Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf
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CODEÍNA opioide débil, con pocos efectos el segundo escalón de la escalera analgésica (1). Se ha usado sola o rios No Esteroides (AINES) y paracetamol, tanto en adultos como en niños, en dolor agudo, crónico oncológico y no oncológico. También está indicada para el tratamiento de co, se comporta como un profármaco que requiere de la presencia de cipio activo responsable de tal efec-esta enzima en el ser humano compromete la efectividad de la codeína (3).FarmacocinéticaAbsorciónEste fármaco se absorbe bien por la na. Su uso se reserva para la admi-administración oral el inicio de ac-- horas (3). Distribuciónmás allá de los compartimentos que incluyen el agua corporal total. Sin embargo, en cuanto al efecto analgésico se trata de un profármaco, es na. Por lo tanto, para los efectos de este manual aplicarán los paráme- Para el efecto antitusivo, la codeína, per se, ejerce el efecto farmacológico (4).Biotransformación y excreciónPara que la codeína pueda ejercer su efecto analgésico debe ser converti--este será el metabolito responsable del efecto analgésico. Se ha obser- de raza blanca no responde al efecto analgésico de la codeína y se ha demostrado que se debe a la presen- 64
Uso de Opioides en Tratamiento del Dolor: Manual para Latinoamérica (metabolito activo). Esta variabilidad interindividual también ocurre al contrario, hay una sobreexpresión de esta isoforma y por lo tanto se produce un efecto analgésico mayor al esperado (3,5,6).Su uso está contraindicado en casos de hipersensibilidad a ella o a otros opioides. Su uso en pacientes con por incremento en la viscosidad de las secreciones bronquiales y supre-Una vez que se realiza esta reacción de biotransformación tanto el metabolito como la codeína libre se excretan por vía renal aproximada-FarmacodinamiaUna vez que la codeína, en la frac-na, se producirá la interacción con los receptores µ y se presentará el analgésico débil cuando se usa solo, pero este efecto mejora cuando se utiliza con analgésicos no opioides, tales como paracetamol, diclofenaco e ibuprofeno (6,7).tos por acción directa sobre el centro de la tos en el bulbo raquídeo. Cuando se usa como analgésico o como antitusígeno se puede esperar que la administración de codeína genere constipación. mg/día. Se debe tener especial precaución con la combinación de este fármaco con AINES o paracetamol, efectos secundarios que ocurren si se sobrepasan las dosis máximas de estos últimos (8).Interacciones farmacológicasPotencia el efecto de otros analgésicos opioides, anestésicos generales, tranquilizantes, hipnóticos, sedantes, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO, alcohol y otros depresores del SNC. Su combinación con anticolinérgicos incrementa el riesgo de constipación e íleo paralíti-inhibidores de estas tales como qui-den no tener disponible la conver-65
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Uso <strong>de</strong> Opioi<strong>de</strong>s en Tratamiento <strong>de</strong>l Dolor: <strong>Manual</strong> <strong>para</strong> Latinoamérica (metabolito activo). Esta variabilidad interindividual también ocurre al contrario, hay una sobreexpresión <strong>de</strong> esta isoforma y por lo tanto se produce un efecto analgésico mayor al esperado (3,5,6).Su uso está contraindicado en casos <strong>de</strong> hipersensibilidad a <strong>el</strong>la o a otros opioi<strong>de</strong>s. Su uso en pacientes con por incremento en la viscosidad <strong>de</strong> las secreciones bronquiales y supre-Una vez que se realiza esta reacción <strong>de</strong> biotransformación tanto <strong>el</strong> metabolito como la co<strong>de</strong>ína libre se excretan por vía renal aproximada-FarmacodinamiaUna vez que la co<strong>de</strong>ína, en la frac-na, se producirá la interacción con los receptores µ y se presentará <strong>el</strong> analgésico débil cuando se usa solo, pero este efecto mejora cuando se utiliza con analgésicos no opioi<strong>de</strong>s, tales como <strong>para</strong>cetamol, diclofenaco e ibuprofeno (6,7).tos por acción directa sobre <strong>el</strong> centro <strong>de</strong> la tos en <strong>el</strong> bulbo raquí<strong>de</strong>o. Cuando se usa como analgésico o como antitusígeno se pue<strong>de</strong> esperar que la administración <strong>de</strong> co<strong>de</strong>ína genere constipación. mg/día. Se <strong>de</strong>be tener especial precaución con la combinación <strong>de</strong> este fármaco con AINES o <strong>para</strong>cetamol, efectos secundarios que ocurren si se sobrepasan las dosis máximas <strong>de</strong> estos últimos (8).Interacciones farmacológicasPotencia <strong>el</strong> efecto <strong>de</strong> otros analgésicos opioi<strong>de</strong>s, anestésicos generales, tranquilizantes, hipnóticos, sedantes, anti<strong>de</strong>presivos tricíclicos, inhibidores <strong>de</strong> la MAO, alcohol y otros <strong>de</strong>presores <strong>de</strong>l SNC. Su combinación con anticolinérgicos incrementa <strong>el</strong> riesgo <strong>de</strong> constipación e íleo <strong>para</strong>líti-inhibidores <strong>de</strong> estas tales como qui-<strong>de</strong>n no tener disponible la conver-65