Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf

Ubicación de los receptores opioides y mecanismos de acción analgésica sentes en varias regiones del sistema nervioso que están involucradas con la transmisión del mensaje nociceptivo y con su respectivo control (17). la inhibición de la liberación de neurotransmisores a partir de los aferentes primarios en la médula espinal y la activación de la inhibición endógena que, de manera descendente y desde el tallo cerebral, controla el pese a la intensa investigación en este campo, el conocimiento claro de las acciones celulares en las distintas localizaciones aún no está del todo entendido.Receptores opioides centralesAcción supraespinalEste efecto ha quedado demostrado al administrar opioides por vía intraventricular y al microinyectar opioides en animales experimentales mediante procedimientos estereo- do que los receptores opioides están funcionalmente acoplados a la regulación de la respuesta de los animales ante la aplicación de estímulos nocivos que sean capaces de iniciar aferentes primarios (3). De acuerdo a los resultados, varias localizaciones supraespinales están involucradas en el efecto analgésico alcanzado. Entre ellas destacan la sustancia gris periacueductal del mesencéfalo (SGPA) y un área de localización más caudal, en el tallo cerebral, que incluye el núcleo rafe magnus y las estructuras que lo rodean (18). También se mencionan la amígdala, el núcleo acumbens, la sustancia nigra y el locus ceruleus. Estas localizaciones se corresponden de manera muy cercana a las que han sido determinadas en estudios de distribución de receptores en primates y humanos. En la mayoría de estas áreas, pero fundamentalmente en la SGPA, los efectos aparentan ser mediados, en su mayoría, por los receptores µ. Estos efectos han sido revertidos por el uso de naloxona, un antagonista ción opioide favorece el control de información nociceptiva en la médula espinal, disminuyendo las respuestas de las neuronas nocicep- la activación de los aferentes primarios (18). Esta inhibición está favorecida por el incremento del recambio 54