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Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf

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viar estas molestias y algunos autores coinci<strong>de</strong>n en que la falta <strong>de</strong> efectividad pue<strong>de</strong> <strong>de</strong>berse a una falla en <strong>el</strong> bloqueo <strong>de</strong> la actividad simpática luego <strong>de</strong> la administración <strong>de</strong> mor- asociado a metástasis, <strong>el</strong> r<strong>el</strong>acionado con problemas en espalda baja y <strong>el</strong> <strong>dolor</strong> isquémico han sido reducidos nistración espinal <strong>de</strong> opioi<strong>de</strong>s (19). antagonizadas por naloxona, similar a lo que ocurre al administrar opioi<strong>de</strong>s por vía sistémica, por lo que no queda duda <strong>de</strong> que los efectos observados <strong>de</strong>pen<strong>de</strong>n <strong>de</strong> la ocupación estimulados por <strong>el</strong> ligando correspondiente provocan una <strong>el</strong>evación <strong>de</strong>l umbral nociceptivo (19). Cuando se administran en dosis analgésicas, los opioi<strong>de</strong>s espinales tienen poco efecto sobre la función motora monosináptica, indicando que esta vía <strong>de</strong> administración ejerce un efecto regulatorio sobre los sistemas <strong>de</strong> transmisión nociceptiva que son ac- <strong>de</strong> aferentes primarios (19). Se cree que los opioi<strong>de</strong>s antagonizan <strong>de</strong> manera preferencial la <strong>de</strong>scarga <strong>de</strong> las neuronas <strong>de</strong> segundo or<strong>de</strong>n, que a su vez <strong>de</strong>pen<strong>de</strong> <strong>de</strong> la actividad <strong>de</strong> los aferentes primarios. Este modo <strong>de</strong> acción que aparenta ser presináptico (por la reducción <strong>de</strong>l contenido cuántico <strong>de</strong> la sinapsis) está localizado a niv<strong>el</strong> <strong>de</strong> las <strong>de</strong>ndritas <strong>de</strong> los aferentes primarios y antagoniza la liberación <strong>de</strong> neurotransmisores tales como la sustancia P. Otras investigaciones ponen en duda si <strong>el</strong> efecto opioi<strong>de</strong> es directo sobre los aferentes primarios o si este resulta <strong>de</strong> la acción sobre interneuronas. El hecho <strong>de</strong> que luego <strong>de</strong> rizotomías extensivas aún ocurra la unión <strong>de</strong> los opioi<strong>de</strong>s a sus receptores, podría indicar que la unión <strong>de</strong>l complejo ligando-receptor <strong>de</strong>be estar ocurriendo en membranas c<strong>el</strong>ulares que no se hayan afectado por <strong>el</strong> procedimiento (19). Adicionalmente, la unión <strong>de</strong> opioi<strong>de</strong>s a receptores presentes en membranas <strong>de</strong> localización postsináptica a los aferentes primarios también ha sido apoyada en pre<strong>para</strong>ciones in vivo e in vitro y <strong>para</strong> muchos constituye <strong>el</strong> principal mecanismo <strong>de</strong> acción <strong>de</strong> estos agentes (19). consistentes con la i<strong>de</strong>a <strong>de</strong> que los cativa porción <strong>de</strong> su actividad en <strong>el</strong> -56

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