Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf

BUPRENORFINAsintético derivado de la tebaína, con alta liposolubilidad. Su peso mo- aumentan su penetración tisular por vía transmucosa y transdérmica (1).FarmacocinéticaAbsorciónrentes vías de administración, con una biodisponibilidad oral baja y lenta disociación, que se traduce en una duración de acción de 6 horas. absorción excelente por la barrera cutánea, por lo cual se administra en parches matriciales transdérmicos, con una duración de acción prolongada de 3 días y con un inicio transdérmica evita el metabolismo de primer paso (4,5).DistribuciónSe distribuye ampliamente hacia la circulación plasmática, uniéndose en un 96% a las proteínas del plasma.Biotransformación y excreciónSe metaboliza por vía hepática, se transforma principalmente a bu- -excreción biliar es su vía de eliminación principal, independientemente de la vía de administración. Dos tercios del fármaco se eliminan inalterados por las heces y un tercio se elimina sin cambios o de-alquilado a través del aparato urinario; posee - antinociceptiva similar a la bupre-ca dosis-dependiente (6).-pacientes con disfunción renal, no necesita reajuste de dosis en insu-usada en pacientes con diálisis (4,5).Farmacodinamia un agonista parcial de los receptores opioides µ, con una actividad intrínseca que no llega a ser en ningún dad antagonista sobre los receptores y, aunque no está claro cómo esta 80