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Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf

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Uso <strong>de</strong> Opioi<strong>de</strong>s en Tratamiento <strong>de</strong>l Dolor: <strong>Manual</strong> <strong>para</strong> Latinoaméricaampliamente en los diferentes tejidos corporales.- horas no se observan concentracio- <strong>de</strong>bido a su volumen <strong>de</strong> distribución acce<strong>de</strong> al SNC y Sistema Nervioso Periférico (SNP) (4).Biotransformación reacciones <strong>de</strong> glucuronización al metabolito con la actividad analgé- (G-3-M); ambos logran atravesar la barrera hematoencefálica. El G-3-M posee muy poca o ninguna actividad analgésica; sin embargo, se señala como <strong>el</strong> metabolito responsable <strong>de</strong> los efectos <strong>de</strong> toxicidad en <strong>el</strong> SNC que incluyen excitación, alucinaciones y fenómenos <strong>de</strong> hiperalgesia (5).Excreción metabolitos, por lo cual no <strong>de</strong>be administrarse en pacientes con falla están expuestos a recirculación enterohepática, por lo cual una pequeña fracción <strong>de</strong>l fármaco pue<strong>de</strong> aparecer en heces (3). raccionar con los receptores µ y , ambos están acoplados a proteínas G y presentan una extensa distribución no solo a niv<strong>el</strong> central sino periférico.Farmacodinamia receptores µ genera una ca<strong>de</strong>na <strong>de</strong> señalización que incluye más <strong>de</strong> un tipo <strong>de</strong> proteínas G y más <strong>de</strong> un efector, en <strong>el</strong> asta dorsal y la sustancia gris periacueductal a partir <strong>de</strong> la este receptor activa vías <strong>de</strong>scen<strong>de</strong>ntes que impactan en <strong>el</strong> asta dorsal en <strong>el</strong> sitio mencionado. minuye la motilidad <strong>de</strong>l intestino e incrementa <strong>el</strong> tono <strong>de</strong> los esfínteres. Este efecto constituye un efecto adverso asociado a constipación que se produce con todos los opioi<strong>de</strong>s que son agonistas µ.71

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