Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf
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MECANISMOS SUPRAESPINALES, ESPINALES Y PERIFÉRICOS DE LA ANALGESIA OPIOIDEVíctor TortoriciReceptores Opioides nas G acopladas a segundos mensajeros, cuyos ligandos naturales son nas y nociceptina, entre otros) (1-3). nen como blanco a estos receptores. Se encuentran tanto en el SNC, como a nivel periférico. En su designación se emplean letras griegas, que en algunos casos se relacionan con el agonista que sirve de referencia a consideran la existencia de un cuarto tipo de receptor opioide, conocido con el nombre de Orfanina FQ se debe a que, al ser caracterizado, se consideró huérfano (orphan) de Su ligando endógeno es la nociceptina, un péptido de 17 aminoácidos, Su presencia ha sido descrita en cerebro (corteza, amígdala, hipocampo, habénula, hipotálamo y médula espinal). Este receptor comparte al otros receptores opioides, pero no resulta antagonizado por la administración de naloxona (5).logía propuso la nomenclatura OP (Opioids Peptides), con un subíndice que indica el orden cronológico OP4) para , y OFQ, respectivamente; sin embargo, esta nomenclatura ha sido ignorada (6). Cada receptor posee un extremo N-terminal localizado a nivel extracelular, 7 hélices transmembranales, 3 asas intracelulares, 3 asas extracelulares y un extremo C-terminal de ubicación intracelular (1-3). Di-50
Uso de Opioides en Tratamiento del Dolor: Manual para Latinoaméricaferentes genes controlan la expresión de los tres principales tipos de receptores (µ, , de diferentes subclases para cada tipo de receptor opioide aparentemente depende de la posibilidad de que los monómeros del receptor se reagrupen para formar heterodímeros o hetero-oligómeros, cuyas culas originales. Estas agrupaciones también se unirían a distintas clases de proteínas G, lo cual explicaría las la actividad de genes y la actividad de fosfatasas y quinasas (3). De igual manera, la subunidad “a” de la proteína G puede cambiar la función de un canal iónico, por ejemplo incrementando la conductancia del canal de potasio (generando hiperpolarización y disminución de la duración del potencial de acción) o disminuyendo la entrada de calcio a través de canales voltaje-dependientes, reduciendo así la liberación de Cuando un receptor opioide resulta activado por su ligando, se inicia la cascada de pasos relacionados con su proteína G (7). Inicialmente, el receptor cambia de forma e interactúa con la proteína G en el lado intracelular. Seguidamente, la subunidad “a” de la proteína G intercambia una molécula de GDP por una de GTP, lo cual provoca su separación de la subunidades “b” y funde a través de la membrana hasta encontrar su blanco. Esto puede conllevar a la unión con la enzima adenilato-ciclasa, con la consecuente inhibición de la producción del segundo mensajero AMPc y la afectación de una serie de cascadas de señalización que promueven la excitabilidad neuronal, que regulan Vistas en conjunto, todas estas acciones conllevan a una reducción de la excitabilidad neuronal, con la de información nociceptiva en la vía del dolor y el respectivo logro de el GTP es convertido en GDP, con lo cual el sistema retorna a su estado inicial de inactivación, con la reasociación de las tres subunidades de la proteína G (7).51
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Uso <strong>de</strong> Opioi<strong>de</strong>s en Tratamiento <strong>de</strong>l Dolor: <strong>Manual</strong> <strong>para</strong> Latinoaméricaferentes genes controlan la expresión <strong>de</strong> los tres principales tipos <strong>de</strong> receptores (µ, , <strong>de</strong> diferentes subclases <strong>para</strong> cada tipo <strong>de</strong> receptor opioi<strong>de</strong> aparentemente <strong>de</strong>pen<strong>de</strong> <strong>de</strong> la posibilidad <strong>de</strong> que los monómeros <strong>de</strong>l receptor se reagrupen <strong>para</strong> formar heterodímeros o hetero-oligómeros, cuyas culas originales. Estas agrupaciones también se unirían a distintas clases <strong>de</strong> proteínas G, lo cual explicaría las la actividad <strong>de</strong> genes y la actividad <strong>de</strong> fosfatasas y quinasas (3). De igual manera, la subunidad “a” <strong>de</strong> la proteína G pue<strong>de</strong> cambiar la función <strong>de</strong> un canal iónico, por ejemplo incrementando la conductancia <strong>de</strong>l canal <strong>de</strong> potasio (generando hiperpolarización y disminución <strong>de</strong> la duración <strong>de</strong>l potencial <strong>de</strong> acción) o disminuyendo la entrada <strong>de</strong> calcio a través <strong>de</strong> canales voltaje-<strong>de</strong>pendientes, reduciendo así la liberación <strong>de</strong> Cuando un receptor opioi<strong>de</strong> resulta activado por su ligando, se inicia la cascada <strong>de</strong> pasos r<strong>el</strong>acionados con su proteína G (7). Inicialmente, <strong>el</strong> receptor cambia <strong>de</strong> forma e interactúa con la proteína G en <strong>el</strong> lado intrac<strong>el</strong>ular. Seguidamente, la subunidad “a” <strong>de</strong> la proteína G intercambia una molécula <strong>de</strong> GDP por una <strong>de</strong> GTP, lo cual provoca su se<strong>para</strong>ción <strong>de</strong> la subunida<strong>de</strong>s “b” y fun<strong>de</strong> a través <strong>de</strong> la membrana hasta encontrar su blanco. Esto pue<strong>de</strong> conllevar a la unión con la enzima a<strong>de</strong>nilato-ciclasa, con la consecuente inhibición <strong>de</strong> la producción <strong>de</strong>l segundo mensajero AMPc y la afectación <strong>de</strong> una serie <strong>de</strong> cascadas <strong>de</strong> señalización que promueven la excitabilidad neuronal, que regulan Vistas en conjunto, todas estas acciones conllevan a una reducción <strong>de</strong> la excitabilidad neuronal, con la <strong>de</strong> información nociceptiva en la vía <strong>de</strong>l <strong>dolor</strong> y <strong>el</strong> respectivo logro <strong>de</strong> <strong>el</strong> GTP es convertido en GDP, con lo cual <strong>el</strong> sistema retorna a su estado inicial <strong>de</strong> inactivación, con la reasociación <strong>de</strong> las tres subunida<strong>de</strong>s <strong>de</strong> la proteína G (7).51