Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf

Uso de Opioides en Tratamiento del Dolor: Manual para LatinoaméricaTRAMADOLEl Tramadol es un medicamento con múltiples mecanismos de acción, considerado un opioide débil que se ubica en el segundo peldaño de la escalera analgésica de la OMS. Es útil en el control del dolor moderado (1).FarmacocinéticaAbsorción con concentraciones séricas máximas que se alcanzan cerca de las - la administración oral múltiple. Se ha reportado que esto puede ser el resultado de un proceso de saturación del efecto del primer paso DistribuciónEl volumen de distribución es de - rales. Su vida media es de 6 horas y de 7.5 horas para los metabolitos activos y se requieren dos días para lograr concentraciones esta-por vía oral cuatro veces al día (3).Biotransformación y excreciónSufre reacciones de biotransformación, incluyendo la O-Y N-desmetilación y se excreta por vía renal. Adicionalmente, estos metabolitos sufren reacciones de conjugación. El metabolito O desmetilado contribuye a su efecto analgésico, de este metabolito existen dos isóme- - FarmacodinamiaTramadol es un fármaco particular con múltiples mecanismos de acción que contribuyen a su efecto analgésico. Químicamente, es una mezcla racémica, uno de sus isómeros, el levo, es capaz de inhibir la recaptación de norepinefrina y el asta dorsal de la médula; a su vez, el isómero dextro inhibe la recaptación de serotonina en el asta dorsal de la médula e interacciona En relación al mecanismo de acción múltiple, se ha demostrado que la analgesia inducida por Tramadol no es revertida en su tota-67