Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf
Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf
Para muchos, la inhibición de la liberación de neurotransmisores a nivel presináptico se considera la principal acción de los opioides en el sistema nervioso y posee características inhibitorias (3). Sin embargo, esta inhibición presináptica podría componente postsináptico, debido a la remoción de un efecto inhibitorio. No obstante, si el opioide administrado también posee un efecto postsináptico, el efecto excitatorio se vería opacado. dad (fortaleza de la interacción) por como consecuencia de la interac-do como:a. Agonista: cuando posee ambas características Un opioide también puede ser cla- dependiendo de las propiedades que experimente frente a más de un ticas deben ser tomadas en cuenta a la hora de efectuar una indicación, al momento de escalar una dosis o incluso al momento de generar interacciones positivas. En relación a esto último, se conoce que agonistas de tipo de agonistas de tipo µ y antagonistas de tipo pueden prevenir o disminuir el desarrollo de tolerancia inducida por agonistas µ (8). Estos resultados sugieren que nuevos desarrollos con propiedades mixtas pueden ser capaces de generar una mejor analgesia, con menores efectos colaterales.su opioide respectivo se produce una internalización de ese complejo que resulta ser agonista-dependiente (9). Para algunos, dicha internalización puede ser responsable de la aparición de fenómenos de tolerancia analgésica o de fenómenos paradójicos como la hiperalgesia y la alodinia asociada al uso de opioides. Sin embargo, no existe un acuerdo común en torno a este punto, particularmente si se considera rencia, no es una droga que produce desensibilización (pérdida de la capacidad de activar al sistema efector) e internalización de sus recep-tipos de receptores opioides hacia la membrana neuronal también puede 52
Uso de Opioides en Tratamiento del Dolor: Manual para Latinoaméricaincrementarse en situaciones de estimulación crónica, tales como dolor crónico o exposición sostenida a opioides. tivo ligando y su receptor genera un analgésica, pero más allá de esta regulación se encuentra la debida al recambio de receptores opioides en la membrana celular, lo cual es un fenómeno típico en receptores aso- de haber sido internalizados y defosforilados, los receptores pueden ser reincorporados en la membrana, ampliando el número de unidades disponibles para el acoplamiento con el ligando. También pueden seguir otro destino y luego de la internalización pueden ser degradados por proteasas presentes en los lisosomas, en cuyo caso no serían reincorporados a la membrana. Receptores opioides y sus interacciones con otros sistemas efectores Se ha descrito que la ocupación de receptores opioides puede conllevar al reclutamiento del sistema glutamato/NMDA, con la consecuente manifestación de respuestas que se traducen en signos desagradables como la hiperalgesia o excitotoxicidad. Este reclutamiento debe ser tomado en cuenta a la hora de involucrar otras alternativas terapéuticas que estén basadas en diferentes me-Por otra parte, se ha descrito que el receptor de NMDA está involucrado en el desarrollo de tolerancia a opioides. De hecho, el uso de antagonistas de este receptor resulta particularmente útil en el manejo de esa tolerancia o en la potenciación opioides también ha sido favorecida con el uso de inhibidores de otros sistemas enzimáticos que son responsables del metabolismo del ácido araquidónico, tales como la mediados por la activación de la ción del receptor opioide y culminan con la activación de un canal de potasio dependiente del voltaje que produce un estado de hiperpolarización. Estas acciones son revertidas con el uso de antagonistas de receptores opioides, lo cual es una clara evidencia de una interacción sinérgica que apoya el uso combinado de opioides y de inhibidores de sistemas enzimáticos como alternativas terapéuticas válidas para aliviar el dolor (15,16).53
- Page 2 and 3: EditoresDra. Patricia Bonilla (V
- Page 4 and 5: sonas y entidades que participa
- Page 6 and 7: Este libro cubre todas las áreas n
- Page 8 and 9: son por dolor moderado a sever
- Page 10 and 11: Ha sido diseñado especialmente
- Page 12 and 13: Dra. Martha Maurer Investigadora
- Page 14 and 15: 3. Efectos de los Opioides en
- Page 16 and 17: Dra. Sandra FlorezAnestesiología
- Page 18 and 19: Dra. Claudia Morón Anestesiolog
- Page 21 and 22: Uso de Opioides en Tratamiento
- Page 23 and 24: Uso de Opioides en Tratamiento
- Page 25 and 26: Uso de Opioides en Tratamiento
- Page 27 and 28: Uso de Opioides en Tratamiento
- Page 29 and 30: Uso de Opioides en Tratamiento
- Page 31: Uso de Opioides en Tratamiento
- Page 35: Uso de Opioides en Tratamiento
- Page 39 and 40: Uso de Opioides en Tratamiento
- Page 41 and 42: Uso de Opioides en Tratamiento
- Page 43 and 44: Uso de Opioides en Tratamiento
- Page 45 and 46: Uso de Opioides en Tratamiento
- Page 47: REFERENCIASUso de Opioides en T
- Page 50 and 51: MECANISMOS SUPRAESPINALES, ESPINA
- Page 54 and 55: Ubicación de los receptores opi
- Page 56 and 57: viar estas molestias y algunos
- Page 58 and 59: ceptores poseen las mismas carac
- Page 60 and 61: 14antagonists on acute morphine-
- Page 62 and 63: nerar dependencia o tolerancia,
- Page 64 and 65: CODEÍNA opioide débil,
- Page 66 and 67: REFERENCIAS1. Colleau, S. Evalua
- Page 68 and 69: lidad por Naloxona, un antagoni
- Page 70 and 71: REFERENCIAS1. 2. -3. 4.
- Page 72 and 73: De la interacción con estos r
- Page 74 and 75: nutos, con un efecto máximo a
- Page 76 and 77: altas y 45 minutos a dosis ba
- Page 78 and 79: FENTANILOEl Fentanilo es de ori
- Page 80 and 81: BUPRENORFINAsintético derivado de
- Page 82 and 83: 6-7-8phine induces ceiling in re
- Page 84 and 85: METADONA gésico y de e
- Page 86 and 87: NALOXONA de los opioides. Se ut
- Page 88 and 89: TOLERANCIA, DEPENDENCIA Y ADICCI
- Page 90 and 91: o desensibilización dada la ex
- Page 92 and 93: io cambiar a un opioide difere
- Page 94 and 95: ción genera adaptaciones molecul
- Page 96 and 97: Todo paciente que usa opioides
- Page 98 and 99: 20. Hernández J, Moreno C. Op
- Page 100 and 101: EFECTOS GASTROINTESTINALESPaola D
Para muchos, la inhibición <strong>de</strong> la liberación <strong>de</strong> neurotransmisores a niv<strong>el</strong> presináptico se consi<strong>de</strong>ra la principal acción <strong>de</strong> los opioi<strong>de</strong>s en <strong>el</strong> sistema nervioso y posee características inhibitorias (3). Sin embargo, esta inhibición presináptica podría componente postsináptico, <strong>de</strong>bido a la remoción <strong>de</strong> un efecto inhibitorio. No obstante, si <strong>el</strong> opioi<strong>de</strong> administrado también posee un efecto postsináptico, <strong>el</strong> efecto excitatorio se vería opacado. dad (fortaleza <strong>de</strong> la interacción) por como consecuencia <strong>de</strong> la interac-do como:a. Agonista: cuando posee ambas características Un opioi<strong>de</strong> también pue<strong>de</strong> ser cla- <strong>de</strong>pendiendo <strong>de</strong> las propieda<strong>de</strong>s que experimente frente a más <strong>de</strong> un ticas <strong>de</strong>ben ser tomadas en cuenta a la hora <strong>de</strong> efectuar una indicación, al momento <strong>de</strong> escalar una dosis o incluso al momento <strong>de</strong> generar interacciones positivas. En r<strong>el</strong>ación a esto último, se conoce que agonistas <strong>de</strong> tipo <strong>de</strong> agonistas <strong>de</strong> tipo µ y antagonistas <strong>de</strong> tipo pue<strong>de</strong>n prevenir o disminuir <strong>el</strong> <strong>de</strong>sarrollo <strong>de</strong> tolerancia inducida por agonistas µ (8). Estos resultados sugieren que nuevos <strong>de</strong>sarrollos con propieda<strong>de</strong>s mixtas pue<strong>de</strong>n ser capaces <strong>de</strong> generar una mejor analgesia, con menores efectos colaterales.su opioi<strong>de</strong> respectivo se produce una internalización <strong>de</strong> ese complejo que resulta ser agonista-<strong>de</strong>pendiente (9). Para algunos, dicha internalización pue<strong>de</strong> ser responsable <strong>de</strong> la aparición <strong>de</strong> fenómenos <strong>de</strong> tolerancia analgésica o <strong>de</strong> fenómenos <strong>para</strong>dójicos como la hiperalgesia y la alodinia asociada al uso <strong>de</strong> opioi<strong>de</strong>s. Sin embargo, no existe un acuerdo común en torno a este punto, particularmente si se consi<strong>de</strong>ra rencia, no es una droga que produce <strong>de</strong>sensibilización (pérdida <strong>de</strong> la capacidad <strong>de</strong> activar al sistema efector) e internalización <strong>de</strong> sus recep-tipos <strong>de</strong> receptores opioi<strong>de</strong>s hacia la membrana neuronal también pue<strong>de</strong> 52