FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO.

FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO.
BIBLIOGRAFIA: Velásquez manual de farmacología básica y Clínica Cap. 16
Dra. Jackie de Barrera.

Factores
Patogénicos
Mecanismos
de Defensa.

FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN DE H+

FISIOPATOLOGÍA.
Factores agresivos
Ácido Clorhídrico
Pepsina
Gastrina
Helicobacter pylori
Fase Vagal
AINES
Tabaco
Alcohol.
Defensas locales de la
mucosa
Capa de moco
H 2 CO 3
-
Unión entre células
Prostaglandinas
Reposición de células
c/48 h.
Flujo sanguíneo

OBJETIVOS DE TRATAMIENTO
La prevención lesiva del acido, sobre la mucosa se basa
en:
Inhibir la Secrecion gástrica.
Neutralizar el acido.
Proteger la mucosa gástrica.
Tanto el control de la acidez y erradicación de Helicobacter
pilory es la base.

MEDIDAS GENERALES

CLASIFICACIÓN DE LOS FARMACOS ANTIULCEROSOS
• Fármacos neutralizadores de la acidez gástrica: Antiácidos
• Fármacos inhibidores de la secreción gástrica: Antagonistas
de los receptores H2 de histamina e Inhibidores de la bomba
de protones
• Fármacos con efecto antisecretor y protector de la mucosa
gástrica: PGE1 y PGE2
• Protectores de la mucosa gastroduodenal: Sucralfato y las
sales de bismuto coloidal

CONTROL FARMACOLÓGICO DE LAS ENFERMEDADES
RELACIONADAS CON EL ACIDO.
• Ulcera gastroduodenal: por Helicobacter son eficaces los IBP, con mayor rapidez y
cicatrización. Manejo completo: IBP, Claritromicina y amoxicilina.
• Ulceras con hemorragia digestiva alta: IBP.
• Ulceras por estrés: Antagonistas H2 e IBP: profilaxis de sangrado.
El riesgo de neumonía por alcalinización de pH disminuye con Sucralfato SNG.
• ERGE: antiácidos o antagonistas H2.
• Gastropatía por AINES: IBP.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTÓN.
• Supresores mas potentes de la secreción gástrica de acido.
• Disminuyen la producción de acido en un 80 – 95%.
• Son pro fármacos que requieren activarse en un ambiente acido.
• Lansoprazol, Esomeprazol, Pantoprazol, Omeprazol, Rabeprazol.
MECANISMO DE ACCION.
• Se unen a la ATP-asa H/K-dependiente, inhibiéndola de forma
prácticamente irreversible, disponiendo de un efecto prolongado durante
todo el día, si se administra por la noche.

FARMACOCINÉTICA.
Requieren cubierta entérica por inactivarse en el medio acido.
Absorción duodenal, excreción urinaria y biliar.
EFECTOS ADVERSOS.
Diarrea, nauseas, vomito, cefalea y dolor abdominal.
PRESENTACION.
Lansoprazol: tabletas de 15 y 30 mg
Omeprazol: tabletas de 20mg.
Esomeprazol: tabletas de 20mg

ANTAGONISTAS H2
• Inhiben la producción de acido por competencia reversible de la unión
de histamina a los receptores H2, en las células parietales.
• Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina.
• Inhiben la secreción basal de acido, por lo que suprimen la secreción
nocturna del mismo, lo que los hace eficaces para la secreción acida
nocturna.
• Determinante de cicatrización de ulcera duodenal.

FARMACOCINETICA.
Rápida absorción, importante efecto de primer paso hepático ( excepto nitazidina);
metabolismo hepático y renal, no mezclar con antiácidos ya que reducen su
biodisponibilidad.
EFECTOS ADVERSOS.
Diarrea, nauseas, vomito, cefalea y dolor abdominal.
Hipersecreción acida de rebote por interrupción brusca.
PRESENTACION.
Ranitidina: tabletas de 150 y 300 mg
Famotidina: tabletas de 40mg

ANTIÁCIDOS.
• Eficaces en el alivio sintomático y en la cicatrización de la úlcera gástrica y
duodenal.
• Principal inconveniente es su acción de corta duración (debido al rápido
vaciado gástrico y a la continua secreción ácida) requiriendo una dosificación
repetida a lo largo del día.
• No se utilizan como fármaco único para la cicatrización de la úlcera, se utiliza
para el alivio rápido de la sintomatología asociado a otra medicación.

MECANISMO DE ACCIÓN.
• Neutralización del acido secretado a la luz gástrica.
• Disminución de la actividad de la pepsina por Elevacion rápida del pH
intragastrico.
• Corta duración de sus efectos 20 a 60 min.
• Administrarlos junto con los alimentos pueden prolongar sus efectos.

‣ Compuestos de magnesio: (hidróxido de magnesio, oxido de magnesio
y tricilisilato de magnesio) no absorbibles, acción rápida y
neutralización baja a moderada.
• Efectos adversos: diarrea, depresión del SNC y arritmias cardiacas. Por
MgCL2 al combinarlo con HCL.
‣ Compuestos de aluminio: (hidróxido de aluminio y carbonato de
aluminio) acción antiácida moderada.
• Efectos adversos: acción astringente, osteoporosis por resorción de
calcio, pacientes renales puede quedar retenido en órganos como
cerebro y causar neurotoxicidad.

‣ Combinación de magnesio y aluminio. (magaldato y almagato)
• Efectos adversos: efecto laxante almagato.
‣ Bicarbonato sodico.
• Efecto adverso: alcalosis metabólica, distención abdominal,
flatulencias por CO2 producido.
‣ Carbonato cálcico.
• Efectos adversos: estreñimiento por el CaCl2 producido, distención
abdominal y flatulencias.

FÁRMACOS CON EFECTO PROTECTOR SOBRE LA
MUCOSA GASTRODUODENAL.
• Sucralfato: sal básica de aluminio y sacarosa. En medio acido
polimeriza en forma de pasta que se adhiere y protege a las células
epiteliales.
• Efectos citoprotector durante 6 horas; Dosis: 1 gr./6 horas.
• Acción tópica, absorción baja, administrar antes de las comidas.
• El efecto adverso más frecuente: estreñimiento.
• Fármaco de elección en mujeres embarazadas

FÁRMACOS CON EFECTO ANTISECRETOR.
• ACTUALMENTE NO SE UTILIZAN.
• PROSTAGLANDINAS: PGE1 Y PGE2 :
• MISOPROSTOL. CITOTEC.

SALES DE BISMUTO.
• Subsalicilato de bismuto.
Mecanismo de acción: forma una capa protectora sobre la mucosa
al reaccionar con aminoácidos y proteínas del nicho ulceroso. Disminuye
la actividad de la pepsina.

TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO DE RGE
• Posición
• Dieta
• Alcohol
• Cigarrillo
• Obesidad

GRACIAS POR SU ATENCIÓN.