Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf

nerar dependencia o tolerancia, llevó al desarrollo de un grupo diverso de fármacos que se agrupan en esta relevantes y se basa en la acción que tienen sobre los receptores opioides: 1. Agonistas puros: nidad y actividad intrínseca máxima sobre los receptores µ. Estos son metadona y fentanil y sus derivados. 2. Agonistas parciales: actividad intrínseca leve sobre los receptores µ, esto trae como consecuencia que estos opioides tengan un efecto techo o limitado en su acción analgésica. Pueden actuar como antagonistas si se administran simultáneamente con un agonista puro. Podrían incluso interferir con el sistema endógeno de la analgesia. En este grupo está la 3. Agonistas-Antagonistas mixtos: Son aquellos opioides capaces de actuar como agonistas sobre un receptor () y antagonistas sobre otro tipo (µ). Su uso es controversial, por cuanto pueden contrarestar el efecto analgésico inducido por agonistas puros o por el del sistema endógeno de analgesia. En este grupo se encuentran la penta-4. Antagonistas puros:dad por los receptores, pero carecen de actividad intrínseca, de manera que actúan impidiendo la unión de gonistas más usados son la naloxona introducido antagonistas opioides periféricos que ofrecen la posibilidad de bloquear las acciones periféricas de los opioides y con ello los efectos adversos especialmente gastrointestinales, sin afectar a la analgesia mediada en forma central. Estos son metilnaltrexona (derivado metilado de la naltrexona) y alvimopan un antagonista muy selectivo de los receptores periféricos (5,6).tal para el tratamiento del dolor moderado a severo, sus ventajas analgésicas superan a otros medicamentos, sin embargo es necesario el conocimiento de la farmacología de cada uno de ellos, para el adecuado manejo terapéutico en cada caso particular.Como grupo, los opioides serán capaces de generar - de forma carac-cubre toda la gama de intensidades del dolor propuesta por la escalera analgésica del dolor. Por otro lado, 62