ANTIHISTAMINICOS.

ANTIHISTAMINICOS.
Dra. Jackie de Barrera.

OBJETIVOS.
Resumir las acciones fisiopatológicas de la histamina y sus
receptores.
Describir la clasificación de los antihistamínicos.
Identificar el mecanismo de acción, farmacocinética y
farmacodinamia de los antihistamínicos.
Revisar las indicaciones terapéuticas, contraindicaciones,
administración, efectos adversos, interacciones y consideraciones
de enfermería de los fármacos antihistamínicos más utilizados en
el país.
Manual de Farmacología Básica y Clínica.
Velásquez. 1° edición cap. 25.

HISTAMINA.
Es una amina biológica almacenada y sintetizada por
los mastocitos y los basófilos.
Sus funciones: Secreción gástrica del estomago H2.
Neurotransmisor del SNC.
Patológicos: reacciones alérgicas H1.

LIBERACION DE HISTAMINA.
Primer contacto se produce IG E, esta se une a la
superficie de los mastocitos para un segundo
encuentro.

Factores desencadenantes.

RECEPTORES DE HISTAMINA.
Receptores H1: musculo liso de vías respiratorias, aparato
gastrointestinal, genitourinario, cerebro.
Receptores H2: mastocitos, basófilos, neuronas y musculo liso.
Receptores H3: SNC, terminaciones nerviosas periféricas.
Receptores H4: tejidos linfoides.

EFECTOS.

Mecanismo de acción. (antihistamínicos)
Bloquen o antagonizan
de forma reversible los
receptores H1 de la
histamina, que se localizan
en la superficie celular de
mucosas , piel y órganos.

CLASIFICACION.
1ª GENERACION: clásicos.
Azatadina.
1-2 mg/12 h
Ciproheptadina.
Dexclorfeniramina.
Difenhidramina.
Dimenhidrinato.
Prometazina.
Clorfeniramina
4 – 12mg/ 8 h
2 mg / 4 – 6 h
25 – 50 mg / 6 -8 h
50 – 100 mg /8 h
12.5 mg / 6 h
4- 8 mg/ 8 h

INDICACIONES.
Procesos alérgicos agudos: urticaria, rinitis aguda
estacional, conjuntivitis alérgica, prurito, reacciones
anafilácticas, shock anafiláctico.
No son útiles en: alergias crónicas, hipersensibilidad
a alimentos o medicamentos.
Es discutible su uso en tos.

VIAS DE ADMINISTRACION.
No se recomienda:

EFECTOS. (Centrales ya que atraviesan la barrera HE.)
Dimenhidrinato vía oral ( autos).
Prometazina no en Intoxi. Digitalica.
Todos de 1ª
generación : Ciproheptadina
usado en estimulantes del apetito.
( retardo del crecimiento)

EFECTOS SECUNDARIOS.
Sedación por depresión del SNC.
Efecto anticolinérgico, sequedad de la boca y
espesamiento de las secreciones bronquiales.
POR LO TANTO NO ADMINISTRAR EN ASMA.
Se desconoce si producen o no alteraciones
fetales por lo cual no se aconseja en
embarazadas.

2ª GENERACION. No sedantes.
Azelastina
Cetirizina
Ebastina
Fexofenadina
Levocetirizina
Loratadina
Mizolastina
Rupatidina
Levocabastina
Atomizador nasal y colirio.
10 mg/ día.
10 mg/ día.
120 mg/ día.
5 mg/ día
10 mg/ día
10 mg / día.
10 mg/día
Atomizador nasal y colirio.

No atraviesan la barrera hemato encefalica.
No producen somnolencia LORATADINA
No tiene efectos centrales.
Se administran por vía oral.
Semi vida mayor que los de 1ª generación.
Loratadina en vómitos de embarazada.
Mizolastina, Fexofenadina, Rupatidina se
consideran de 3º generación ya que bloquean
otros mediadores de alergia.

¿PREGUNTAS?