Manual de opioides para el tratamiento del dolor 2011.pdf

Uso de Opioides en Tratamiento del Dolor: Manual para Latinoaméricasidad de incrementar la dosis para mantener el mismo efecto analgé-carse de la siguiente manera:1. Tolerancia innata. Es la falta de sensibilidad determinada genéticamente a un opioide. Esta se puede observar como la falta de efecto analgésico después de su primera aplicación. su vez subdividirse en tolerancia farmacodinámica y farmacocinética (1). que ocurren dentro de los sistemas afectados por el opioide. Un ejemplo de esta es la disminución en la concentración de receptores opioi-la desensibilización de un receptor, de manera tal que la respuesta una concentración dada del fármaco se reduce o se pierde (1). ción o metabolismo de un opioide después de la administración repetitiva del mismo. Esto resulta en una disminución en la concentración del opioide en sangre o en el sitio de acción. Un ejemplo es el incremento en el metabolismo de dicho opioide (1,7).Fisiopatología Además del desarrollo de tolerancia, la administración repetitiva de opioides puede condicionar un proceso pronociceptivo conocido como hiperalgesia inducida por opioides. El uso a largo plazo de los opioides se ha asociado con el desarrollo de una sensibilidad anormal al dolor, por ejemplo, alodinia (sensación dolorosa ante un estímulo no doloroso) (6).Mecanismos Moleculares A nivel celular, tras la administración sostenida de opioides, se observa una disminución en la concentración de receptores µ en la receptor es inocitado al interior de la celular para luego re-expresarse conformacionales (8), que ocasionan que el ligando sea menos afín a este.a administración sostenida de opioides favorece la expresión de receptores NMDA y eventualmente la liberación de glutamato, lo que ocasiona sensibilización de las neuronas del asta posterior. Esta serie de fenómenos pueden favorecer un proceso de sensibilización central, tal y como ocurre en otras condiciones de dolor crónico (1). 161