCIAS1 2. Colleau SM. Evaluación de la escalera analgésica de la Organización Mundial de 34. Thummel K, Shen D, Isoherranen, Smith H. Appendix II Design and Optimiza- p.1.848.5morphine to methadone to improve analgesia and tolerability in cancer patients: a 685
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EditoresDra. Patricia Bonilla (V
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