Farmacología

Dra. Liliam Herrera de Hurtado

OBJETIVOS:
• Conocer las Principales Aminas Vasoactivas .
• Determinar los efectos fisiologicos de la epinefrina y
norepinefrina .
• Explicar el mecanismo de accion de Dopamina,
digoxina, y Dobutamina.
• Revisar las indicaciones terapeuticas, efectos adversos
de los principales farmacos glucosidos cardiacos que se
utilizan.

‣Las aminas son compuestos químicos orgánicos que se
consideran como derivados del amoniaco, y resultan
de la sustitución de uno o varios de los hidrogenos de
la molécula de amoniaco por otros sustituyentes o
radicales
‣Según se sustituyan uno, dos o tres hidrógenos, las
aminas serán primarias, secundarias o terciarias,
respectivamente.
Amoniaco
A. Primaria A. Secundaria A. terciaria

‣Las aminas simpaticomiméticas de Accion
Central son una clase de drogas cuyas propiedades
mimetizan las de la hormona adrenalina .
‣La estructura química de cada una de estas
moleculas tiene en común la presencia del grupo
funcional amina, y en general, se emparenta a los
neurotransmisores adrenalina
(epinefrina), noradrenalina (norepinefrina), y ,a
otras catecolaminas como la dopamina.
‣A causa de esta semejanza química, las aminas
simpaticomiméticas logran unirse a los receptores
adrenergicos, y activarlos, desencadenando los efectos
que caben a cada una de ellas.

‣ Los receptores adrenérgicos se hallan distribuidos
extensivamente en el sistema nerviso.
‣ Algunos de ellos, como los receptores alfa-2
adrenérgicospresinapticos, se sitúan en el sistema
nerviosos central.
‣ Estos receptores particularmente muestran mayor afinidad
por la noradrenalina que por la adrenalina, pero pueden ser
activados por ambas, desencadenando efectos estimulantes
de la vigilia, promoviendo la alerta y favoreciendo la
cognición.
‣ Algunas sustancias exogenas logran cruzar la barrera
hematoencefalica (BHE) y distribuirse en el cerebro,
mientras que otras no pueden hacerlo o lo hacen más
débilmente, lo que depende de propiedades especificas del
compuesto.

‣La BHE funciona como filtro, permitiendo sólo el
pasaje de determinado tipo de moléculas
(generalmente pequeñas, como el hidrógeno y
el carbono). Por lo tanto, el primer factor
determinante va a ser la estructura química de la
amina y su capacidad intrínseca de burlar o no la BHE.
‣Una segunda propiedad del compuesto que interviene
en este fenómeno, es el grado en que se une a proteinas
plasmaticas.
‣ Las aminas que tengan mayor ligadura proteica, van a
distribuirse ampliamente en el plasma sanguineo.

‣Todo esto da lugar a la existencia de aminas
simpaticomiméticas que son predominantemente de
acción central y otras de acción periférica.
‣Las aminas simpaticomiméticas de acción
predominantemente periférica, estimulan
el sistema nervioso simpatico y las funciones
vegetativas bajo su control, sobre todo cardiorespiratoria.
‣Así es como pueden aumentar la frecuencia cardíaca,
dilatar los bronquios (broncodilatación), y usualmente
producen constricción de los vasos sanguíneos y
dilatación de las pupilas.
‣Entre estas aminas se incluyen las drogas
sintéticas efedrina,pseudoefedrina, fenilefrina,
isoproterenol y fenilpropanolamina

‣Aminas Vasoactivas son todas aquellas drogas que van
a actuar a nivel de la vasculatura periferica en los
distintos organos produciendo cambios con el
objetivo de restaurar la perfusion de los tejidos.
‣Las principales drogas vaso activas son:
• Epinefrina
• Norepinefrina
• Dopamina
• Dobutamina
• Digoxina
• Isoproterenol
• Nitroprusiato

“Efectos Fisiologicos de la Epinefrina y
Norepinefrina”
Norepinefrina( Noradrenalina)
‣Es una catecolamina con múltiples funciones
fisiológicas y homeostáticas que puede actuar
como hormona y como neurotransmisor.
‣Una de las funciones más importantes de la
norepinefrina es su rol como neurotransmisor.
‣ Es liberada de las neuronas simpaticas afectando el
corazón .
‣Como hormona del estres, la norepinefrina afecta
partes del cerebro tales como la amigdala cerebral,
donde la atencion y respuestas son controladas

‣Cuando la norepinefrina actúa como droga,
incrementa la presion sanguinea al aumentar el tono
vascular (el grado de tensión del musculo
lisovascular que conforma las paredes de los vasos
sanguíneos) a través de la activación del receptor
adrenergico-α.
‣La noradrenalina se biosintetiza a partir de
la dopamina en las vesículas o depósitos de
almacenamiento.
‣La cadena de transformaciones es la siguiente:
• En un primer paso, la tirosina se convierte
en DOPA por la acción de la tirosina hidroxilasa.

• La DOPA se convierte en dopamina en las vesículas de
almacenamiento.
• Finalmente, y por la acción intravesicular de
la dopamina beta- hidroxilasa, se transforma en
noradrenalina.
‣Es liberada por la medula suprarrenal en el torrente
sanguíneo como una hormona, y también es
un neurotransmisor en el sistema nervioso central y
sistema nervioso simpatico donde es liberada por
neuronas noradrenérgicas.
‣Las acciones de la norepinefrina se llevan a cabo a
través de la unión a los receptores adrenergicos.

‣Indicaciones de Administracion de Norepinefrina
• Presentacion : ampolla 1mg/ml
• Via de Administracion: IV, infusion intraperitoneal,
nasogastrica.
• Indicaciones: hipotension aguda y coadyuvante en
paro cardiaco.
• Farmacocinetica:
-Se localiza en las terminales nerviosas del simpatico.
-Cruza la placenta.
-No cruza la barrera hematoencefalica .
-Metabolismo hepatico.
-Excrecion Renal.

• Efectos Adversos:
-SNC.: Ansiedad ,debilidad, mareos, temblor, cansancio,
imsomnio.
-Cardiovascular: bradicardia, hipertension grave,
arritmias.
-Respiratorio: Asma , dificultades respiratorias.
-Piel: irritacion y necrosis en extravasacion.
Otros: Anafilaxia.
Sobredosis: hipertension grave, fotofobia, dolor
retroesternal o faringeo, diaforesis intensa , vomito,
hemorragia cerebral, convulsiones y arritmias.
Tx de sobredosis: medidas sintomaticas y de apoyo. Uso
de Atropina.

• Contraindicaciones: en trombosis vascular
mesenterica o periferica, hipoxia profunda,
hipercapnia, hipotension por hipovolemia .
‣Consideraciones de Enfermeria:
• Administrar con precausion en terapia con inhibidores
de la MAO o Antidepresivos de imipramina o
triptilina.
• No usar decoloradas o precipitadas
• Corregir liquidos, electrolitos y otras deficiencia , no
administrar SC o IM.
• Administrar IV con bomba de infusion, diluir con
solucion de dextrosa/salina,
• Vigilar signos vitales,estado cardiovascular.

Adrenalina ( Epinefrina)
‣La adrenalina es una catecolamina , una monoamina
producida sólo por las glandulas suprarrenales a partir
de los aminoacidos fenilalanina y tirosina.
‣El término adrenalina se deriva de las
raíces latinas ad- y renes que literalmente significa
"junto al riñon”, en referencia a la ubicación anatómica
de la glándula suprarrenal en el riñón.
‣Las raíces griegas epi y nephros tienen un significado
similar, "sobre el riñón", y dan origen a epinefrina.

‣La epinefrina es usada para tratar una serie de
afecciones incluyendo: paro cardiorespiratorio
anafilaxia, y sangrado superficial.
‣Ha sido históricamente usada para tratar los
broncoespasmos y la hipoglicemia, pero ahora se
prefiere utilizar fármacos más selectivos, tales como
el salbutamol y la dextrosa respectivamente.
• Paro cardíaco:
La adrenalina se usa como medicamento para tratar
el paro cardiaco y otras arritmias cardiacas que
resulten en un gasto cardiaco disminuido o ausente.

• La acción de la adrenalina consiste en el incremento de
la resistencia periférica mediante la vasoconstriccion
receptor α 1 -dependiente y el incremento del gasto
cardiaco mediante su unión a los receptores β 1 . Las
concentraciones habituales para las inyecciones son
de 1:10.000.
• Anafilaxia
Debido a sus efectos de dilatación en la vía aérea, la
adrenalina es el fármaco de elección para tratar la
anafilaxia . También es útil en el tratamiento de
la septicemia .

• Los pacientes con alergia a proteinas sometidos
a inmunoterapia pueden recibir un "enjuague" de
adrenalina antes de que se administre el extracto
alergénico, reduciendo así la respuesta inmune al
alergénico administrado.
• Las concentraciones habituales para las inyecciones
subcutáneas o intramusculares son de 1:1.000.
• Laringotraqueobronquitis
La epinefrina racémica ha sido históricamente usada
para el tratamiento de laringotraqueobronquitis.
La epinefrina racémica es una mezcla 1:1 de
los isomeros dextrógiro (D) y levógiro (L) de la
epinefrina.

• La epinefrina racémica funciona a través de la
estimulación de los receptores adrenérgicos-α en las
vías respiratorias resultando en la vasoconstricción de
la mucosa y una disminución en las edemas
subglóticas, y a través de la estimulación de los
receptores adrenérgicos-β resultando en la relajación
del músculo liso bronquial.
• En anestésicos locales
La epinefrina se añade a una serie de anestésicos locales
inyectables, tales como la bupivacaina y lidocacina,
como un vasoconstrictor que permite retardar la
absorción y por lo tanto prolongar la acción del agente
anestésico.

• Algunos de los efectos adversos del uso de anestésicos
locales, tales como la aprensión, taquicardia y
temblores, podrían deberse a la acción de la epinefrina.
‣Efectos adversos
Posibles reacciones adversas a la epinefrina son
palpitaciones, taquicardias, arritmias
cardiacas,ansiedad, cefaleas, temblores, hipertension,
y edema agudo de pulmon.
Su uso está contraindicado en pacientes en tratamiento
con β-bloqueadores no-selectivos, debido a que la
interacción podría resultar en una hipertensión severa
e incluso en una hemorragia cerebral.

‣Mecanismo de acción
Como hormona , la epinefrina actúa en casi todos los
tejidos del cuerpo. Sus acciones varían según el tipo de
tejido y la expresión de los distintos receptores
adrenergicos en cada tejido. Por ejemplo, la epinefrina
causa la relajación del musculo liso en las vías
respiratorias pero causa contracciones en el músculo
liso de las arteriolas.
La epinefrina actúa uniéndose a una variedad
de receptores adrenergicos.
La adrenalina es un agonista no selectivo de todos los
receptores adrenérgicos, incluyendo los receptores α 1 ,
α 2 , β 1 , β 2 , y β 3 .

• La unión de la epinefrina a estos receptores origina una
serie de cambios metabólicos. La unión con los
receptores adrenérgicos α inhibe la secreción de
insulina en el pancreas; estimula la glucogenolisis en
el higado y el musculo ; y estimula la glucolisis en el
músculo.
• La unión con los receptores adrenérgicos β provoca la
secreción de glucagon en el páncreas, acrecienta la
secreción de la hormona adrenocorticotropa(ACTH)
en la glandula pituitaria e incrementa la lipolisis en
el tejido adiposo. Juntos, estos efectos llevan a un
incremento de la glucemia y de la concentración
de acidos grasos en la sangre, proporcionando
sustratos para la producción de energía dentro de las

• Biosíntesis y regulación
La adrenalina es sintetizada en la médula de la glándula
suprarrenal en una ruta enzimatica que convierte el
aminoacidotirosina en una serie de intermediarios y,
finalmente, en adrenalina.
La tirosina es primero oxidada para obtener levodopa,
que posteriormente se descarboxila para
dar dopamina. La oxidación de esta molécula
proporciona norepinefrina que luego es metilada para
dar epinefrina.

• Regulación
Los principales desencadenantes fisiológicos de la
liberación de adrenalina son las tensiones , tales como
las amenazas físicas, las emociones intensas, los
ruidos, las luces brillantes y la alta temperatura
ambiental. Todos estos estímulos se procesan en el
sistema nervisoso central.
La hormona adrenocorticocotropa (ACTH) y el sistema
nervioso simpatico estimulan la síntesis de los
precursores de adrenalina al incrementar la actividad
de la tirosina hidroxilasa y dopamina betahidroxilasa,
dos enzimas claves involucradas en la síntesis de
catecolaminas.

Respuestas Fisiologicas de la Epinefrina
ORGANOS
EFECTOS
Corazon
Incrementa la frecuencia cardiac
Pulmones
Incrementa la frecuencia
respiratoria
Casi todos los tejidos
Vasoconstriccion o Vasodilatacion
Hígado
Estimula la glucogenolisis

‣Indicaciones de Administracion de ADRENALINA:
• Indicada en la bradicardia sintomática, asistólia,
anafilaxia, broscospasmo, hipotensión; droga de
primera elección en las maniobras de reanimación
cardiopulmonar (RCP) por asistolia y disociación
electromecánica (DEM); también utilizada en la
fibrilación ventricular (FV) fina para conversión a FV
gruesa.

• Posología y observaciones de Enfermería:
• Presentación: 1 amp = 1 ml = 1 mg (1: 1000).
• Vías de administración:
Sc, I.M. e I.V. en bolo., intracardiaca, oftalmica,topica.
• Vía intracardiaca (en desuso): sólo durante el masaje
cardiaco abierto o cuando no se dispone de otras vías
de administración.
• Forma de administración: vía periférica o central; se
recomienda la vía central ya que la extravasación de
adrenalina puede ocasionar necrosis y ulceración local.
• Diluciones en el SAMU: 1 ampolla con 9 ml de S.F. (1 ml
= 0.1 mg); 1: 10.000, dilución aconsejada en paro
cardiaco.

Otras observaciones:
• No mezclar la adrenalina con bicarbonato sódico en la
misma vía de administración por riesgo de
precipitación.
• Puede producir anoxia fetal, Atraviesa la placenta
• Vigilar Signos vitales ; Control de la F.C. y T.A.,
Frecuencia respiratoria, retencion urinaria.
• Mantener estabilidad Hemodinamica y via
respiratoria.
• Monitorización ECG.
‣INDICACIONES:
• Broncopespasmo, reacciones de hipersensibilidad y
Anafilaxia.
• Restaurar ritmo cardiaco en paro cardiaco.

Efectos fisiologicos de Dopamina,
Dopamina:
Dobutamina y Digoxina
‣Catecolamina endógena, precursora metabólica de
noradrenalina y adrenalina, que estimula los
receptores dopaminergicos tanto alfa como beta.
• Administracion : IV con microgotero.
• Indicaciones: Choque por descompensacion cardiaca
cronica, septicemia endotoxica, infarto del miocardio,
cirugia a corazon abierto, insuficiencia renal y
traumatismo.

• La dosis ideal de dopamina es la cantidad mínima
necesaria para asegurar una perfusión adecuada de los
órganos vitales, manteniendo una presión arterial
aceptable y reduciendo los efectos adverso.
Adultos: infusion IV; iniciar con 1 a 5 ug/Kg/min,
aumentar dosis si es necesario. En casos graves iniciar
con 5ug/Kg/min .
‣Efectos Adversos:
-SNC: Cefalea
- Cardiovascular: bradicardia, taquicardia, angina,
hipotension/hipertension, alteraciones en la
conduccion , vasoconstriccion.

-Gastrointestinal: Nausea, vomito.
-Metabolico: hiperglucemia.
-Respiratoria: disnea, crisis asmatica.
Otros: Necrosis tisular, reacciones anafilacticas.
Sobredosis: Hipertension grave.
• La dopamina a dosis diferentes produce efectos
distintos:
A/ < 2 microgrs / Kg / min; Vasodilatador renal.
• A dosis bajas dilata los vasos sanguíneos mesentéricos,
esplácnicos y renales; aumenta el flujo sanguíneo
renal, incrementando el filtrado glomerular, la
excreción de sodio y la diuresis.

• A dosis medias estimula los receptores betaadrenérgicos
del corazón, aumentando el gasto
cardíaco, pero no la frecuencia cardíaca (FC); por
ejemplo paciente con insuficiencia cardiaca congestiva
(ICC) en donde necesitamos un efecto inotrópico
positivo (+) sin efecto cronotrópico.
B/ >10 microgrs / Kg / min (efecto alfa);
Vasoconstrictor.
• A dosis altas estimula los receptores alfa-adrenérgicos,
causando vasoconstricción de los lechos vasculares y
por tanto un aumento de la tensión arterial (TA); por
ejemplo paciente con hipotensión, se elevan las
resistencias vasculares sistémicas.

Dobutamina
‣Amina simpaticomimetica sintética que ejerce efectos
inotrópicos (Aumento de la contractibilidad cardíaca)
potentes por estimulación de receptores adrenérgicos
beta 1 y alfa 1 en el miocardio, no induciendo
taquicardia.
‣Indicada en pacientes con estados de bajo gasto
cardíaco por insuficiencia cardíaca congestiva y en el
shock cardiogénico; también en pacientes con
disfunción ventricular izquierda que no tolera
vasodilatadores.
Tratamientos cortos para aumentar el gasto cardiacoen
descompensacion por depresion de la contractilidad.

• Administracion: Infusion IV
• Farmacocinetica: administracion IV inicia accion en 1 a
2 min , maximo 10 min , Metabolismo hepatico,
Excresion renal.
‣Efectos Adversos:
• SNC: Cefalea.
• CV: aumento marcado de la presion arterial, frecuencia
cardiaca y actividad ventricular .
• Gastrointestinal: nausea.
• Respiratoria: crisis asmatica, respiracion corta.
• Hipersensibilidad: exantema, prurito de cuero
cabelludo, fiebre, , broncoespasmo.

Digoxina
‣Administracion: Oral
‣Indicaciones: arritmias ventriculares que ponen en
peligro la vida .
‣Presentacion : Tabletas 80 y 160 mg.
‣ Efectos Adversos:
• SN : astenia, aturdimiento, cefalea, mareos, debilidad,
fatiga.
• CV: bradicardia, palpitaciones , dolor precordial,
arritmias insuficiencia cardiaca, bloqueo AV , edema,
hipotension, alteraciones ECG.
• Oftalmicas: acufenos, doble vision, sequedad de ojos.

• GI: nauceas, vomito, diarrea, dispepsia.
• Hematologicos: purpura trombocitopenica,
trombosis, leucopenia.
• Hepaticos: aumento de enzima.
• Metabolicos: hiperglucemia.
• Respiratorio: disnea, broncoespasmo, faringitis.
‣Contraindicaciones: alteraciones importantes del nodo
sinoauricular, bradiacrdia sinusal, bloqueo AV.
‣Consideraciones de Enfermeria:
• Vigilar la PA al inicio y durante el tratamiento.
Informar pulso menor a 50 xmin; registro de EKG.
• Antes de iniciar el tratamiento realiar pruebas
hepaticas y renales.

DROGAS VASOACTIVAS EN EL PACIENTE
CRITICO.
• Muchos pacientes internados en terapia
intensiva requerirán de la administración de
drogas vasoactivas durante su permanencia
en la unidad.
• Las drogas vasoactivas más frecuentemente
utilizadas son los agentes adrenérgicos, que
ejercen sus acciones por activación de los
receptores aadrenérgicos, badrenérgicos y
dopaminérgicos.

• Uno de los primeros objetivos en el tratamiento de los
pacientes críticos es restaurar y mantener una
oxigenación tisular adecuada, ya que la hipoxia tisular
juega un rol importante en el desarrollo de la
disfunción orgánica múltiple.
‣DOPAMINA
• La dopamina es la droga que generalmente se utiliza
inicialmente para restaurar la presión de perfusión
tisular de los pacientes en shock, debido a su perfil
farmacológico favorable. Es una amina natural,
precursora de la norepinefrina.

• La dopamina, a bajas dosis (

‣DOBUTAMINA
• La dobutamina es una catecolamina sintética,
constituida por una mezcla de dos isómeros, uno que
actúa sobre los receptores b y otro que tiene acción
sobre los receptores a.
• Aumenta la actividad miocárdica, lo que tiene poco
efecto sobre la presión arterial. La dobutamina no
aumenta la frecuencia cardiaca, pero aun si lo hace
puede aumentar el riego sanguíneo a niveles que
contrarrestan el aumento del consumo de oxígeno
generado por la taquicardia, de modo que es
infrecuente observar isquemia de miocardio siempre
que no se excedan las dosis de 20 mg/kg/min.