de patentes boletin - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

BOLETIN 

AÑO XXXIX ISSN - 0325 - 6545 Diciembre 01 de 2004 (Edición de 48 páginas) Nº 232 

(10) Identificación del documento 

(21) Número de Solicitud 

(22) Fecha de presentación 

(30) Datos de prioridad 

(41) Fecha de puesta a disposición del público 

(51) Clasif. Internacional de Patentes 6 ta. o 7 ma. Edición 

(54) Título de la invención 

(57) Resumen 

(61) Adicional a: 

(62) Divisional de: 

(71) Solicitante: 

PUBLICACIONES DE TRAMITE NORMAL 

(10) AR037738 A1 

(21) P000106493 

(22) 07/12/00 

(30) US 60/169635 08/12/99 

US 60/175399 11/01/00 

US 60/230020 05/09/00 

(51) C07C 229/28, 59/11, 59/62, A61K 31/19, A61P 

27/02, 25/00 

(54) INHIBIDORES DE AMINOTRANSFERASA DE- 

PENDIENTE DE AMINOACIDOS DE CADENA RA- 

MIFICADA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE 

LA RETINOPATIA DIABETICA 

(57) Un compuesto de la fórmula (1), en donde: R 1 a R 4 

son hidrógeno o alquilo; X es NR 5 u O; R 5 es hidrógeno 

o alquilo; R 6 es hidrógeno, alquilo, bencilo, alcanoilo, 

alcoxialcanoilo, arilalquilo, alcoxi, cicloalquilo, 

alilo, alquilcicloalquilo, halogenoalquilo trisustituido 

y en donde R 1 a R 4 son cada uno hidrógeno, 

entonces R 6 no es hidrógeno o metilo; o una sal, éster, 

prodroga o amida farmacéuticamente aceptable 

de él. Cuando hay más de un estereoisómero, cada 

centro quiral puede ser independientemente R ó 

S. Como inhibidores de la aminotransferasa dependiente 

de aminoácidos de cadena ramificada. 

(71) WARNER-LAMBERT COMPANY 

201 TABOR ROAD, MORRIS PLAINS, NEW JERSEY 07950, 

US 

THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION 

113 TECHNOLOGY CENTER, UNIVERSITY PARK, PENNSYL- 

VANIA 16802-7000, US 

WAKE FOREST UNIVERSITY 

MEDICAL CENTER BOULEVARD, WINSTON-SALEM, NORTH 

CAROLINA 27157, US 

(72) BRYANS, JUSTIN STEPHEN - HU, LAINYEN - 

HUTSON, SUSAN M. - LANOUE, KATHRYN FO- 

LEY - LIETH, ERICH - RAFFERTY, MICHAEL 

FRANCIS - RYDER, TODD ROBERT - SU, TI-ZHI - 

CODIGO INID PARA PATENTES Y MODELOS DE UTILIDAD 

(72) Inventor: 

(74) Número Matricula de agente 

(83) Depósito Microorganismos 

Código de tipo doc. según Disposición INPI. Nro. 131/96 

A1= Solicitud de Patente Independiente 

A2= Solicitud de Patente Divisional 

A3= Solicitud de Patente Adicional 

A4= Solicitud de Modelo de Utilidad Independiente 

A5= Solicitud de Modelo de Utilidad Divisional 

A6= Solicitud de Modelo de Utilidad Adicional 

SOLICITUDES DE PATENTE 

DE PATENTES 

MINISTERIO DE ECONOMIA Y PRODUCCION 

SECRETARIA DE INDUSTRIA, COMERCIO Y DE LA PEQUEÑA Y MEDIANA EMPRESA 

INSTITUTO NACIONAL DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL 

WELTY, DEVIN FRANKLIN - WUSTROW, DAVID 

JUERGEN 

(74) 464 

(41) Fecha: 01/12/2004 

Bol. Nro.: 232 

–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037739 A1 

(21) P020103661 

(22) 27/09/02 

(51) C07D 213/04, 239/26, 241/12, 231/12, 261/08, 

307/36, 275/02, 277/22, 285/06, A01N 43/34, 

43/48, 43/72, 43/04 

(54) DERIVADO DE ANILIDA SUSTITUIDO, COMPOSI- 

CIONES QUIMICAS AGRICOLAS Y HORTICOLAS 

QUE LOS COMPRENDEN; METODO PARA APLI- 

CAR ESTA ULTIMA Y DERIVADO DE ANILIDA 

SUSTITUIDO UTIL COMO INTERMEDIARIO PA- 

RA OBTENER DICHO DERIVADO DE ANILIDA 

(57) Un derivado de anilida sustituido representado por 

la fórmula general (1) (en donde R 1 es un átomo de 

hidrógeno, un grupo alquilo (C1-6), un grupo haloalquilo 

(C1-6), un grupo alquilcarbonilo (C1-6), un grupo 

haloalquilcarbonilo (C1-6), un grupo fenilo, ó un grupo 

fenilo sustituido que tiene uno o más sustituyentes 

que pueden ser iguales o diferentes y son se-

2 

BOLETIN DE PATENTES - DICIEMBRE 01 DE 2004 

leccionados entre átomos de halógeno, un grupo 

ciano, un grupo nitro, grupos alquilo (C1-6), grupos 

haloalquilo (C1-6), grupos alcoxi (C1-6), grupos haloalcoxi 

(C1-6), grupos alquiltio (C1-6), grupos haloalquiltio 

(C1-6), grupos alquilsulfinilo (C1-6), grupos haloalquilsulfinilo 

(C1-6), grupos alquilsulfonilo (C1-6), grupos 

haloalquilsulfonilo (C1-6), grupos mono-alquilamino 

(C1-6), grupos di-alquilamino (C1-6), cuyos grupos 

alquilo (C1-6) pueden ser iguales o diferentes, y 

grupos alcoxicarbonilo (C1-6), R 2 es un átomo de hidrógeno, 

un átomo de halógeno ó un grupo haloalquilo 

(C1-6), R 3 es un átomo de hidrógeno; un átomo 

de halógeno; un grupo alquilo (C1-6); un grupo haloalquilo 

(C1-6); un grupo ciano; un grupo hidroxilo; 

un grupo alcoxi (C1-6); un grupo haloalcoxi (C1-6); un 

grupo alcoxi (C1-6)-alcoxi (C1-3); un grupo haloalcoxi 

(C1-6) alcoxi (C1-3); un grupo alquiltio (C1-6)-(alcoxi C1- 

3); un grupo haloalquiltio (C1-6)-alcoxi (C1-3); un grupo 

alquilsulfinil (C1-6) alcoxi (C1-3); un grupo haloalquilsulfinil 

(C1-6)-alcoxi (C1-3); un grupo alquilsulfonil (C1- 

6)-alcoxi (C1-3); un grupo halo alquilsulfonil (C1-6)-alcoxi 

(C1-3); un grupo mono-alquilamino (C1-6)-alcoxi 

(C1-3); un grupo di-alquilamino (C1-6)-alcoxi (C1-3), cuyos 

grupos alquilo (C1-6) pueden ser iguales o diferentes; 

un grupo alquiltio (C1-6); un grupo haloalquiltio 

(C1-6); un grupo alquilsulfinilo (C1-6); un grupo haloalquilsulfinilo 

(C1-6); un grupo alquilsulfonilo (C1-6); 

un grupo haloalquilsulfonilo (C1-6); un grupo amino; 

un grupo mono-alquilamino (C1-6); un grupo di-alquilamino 

(C1-6), cuyos grupos alquilo (C1-6) pueden ser 

iguales o diferentes; un grupo fenoxi; un grupo fenoxi 

sustituido que tiene uno o más sustituyentes 

que pueden ser iguales o diferentes y son seleccionados 

entre átomos de halógeno, un grupo ciano, 

un grupo nitro, grupos alquilo (C1-6), grupos haloalquilo 

(C1-6), grupos alcoxi (C1-6), grupos haloalcoxi 

(C1-6), grupos alquiltio (C1-6), grupos haloalquiltio (C1- 

6), grupos alquilsulfinilo (C1-6), grupos haloalquilsulfinilo 

(C1-6), grupos alquilsulfonilo (C1-6), grupos haloalquilsulfonilo 

(C1-6), grupos mono-alquilamino (C1- 

6), grupos di-alquilamino (C1-6) cuyos grupos alquilo 

(C1-6) pueden ser iguales o diferentes, y grupos alcoxicarbonilo 

(C1-6); un grupo feniltio; un grupo feniltio 

sustituido que tiene uno o más sustituyentes que 

pueden ser iguales o diferentes y son seleccionados 

entre átomos de halógeno, un grupo ciano, un 

grupo nitro, grupos alquilo (C1-6), grupos haloalquilo 

(C1-6), grupos alcoxi (C1-6), grupos haloalcoxi (C1-6), 

grupos alquiltio (C1-6), grupos haloalquiltio (C1-6), 

grupos alquilsulfinilo (C1-6), grupos haloalquilsulfinilo 


(C1-6), grupos mono-alquilamino (C1-6), 

grupos di-alquilamino (C1-6) cuyos grupos alquilo 


(C1-6); un grupo fenilsulfinilo; un grupo 

fenilsulfinilo sustituido que tiene uno o más sustituyentes 

que pueden ser iguales o diferentes y son 

seleccionados entre átomos de halógeno, un grupo 




(C1-6), grupos alquilsulfinilo (C1-6), grupos haloal- 

quilsulfinilo (C1-6), grupos alquilsulfonilo (C1-6), grupos 


(C1-6), grupos di-alquilamino (C1-6) cuyos grupos 


grupos alcoxicarbonilo (C1-6); un grupo fenilsulfonilo; 

un grupo fenilsulfonilo sustituido que tiene uno o 

más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes 

y son seleccionados entre átomos de halógeno, 

un grupo ciano, un grupo nitro, grupos alquilo 

(C1-6), grupos haloalquilo (C1-6), grupos alcoxi (C1- 

6), grupos haloalcoxi (C1-6), grupos alquiltio (C1-6), 

grupos haloalquiltio (C1-6), grupos alquilsulfinilo (C1- 

6), grupos haloalquilsulfinilo (C1-6), grupos alquilsulfonilo 

(C1-6), grupos haloalquilsulfonilo (C1-6), grupos 

mono-alquilamino (C1-6), grupos di-alquilamino (C1-6) 

cuyos grupos alquilo (C1-6) pueden ser iguales o diferentes, 

y grupos alcoxicarbonilo (C1-6); un grupo 

fenilalcoxi (C1-6); ó un grupo fenilalcoxi (C1-6) sustituido 

que tiene en el anillo uno o más sustituyentes 


entre átomos de halógeno, un grupo ciano, 

un grupo nitro, grupos alquilo (C1-6), grupos haloalquilo 

(C1-6), grupos alcoxi (C1-6), grupos haloalcoxi 

(C1-6), grupos alquiltio (C1-6), grupos haloalquiltio (C1- 

6), grupos alquilsulfinilo (C1-6), grupos haloalquilsulfinilo 


(C1-6), grupos mono-alquilamino (C1- 

6), grupos di-alquilamino (C1-6) cuyos grupos alquilo 


(C1-6); t es 0 ó 1, m es un número entero 

de 0 a 6, en el caso de que t sea 0, cada uno 

de Xs, que pueden ser iguales o diferentes, es un 

grupo alquilo (C2-8), un grupo alcoxi (C1-8), un grupo 

alquiltio (C1-6), un grupo alquilsulfinilo (C1-6), un grupo 

alquilsulfonilo (C1-6), un grupo alcoxi (C1-6)-alquilo 

(C1-6), un grupo mono-alquilamino (C1-6)-alquilo (C1- 

6), ó un grupo di-alquilamino (C1-6)-alquilo (C1-6) en 

donde los grupos alquilo (C1-6) del grupo di-alquilamino 

(C1-6) pueden ser iguales o diferentes, y n es 

un número entero de 1 a 4, en el caso de que t sea 

1, cada uno de Xs, que pueden ser iguales o diferentes, 

es un átomo de halógeno; un grupo ciano; 

un grupo alquilo (C1-8); un grupo haloalquilo (C1-8); 

un grupo alquenilo (C2-8); un grupo haloalquenilo 

(C2-8); un grupo alquinilo (C2-8); un grupo haloalquinilo 

(C2-8); un grupo cicloalquilo (C3-6); un grupo cicloalquil 

(C3-6)-alquilo (C1-6); un grupo alcoxi (C1-8); un 

grupo haloalcoxi (C1-8); un grupo alquiltio (C1-6); un 

grupo alquilsulfinilo (C1-6); un grupo alquilsulfonilo 

(C1-6); un grupo mono-alquilamino (C1-6); un grupo 

di-alquilamino (C1-6) cuyos grupos alquilo (C1-6) pueden 

ser iguales o diferentes; un grupo alquilcarbonilo 

(C1-8); un grupo haloalquilcarbonilo (C1-8); un 

grupo alquiltiocarbonilo (C1-8); un grupo haloalquiltiocarbonilo 

(C1-8); un grupo alquilcarbonil (C1-6)-alquilo 

(C1-6); un grupo haloalquilcarbonil (C1-6)-alquilo 

(C1-6); un grupo alquiltiocarbonil (C1-6)-alquilo (C1-6); 

un grupo haloalquiltiocarbonil (C1-6)-alquilo (C1-6); un 

grupo alcoxi (C1-6)-alquilo (C1-6); un grupo haloalcoxi 

(C1-6)-alquilo (C1-6); un grupo alquiltio (C1-6)-alquilo 

(C1-6); un grupo alquilsulfinil (C1-6)-alquilo (C1-6); un 

grupo alquilsulfonil (C1-6)-alquilo (C1-6); un grupo mo

BOLETIN DE PATENTES - DICIEMBRE 01 DE 2004 3 

no-alquilamino (C1-6)-alquilo (C1-6); un grupo di-alquilamino 

(C1-6)-alquilo (C1-6) en donde los grupos alquilo 

(C1-6) del grupo di-alquilamino (C1-6) pueden ser 

iguales o diferentes; un grupo fenilo; un grupo fenilo 












(C1-6); un grupo fenoxi; un grupo fenoxi 












(C1-6); un grupo feniltio; un grupo feniltio 












(C1-6); un grupo heterocíclico; ó un 

grupo heterocíclico sustituido que tiene uno o más 

sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y 

son seleccionados entre átomos de halógeno, un 

grupo ciano, un grupo nitro, grupos alquilo (C1-6), 

grupos haloalquilo (C1-6), grupos alcoxi (C1-6), grupos 

haloalcoxi (C1-6), grupos alquiltio (C1-6), grupos haloalquiltio 

(C1-6), grupos alquilsulfinilo (C1-6), grupos 

haloalquilsulfinilo (C1-6), grupos alquilsulfonilo (C1-6), 

grupos haloalquilsulfonilo (C1-6), grupos mono-alquilamino 



grupos alcoxicarbonilo (C1-6), y n es un entero de 1 

a 4; además, dos Xs adyacentes en el anillo aromático 

pueden ser tomados juntos para representar un 

anillo fusionado que puede tener uno o más sustituyentes 

que pueden ser iguales o diferentes y son 

seleccionados entre átomos de halógeno, un grupo 





(C1-6), grupos alquilsulfonilo (C1-6), gru- 

pos haloalquilsulfonilo (C1-6), grupos mono-alquilamino 



grupos alcoxicarbonilo (C1-6), siendo X capaz de 

unirse a R 1 para formar un anillo de 5 a 8 miembros 

que puede contener uno o dos átomos los cuales 


entre un átomo de oxígeno, un átomo de azufre 

y un átomo de nitrógeno, entre átomos de carbono 

adyacentes que constituyen el anillo, Z es un 

átomo de oxígeno ó un átomo de azufre, y Q es un 

sustituyente representado por cualquiera de las fórmulas 

Q 1 a Q 25 del grupo de fórmulas (2) en donde 

cada uno de Y 1s , que pueden ser iguales o diferentes, 

es un átomo de halógeno; un grupo ciano; un 

grupo nitro; un grupo alquilo (C1-6); un grupo haloalquilo 

(C1-6); un grupo alquenilo (C2-6); un grupo haloalquenilo 

(C2-6); un grupo alquinilo (C2-6); un grupo 

haloalquinilo (C2-6); un grupo alcoxi (C1-6); un grupo 

haloalcoxi (C1-6); un grupo alquiltio (C1-6); un grupo 

haloalquiltio (C1-6); un grupo alquilsulfinilo (C1-6); un 

grupo haloalquilsulfinilo (C1-6); un grupo alquilsulfonilo 

(C1-6); un grupo halo alquilsulfonilo (C1-6); un grupo 

mono-alquilamino (C1-6); un grupo di-alquilamino 

(C1-6) cuyos grupos alquilo (C1-6) pueden ser iguales 

o diferentes; un grupo fenilo; un grupo fenilo sustituido 

que tiene uno o más sustituyentes que pueden 

ser iguales o diferentes y son seleccionados 

entre átomos de halógeno, un grupo ciano, un grupo 

nitro, grupos alquilo (C1-6), grupos haloalquilo (C1- 

6), grupos alcoxi (C1-6), grupos haloalcoxi (C1-6), grupos 

alquiltio (C1-6), grupos haloalquiltio (C1-6), grupos 

alquilsulfinilo (C1-6), grupos haloalquilsulfinilo (C1-6), 

grupos alquilsulfonilo (C1-6), grupos haloalquilsulfonilo 

(C1-6), grupos mono-alquilamino (C1-6), grupos 


ser iguales o diferentes, y grupos alcoxicarbonilo 

(C1-6); un grupo fenoxi; un grupo fenoxi sustituido 


ser iguales o diferentes y son seleccionados entre 

átomos de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, 

grupos alquilo (C1-6), grupos haloalquilo (C1-6), 

grupos alcoxi (C1-6), grupos haloalcoxi (C1-6), grupos 

alquiltio (C1-6), grupos haloalquiltio (C1-6), grupos alquilsulfinilo 

(C1-6), grupos haloalquilsulfinilo (C1-6), 





(C1-6); un grupo heterocíclico; ó un grupo heterocíclico 

sustituido que tiene uno o más sustituyentes 


entre átomos de halógeno, un grupo 





(C1-6), grupos alquilsulfonilo (C1-6), grupos 




grupos alcoxicarbonilo (C1-6), además, dos Y 1s adya

4 


centes en el anillo aromático pueden ser tomados 

juntos para representar un anillo fusionado que 

puede tener uno o más sustituyentes que pueden 


los átomos de halógeno, un grupo ciano, un grupo 

nitro, grupos alquilo (C1-6), grupos haloalquilo (C1-6), 

grupos alcoxi (C1-6), grupos haloalcoxi (C1-6), grupos 

alquiltio (C1-6), grupos haloalquiltio (C1-6), grupos alquilsulfinilo 

(C1-6), grupos haloalquilsulfinilo (C1-6), 



di-alquilamino (C1-6) cuyos grupos alquilo (C1-6) 

pueden ser iguales o diferentes, y grupos alcoxicarbonilo 

(C1-6); Y 2 es un átomo de halógeno; un grupo 

ciano; un grupo nitro; un grupo alquilo (C1-6); un grupo 

haloalquilo (C1-6); un grupo alcoxi (C1-6); un grupo 

haloalcoxi (C1-6); un grupo alquiltio (C1-6); un grupo 

haloalquiltio (C1-6); un grupo alquilsulfinilo (C1-6); un 

grupo haloalquilsulfinilo (C1-6); un grupo alquilsulfonilo 

(C1-6); un grupo halo alquilsulfonilo (C1-6); un grupo 

mono-alquilamino (C1-6); un grupo di-alquilamino 

(C1-6) cuyos grupos alquilo (C1-6) pueden ser iguales 

o diferentes; un grupo fenilo; un grupo fenilo sustituido 


ser iguales o diferentes y son seleccionados 

entre átomos de halógeno, un grupo ciano, un grupo 

nitro, grupos alquilo (C1-6), grupos haloalquilo (C1- 

6), grupos alcoxi (C1-6), grupos haloalcoxi (C1-6), grupos 

alquiltio (C1-6), grupos haloalquiltio (C1-6), grupos 

alquilsulfinilo (C1-6), grupos haloalquilsulfinilo (C1-6), 





(C1-6); un grupo fenoxi; un grupo fenoxi sustituido 



átomos de halógeno, grupo ciano, grupo nitro, grupos 

alquilo (C1-6), grupos haloalquilo (C1-6), grupos 

alcoxi (C1-6), grupos haloalcoxi (C1-6), grupos alquiltio 

(C1-6), grupos haloalquiltio (C1-6), grupos alquilsulfinilo 

(C1-6), grupos haloalquilsulfinilo (C1-6), grupos 

alquilsulfonilo (C1-6), grupos haloalquilsulfonilo (C1-6), 

grupos mono-alquilamino (C1-6), grupos di-alquilamino 

(C1-6) cuyos grupos alquilo (C1-6) pueden ser 

iguales o diferentes, y grupos alcoxicarbonilo (C1-6); 

un grupo heterocíclico; ó un grupo heterocíclico 












(C1-6); Y 3 es un átomo de hidrógeno, 

un grupo alquilo (C1-6), un grupo haloalquilo (C1-6), 

un grupo fenilo, ó un grupo fenilo sustituido que tiene 

uno o más sustituyentes que pueden ser iguales 

o diferentes y son seleccionados entre átomos de 

halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, grupos alquilo 

(C1-6), grupos haloalquilo (C1-6), grupos alcoxi 

(C1-6), grupos haloalcoxi (C1-6), grupos alquiltio (C1-6), 

grupos haloalquiltio (C1-6), grupos alquilsulfinilo (C1- 

6), grupos haloalquilsulfinilo (C1-6), grupos alquilsulfonilo 

(C1-6), grupos haloalquilsulfonilo (C1-6), grupos 

mono-alquilamino (C1-6), grupos di-alquilamino (C1-6) 

cuyos grupos alquilo (C1-6) pueden ser iguales o diferentes, 

y grupos alcoxicarbonilo (C1-6); p es un número 

entero de 0 a 2, q es un número entero de 0 

a 4, y r es un número entero de 0 a 3. Composiciones 

químicas de aplicación agrícola y hortícola que 

los comprenden, el método para aplicar esta composición, 

así como un derivado de anilida sustituido 

útil como intermediario para la obtención de dicho 

derivado de anilida. 

(71) NIHON NOHYAKU CO., LTD. 

1-2-5, NIHONBASHI, CHUO-KU, TOKYO, JP 

(74) 438 

(41) Fecha: 01/12/2004 


––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––

(10) AR037740 A1 

(21) P020103718 

(22) 02/10/02 

(30) US 60/326565 02/10/01 

US 60/326629 02/10/01 

US 60/334886 15/11/01 

US 60/339633 12/12/01 

(51) C07D 453/02, 487/08, A61K 31/439, A61P 25/16, 

25/18, 25/24, 25/28, 25/34, 27/02 

(54) COMPUESTOS AZABICICLICOS SUSTITUIDOS 

DE HETEROARILOS FUSIONADOS PARA EL 

TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, COMPO- 

SICIONES FARMACEUTICAS, SU USO EN LA 

PREPARACION DE MEDICAMENTOS 

(57) Un compuesto azabicíclico de formula (1) en donde 

Azabiciclo es un radical del grupo de formulas (2); 

W es un radical del grupo de formulas (3), siempre 

que el enlace entre el grupo -C(=X)- y el grupo W 

esté unido a cualquier átomo de carbono disponible 

dentro del grupo W como se proporciona en R3 , R6 , 

y R15 ; X es O, ó S; R0 es H, alquilo de cadena corta, 

alquilo de cadena corta sustituido, ó alquilo de 

cadena corta halogenado; cada R1 es H, alquilo, cicloalquilo, 

alquilo halogenado, fenilo sustituido, ó 

naftilo sustituido; cada R2 es alquilo, alquilo halogenado, 

alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo, F, Cl, Br, 

I, ó R2 está ausente siempre que k2, k5, ó k6 es 0; R2- 3 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquilo halogenado, 

F, Cl, Br, ó I; k2 es 0 ó 1; k5 y k6 son independientemente 

0, 1, ó 2; A—-A’—-A” es N(R4 )- 

C(R3 )=C(R3 ), N=C(R3 )-C(R15 )2, C(R3 )=C(R3 )-N(R4 ), 

C(R3 )2-N(R4 )-C(R3 )2, C(R15 )2-C(R3 )=N, N(R4 )-C(R3 )2- 

C(R3 )2, C(R3 )2-C(R3 )2-N(R4 ), O-C(R3 )=C(R3 ), O- 

C(R3 )2-C(R3 )2, C(R3 )2-O-C(R3 )2, C(R3 )=C(R3 )-O, 

C(R3 )2-C(R3 )2-O, S-C(R3 )=C(R3 ), S-C(R3 )2-C(R3 )2, 

C(R3 )2-S-C(R3 )2, C(R3 )=C(R3 )-S, ó C(R3 )2-C(R3 )2-S; 

cada R3 es independientemente un enlace a la molécula 

central siempre que solamente un R3 y ningún 

R6 ó R15 sea también dicho enlace, H, alquilo, 

alquilo sustituido, alquilo halogenado, alquenilo, alquenilo 

sustituido, alquenilo halogenado, alquinilo, 

alquinilo sustituido, alquinilo halogenado, -CN, - 

NO2, F, Br, Cl, I, -OR19 , -C(O)N(R10 )2, -N(R10 )2, -SR19 , 

-S(O)2R19 , -C(O)R19 , -CO2R19 , arilo, R7 , ó R9 ; J, L, M, 

y Q son N ó C(R6 ) siempre que solamente uno entre 

J, L, M, ó Q, es N y los demás son C(R6 ), además 

siempre que cuando la molécula central está 

unida al grupo piridinilo en M, Q es C(H), y además 

siempre que exista una sola unión a la molécula 

central; G e Y son C(R6 ), siempre que cuando la 

molécula está unida al grupo fenilo en Y, G es CH; 

R4 es H, alquilo, alquilo halogenado, alquilo sustituido, 

cicloalquilo, cicloalquilo halogenado, cicloalquilo 

sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo 

halogenado, heterocicloalquilo sustituido, R7 , ó R9 ; 

cada R5 es independientemente H, alquilo de cadena 

corta, ó alquenilo de cadena corta; cada R6 es 

independientemente H, F, Br, I, Cl, -CN, -CF3, -OR5 , 

-SR5 , -N(R5 )2, ó un enlace a la molécula central 

siempre que solamente un R6 y ningún R3 ó R15 sea 

dicho enlace; V se selecciona entre O, S, ó N(R4 ); 

R7 es un grupo heteroaromático monocíclico de 5 


miembros que contiene en el anillo 1-3 heteroátomos 

independientemente seleccionados del grupo 

integrado por =N-, -N(R 17 )-, -O-, y -S-, y con 0-1 

sustituyente seleccionado entre R 18 y además con 

0-3 sustituyentes independientemente seleccionados 

entre F, Cl, Br, ó I, ó R 7 es un grupo de anillos 

fusionados de 9 miembros con un anillo de 6 miembros 

fusionado a un anillo de 5 miembros incluyendo 

la fórmula (4) en donde G 1 es O, S ó NR 17 ; la fórmula 

(5) en donde G es C(R 16 ) ó N, y cada G 2 y G 3 

se seleccionan independientemente entre C(R 16 )2, 

C(R 16 ), O, S, N, y N(R 18 ), siempre que G 2 y G 3 no 

sean simultáneamente O, simultáneamente S, ó simultáneamente 

O y S, la fórmula (6) en donde G es 

C(R 16 ) ó N, y cada G 2 y G 3 se seleccionan independientemente 

entre C(R 16 )2, C(R 16 ), O, S, N, y N(R 17 ), 

en que cada grupo de anillos fusionados de 9 

miembros tiene 0-1 sustituyente seleccionado entre 

R 18 y además con 0-3 sustituyentes independientemente 

seleccionados entre F, Cl, Br, ó I, en donde 

el grupo R 7 está unido a otros sustituyentes como 

se define en la Fórmula (1), en cualquier posición 

en cualquiera de los anillos, según lo permita la valencia; 

cada R 8 es independientemente H, alquilo, 

alquilo halogenado, alquilo sustituido, cicloalquilo, 

cicloalquilo halogenado, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, 

heterocicloalquilo halogenado, heterocicloalquilo 

sustituido, R 7 , R 9 , fenilo, ó fenilo 

sustituido; R 9 es un grupo heteroaromático monocíclico 

de 6 miembros que contiene en el anillo 1-3 

heteroátomos seleccionados de =N- y con 0-1 sustituyente 

seleccionado entre R 18 y 0-3 sustituyentes 

independientemente seleccionados entre F, Cl, Br ó 

I, ó R 9 es un grupo bicíclico heteroaromático de 10 

miembros que contiene en un anillo o en ambos 

anillos 1-3 heteroátomos seleccionados entre =N-, 

incluyendo el quinolinilo ó isoquinolinilo, sin limitarse 

a éstos, en que cada grupo de anillos fusionados 

de 10 miembros tiene 0-1 sustituyente seleccionado 

entre R 18 y 0-3 sustituyentes independientemente 

seleccionados entre F, Cl, Br, ó I, y con un enlace 

directa o indirectamente unido a la molécula 

central, según lo permita la valencia; cada R 10 es independientemente 

H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, 

alquilo con 1 sustituyente seleccionado 

entre los integrantes de R 13 , cicloalquilo con 1 sustituyente 

seleccionado entre los integrantes de R 13 , 

heterocicloalquilo con 1 sustituyente seleccionado 

entre los integrantes de R 13 , alquilo halogenado, cicloalquilo 

halogenado, heterocicloalquilo halogenado, 

fenilo, ó fenilo sustituido; cada R 11 es independientemente 


alquilo halogenado, cicloalquilo halogenado, 

ó heterocicloalquilo halogenado; R 12 es -NO2, -CN, 

alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilo halogenado, 

cicloalquilo halogenado, heterocicloalquilo 

halogenado, alquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, 

heterocicloalquilo sustituido, -OR 11 , -SR 11 , - 

NR 11 R 11 , -C(O)R 11 , -C(O)NR 11 R 11 , -NR 11 C(O)R 11 , - 

S(O)2NR 11 R 11 , ó -NR 11 S(O)2R 11 ; R13 es -CN, -CF3, - 

NO2, -OR 11 , -SR 11 , -NR 11 R 11 , -C(O)R 11 , -C(O)NR 11 R 11 , 

-NR 11 C(O)R 11 , -S(O)2NNR 11 R 11 , ó -NR 11 S(O)R 11 ; cada

6 


R 14 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquilo halogenado, 

alquenilo, alquenilo sustituido, alquenilo halogenado, 

alquinilo, alquinilo sustituido, alquinilo halogenado, 

F, Br, Cl, I, -CN, -NO2, -OR 19 , - 

C(O)N(R 10 )2, -N(R 10 )2, -SR 19 , -S(O)2R 19 , -C(O)R 19 , - 

CO2R 19 , arilo, R 7 ó R 9 ; cada R 15 es independientemente 

alquilo, alquilo sustituido, alquilo halogenado, 

alquenilo, alquenilo sustituido, alquenilo halogenado, 

alquinilo, alquinilo sustituido, alquinilo halogenado, 

F, Br, Cl, I, -CN, -NO2, -OR 19 , -C(O)N(R 10 )2, 

-N(R 10 )2, -SR 19 , -CO2R 19 , arilo, R 7 , R 9 , ó un enlace a 

la molécula central siempre que solamente un R 15 y 

ningún R 6 ó R 3 sea dicho enlace; cada R 16 es independientemente 



heterocicloalquilo halogenado, alquilo sustituido, 

cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, 

F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OR 11 , -SR 11 , -NR 11 R 11 , 

-C(O)R 11 , -C(O)NR 11 R 11 , -NR 11 C(O)R 11 , - 

S(O)2NR 11 R 11 , -NR 11 S(O)2R 11 , ó un enlace directa o 

indirectamente unido a la molécula central, siempre 

que exista solamente uno de dichos enlaces a la 

molécula central dentro del grupo de anillos fusionados 

de 9 miembros, además siempre que el grupo 

de anillos fusionados tenga 0-1 sustituyente seleccionado 

entre alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, 


heterocicloalquilo halogenado, alquilo sustituido, cicloalquilo 

sustituido, heterocicloalquilo sustituido, - 

OR 11 , -SR 11 , -NR 11 R 11 , -C(O)R 11 , -NO2, -C(O)NR 11 R 11 , 

-CN, -NR 11 C(O)R 11 , -S(O)2NR 11 R 11 , ó -NR 11 S(O)R 11 y 

además siempre que el grupo de anillos fusionados 

tenga 0-3 sustituyentes seleccionados entre F, Cl, 

Br, ó I; R 17 es H, alquilo, alquilo halogenado, alquilo 

sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo halogenado, cicloalquilo 

sustituido, fenilo, -SO2R 8 , ó fenilo con 1 

sustituyente seleccionado entre R 18 y además con 

0-3 sustituyentes independientemente seleccionados 

entre F, Cl, Br, ó I; R 18 es alquilo, cicloalquilo, 

heterocicloalquilo, alquilo halogenado, cicloalquilo 

halogenado, heterocicloalquilo halogenado, -OR 11 , - 

SR 11 , -NR 11 R 11 , -C(O)R 11 , -C(O)NR 11 R 11 , -CN, -NR- 

11 C(O)R 11 , -S(O)2NR 11 R 11 , -NR 11 S(O)2R 11 , -NO2, alquilo 

sustituido con 1-4 sustituyentes independientemente 

seleccionados entre F, Cl, Br, I, ó R 13 , cicloalquilo 


seleccionados entre F, Cl, Br, I, ó R 13 , ó heterocicloalquilo 


seleccionados entre F, Cl, Br, I, 

ó R 13 ; R 19 es H, alquilo, cicloalquilo, alquilo sustituido, 

alquilo halogenado, fenilo sustituido, ó naftilo 

sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable, 

mezcla racémica y enantiómero puro de dicha fórmula. 

Estos compuestos pueden estar en forma de 

sales farmacéuticas o composiciones, mezclas racémicas, 

o enantiómeros puros de dicha fórmula. 

Los compuestos de Fórmula (1) son útiles para tratar 

afecciones como por ejemplo enfermedades 

asociadas con la enfermedad de Alzheimer, demencia 

presenil, demencia senil, esquizofrenia, psicosis, 

trastorno de déficit de atención, trastorno de 

hiperactividad por déficit de atención, depresión, 

ansiedad, trastornos del humor y afectivos, entre 

otros. Se describe también el uso en la preparación 

de medicamentos y su método de tratamiento. 

(71) PHARMACIA & UPJOHN COMPANY 

301 HENRIETTA STREET, KALAMAZOO, MICHIGAN 49001, 

US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037741 A1 

(21) P020103824 

(22) 11/10/02 

(30) DE 101 50 517.5 12/10/01 

(51) A61K 31/50, 31/501, 31/54, 31/535, 31/5395, A61P 

19/10, 31/00, 35/00, 37/00, 3/08 

(54) USO DE INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERA- 

SA IV 

(57) Reivindicación 1: Uso de a) compuestos de la fórmula 

(1), revelados en la EP 0738715 A2, donde R 1 

y R 2 son cada uno, independientemente entre sí, H 

ó A; R 3 y R 4 son cada uno, independientemente entre 

sí, -OH, -OR 10 , -S-R 10 , -SO-R 10 , -SO2-R 10 , Hal, 

metilendioxi, -NO2, -NH2, -NHR 10 ó -NR 10 R 11 ; R 5 es 

un radical fenilo que está insustituido o mono o di-


sustituido por R 6 y/o R 7 ; Q está ausente o es alquileno 

que tiene 1-6 átomos de carbono, R 6 y R 7 son 

cada uno, independientemente entre sí, -NH2, - 

NR 8 R 9 , -NHR 10 , -NR 10 R 11 , -NO2, Hal, -CN, -OA, - 

COOH ó -COOA, R 8 y R 9 son cada uno, independientemente 

entre sí, H, acilo con 1-8 átomos de 

carbono, que puede estar sustituido por 1-5 átomos 

de F y/o Cl, o son -COOA, -SO-A, -SO2A, -CONH2, 

-CONHA, -CONA2, -CO-COOH, -CO-COOA, -CO- 

CONH2, -CO-CONHA ó -CO-CONA2; A es alquilo 

que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, que puede 

estar sustituido por 1-5 átomos de F y/o Cl; R 10 y R 11 

son cada uno, independientemente entre sí, A, cicloalquilo 

que tiene 3-7 átomos de carbono, metilencicloalquilo 

que tiene 4-8 átomos de carbono ó 

alquenilo que tiene 2-8 átomos de carbono; y Hal 

es F, Cl, Br ó I; b) compuestos de la fórmula (2), revelados 

en la EP 0723962 B1, donde R 1 y R 2 son 

cada uno, independientemente entre sí, H ó A; R 3 y 

R 4 son cada uno, independientemente entre sí, - 

OH, -OR 10 , -S-R 10 , -SO-R 10 , -SO2-R 10 , Hal, metilendioxi, 

-NO2, -NH2, -NHR 10 ó -NR 10 R 11 ; R 5 es un radical 

fenilo que está insustituido o mono o disustituido 

por R 6 y/o R 7 ; Q está ausente o es alquileno que 

tiene 1-6 átomos de carbono; R 6 y R 7 son cada uno, 

independientemente entre sí, -NH2, -NR 8 R 9 , -NHR 10 , 

-NR 10 R 11 , -NO2, Hal, -CN, -OA, -COOH ó -COOA; R 8 

y R 9 son cada uno, independientemente entre sí, H, 

acilo con 1-8 átomos de carbono, que puede estar 

sustituido por 1-5 átomos de F y/o Cl, o son - 

COOA, -SO-A, -SO2A, -CONH2, -CONHA, -CONA2, 

-CO-COOH, -CO-COOA, -CO-CONH2, -CO-CON- 

HA ó -CO-CONA2; A es alquilo que tiene 1 a 6 átomos 

de carbono, que puede estar sustituido por 1- 

5 átomos de F y/o Cl; R 10 y R 11 son cada uno, independientemente 

entre sí, A, cicloalquilo que tiene 3- 

7 átomos de carbono, metilencicloalquilo que tiene 

4-8 átomos de carbono ó alquenilo que tiene 2-8 

átomos de carbono; y Hal es F, Cl, Br ó I; c) compuestos 

de la fórmula (3) revelados en la EP 

0763534 A1, donde B es un radical heterocíclico 

aromático que tiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S 

unidos por medio de N ó C, que puede estar insustituido 

o mono, di o trisustituido por Hal, A y/o OA, y 

también puede estar fusionado con un anillo de 

benceno o piridina; Q está ausente o es alquileno 

que tiene 1-6 átomos de carbono; X es CH2, S u O; 

R 1 y R 2 son cada uno, independientemente entre sí, 

H ó A; R 3 y R 4 son cada uno, independientemente 

entre sí, -OH, -OR 5 , -S-R 5 , -SO-R 5 , -SO2-R 5 , Hal, 

metilendioxi, -NO2, -NH2, -NHR 5 ó -NR 5 R 6 ; R 5 y R 6 

son cada uno, independientemente entre sí, A, cicloalquilo 

que tiene 3-7 átomos de carbono, metilencicloalquilo 

que tiene 4-8 átomos de carbono ó 

alquenilo que tiene 2-8 átomos de carbono; A es alquilo 

que tiene 1 a 10 átomos de carbono, que puede 

estar sustituido por 1 a 5 átomos de F y/o Cl, y 

Hal es F, Cl, Br ó I; d) compuestos de la fórmula (4) 

revelados en la EP 0539806 B1, donde R 1 y R 2 son 

cada uno, independientemente entre sí, H ó A; R 3 

es H, OA ó O-CmH2m+1-nXn; R 4 es -O-CmH2m+1-nXn; X es 

F ó Cl; A es alquilo que tiene 1-6 átomos de carbo- 

no; m es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 y n es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 

9, 10, 11, 12 ó 13; e) compuestos de la fórmula (5) 

revelados en la EP 0618201 A1, donde R 1 y R 2 son 

cada uno, independientemente entre sí, H ó A; R 3 y 

R 4 son cada uno, independientemente entre sí, OH, 

OA, SA, SOA, SO2A, Hal, metilendioxi, cicloalcoxi 

que tiene 3-7 átomos de carbono ó O-CmH2m+1-kFk; R 5 

es -NR 6 R 7 ó –N

8 

–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037742 A1 

(21) P020103961 

(22) 21/10/02 

(30) US 60/338601 22/10/01 

(51) C07D 241/04, 239/34, 207/16, 213/63, 213/64, 

213/74, 213/75, 213/76, 213/79, 213/80, 213/82, 

239/60, 257/04, 277/56, 295/18, 307/32, 307/68, 

333/38, 401/12, A61K 31/495, A61P 29/00 

(54) COMPUESTOS DERIVADOS DE PIPERAZINA, 

SUS COMPOSICIONES Y SU USO 

(57) Un compuesto de fórmula (1) o una forma farmacéuticamente 

aceptable del mismo; a es 0, 1, 2, 3, 

4, ó 5; b es 0, 1, ó 2; c es 0, 1, ó 2; d es 0, 1, 2, 3, 

ó 4; X es -O-, -S-, -CH2-, ó -NR 6 -; Y es arilo (C6-10) ó 

heteroarilo (C2-9); cada R 1 es independientemente 

H-, HO-, halo-, alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)-O-, HO-alquil 

(C1-8)-, NC-, H2N-, H2N-alquil (C1-8)-, HO-(C=O)-, 

alquil (C1-8)-(C=O)-, alquil (C1-8)-(C=O)-alquil (C1-8)-, 

H2N-(C=O)-, ó H2N-(C=O)-alquil (C1-8)-; cada R 2 y R 3 

son independientemente H-, oxo, alquil (C1-8)-, cicloalquil 

(C3-8)-alquil (C1-8)-, aril (C6-10)-, aril (C6-10)-alquil 

(C1-8)-, HO-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)-O-alquil (C1- 

8)-, H2N-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)-NH-alquil (C1-8)-, 

[alquil (C1-8)]2N-alquil (C1-8)-, heterociclil (C2-9)-alquil 

(C1-8)-, cicloalquil (C3-8)-NH-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)- 

(C=O)-NH-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)-O-(C=O)-NH-alquil 

(C1-8)-, H2N-(C=O)-NH-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)- 

SO2-NH-alquil (C1-8)-, heteroaril (C2-9)-alquil (C1-8)-, 

H2N-(C=O)-, ó H2N-(C=O)-alquil (C1-8)-; R 4 es [HO- 

(C=O)-][H2N-]alquil (C1-8)-, [HO-(C=O)-][alquil (C1- 

8)NH-]alquil (C1-8), [HO-(C=O)-][(alquil (C1-8))2N-]alquil 

(C1-8)-, HO-(C=O)-alquil (C1-8)-NH-, HO-(C=O)alquil 

(C1-8)-NH-alquil (C1-8)-, [HO-(C=O)-alquil (C1- 

8)][alquil (C1-8)]N-, [HO-(C=O)-alquil (C1-8)][alquil (C1- 

8)]N-alquil (C1-8)-, [HO-(C=O)-alquil (C1-8)][alquil (C1- 


8)-SO2]N-, [HO-(C=O)-alquil (C1-8)][alquil (C1-8)- 

SO2]N-alquil (C1-8)-, [HO-(C=O)-alquil (C1-8)][alquil 

(C1-8)-(C=O)-]N-, [HO-(C=O)-alquil (C1-8)][alquil (C1- 

8)-(C=O)-]N-alquil (C1-8)-, [HO-(C=O)-alquil (C1-8)][alquil 

(C1-8)-O-(C=O)-]N-, [HO-(C=O)-alquil (C1-8)][alquil 

(C1-8)-O-(C=O)-]N-alquil (C1-8)-, [HO-(C=O)-alquil 

(C1-8)][alquil (C1-8) N-(C=O)-]N-, [HO-(C=O)-alquil 

(C1-8)][alquil (C1-8)-NH-(C=O)-]N-alquil (C1-8)-, 

HO-(C=O)-alquil (C1-8)-O-N=alquil (C1-8)-, HO- 

(C=O)-alquil (C1-8)-SO2- , HO-(C=O)-alquil (C1-8)- 

SO2-alquil (C1-8)-, HO-(C=O)-alquil (C1-8)-SO2-NH-, 

HO-(C=O)-alquil (C1-8)-SO2-NH-alquil (C1-8)-, HO- 

(C=O)-alquil (C1-8)-NH-SO2-, HO-(C=O)-alquil (C1-8)- 

NH-SO2-alquil (C1-8)-, HO-(C=O)-(C=O)-NH-SO2-, 

HO-(C=O)-(C=O)-NH-SO2-alquil (C1-8)-, HO-(C=O)alquil 

(C1-8)-NH-(C=O)-NH-, HO-(C=O)-alquil (C1-8)- 

NH-(C=O)-NH-alquil (C1-8)-, HO-(C=O)-alquil (C1-8)- 

O-, HO-(C=O)-alquil (C1-8)-O-alquil (C1-8)-, HO- 

(C=O)-alquil (C1-8) sustituido con hidroxi, HO-(C=O)alquenil 

(C2-8)-, heterociclil (C1-9)-alquil (C1-8)-O-, heterociclil 

(C1-9)-alquil (C1-8)-O-alquil (C1-8)-, heteroaril 

(C1-9)-alquil (C1-8)-O-, heteroaril (C1-9)-alquil (C1-8)-Oalquil 

(C1-8)-, heterociclil (C1-9)-O-, heterociclil (C1-9)- 

O- alquil (C1-8)-, heteroaril (C1-9)-O-, heteroaril (C1-9)- 

O-alquil (C1-8)-, HO-(C=O)-alquil (C1-8)-S-, HO- 

(C=O)-alquil (C1-8)-S-alquil (C1-8)-, heterociclil (C1-9)alquil 

(C1-8)-S-, heterociclil (C1-9)-alquil (C1-8)-S-alquil 

(C1-8)-, heteroaril (C1-9)-alquil (C1-8)-S-, heteroaril (C1- 

9)-alquil (C1-8)-S-alquil (C1-8)-, heterociclil (C1-9)-S-, 

heterociclil (C1-9)-S-alquil (C1-8)-, heteroaril (C1-9)-S-, 

heteroaril (C1-9)-S-alquil (C1-8)-, HO-(C=O)-alquil (C1- 

8)-NH-SO2-NH-, HO-(C=O)-alquil (C1-8)-NH-SO2-NHalquil 

(C1-8)-, HO-(C=O)-alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-, 

HO-(C=O)-alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-alquil (C1-8)-, 

HO-(C=O)-alquil (C1-8)-(C=O)-NH-SO2-, HO-(C=O)alquil 

(C1-8)-(C=O)-NH-SO2-alquil (C1-8)-, HO-(C=O)- 

(C=O)-, HO-(C=O)-(C=O)-alquil (C1-8)-, HO-(C=O)alquil 

(C1-8)-(C=O)-, HO-(C=O)-alquil (C1-8)-(C=O)alquil 

(C1-8)-, HO-(C=O)-heterociclil (C1-9)-(C=O)-, 

HO-(C=O)-heteroaril (C1-9)-(C=O)-, NC-NH-(C=O)-, 

NC-NH-(C=O)-alquil (C1-8), [alquil (C1-8)-SO2-NH- 

(C=O)-][H2N-]alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)-SO2-NH- 

(C=O)-, alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-alquil (C1-8)-, alquil 

(C1-8)-SO2-NH-(C=O)-alquil (C1-8)-NH-, alquil (C1- 

8)-SO2-NH-(C=O)-alquil (C1-8)-NH-alquil (C1-8)-, [alquil 

(C1-8)-SO2-NH-(C=O)-alquil (C1-8)][alquil (C1-8)]N- 

, [alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-alquil (C1-8)][alquil (C1- 

8)]N-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-alquil 

(C1-8)-NH-SO2-, alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-alquil 

(C1-8)-NH-SO2-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)-SO2-NH- 

(C=O)-alquil (C1-8)-SO2-NH-, alquil (C1-8)-SO2-NH- 

(C=O)-alquil (C1-8)-SO2-NH-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)- 

SO2-NH-(C=O)-alquil (C1-8)-SO2-, alquil (C1-8)-SO2- 

NH-(C=O)-alquil (C1-8)-SO2-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)- 

SO2-NH-(C=O)-(C=O)-, alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)- 

(C=O)-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-alquil 

(C1-8)-(C=O)-, alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-alquil 

(C1-8)-(C=O)-alquil (C1-8)-, NH-alquil (C1-8)-SO2-NH- 

(C=O)-, NC-alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-alquil (C1-8)-, 

HO-alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-, HO-alquil (C1-8)- 

SO2-NH-(C=O)-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)-SO2-NH- 

(C=O)-alquenil (C2-8)-, heterociclil (C1-9)-SO2-NH-


(C=O)-, heterociclil (C1-9)-SO2-NH-(C=O)-alquil (C1- 

8)-, heterociclil (C1-9)-alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-, 

heterociclil (C1-9)-alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-alquil 

(C1-8)-, aril (C6-10)-SO2-NH-(C=O)-, aril (C6-10)-SO2- 

NH-(C=O)-alquil (C1-8)-, heteroaril (C1-9)-SO2-NH- 

(C=O)-, heteroaril (C1-9)-SO2-NH-(C=O)-alquil (C1-8)-, 

H2N-SO2-NH-(C=O)-, H2N-SO2-NH-(C=O)-alquil (C1- 

8)-, alquil (C1-8)-NH-SO2-NH-(C=O)-, alquil (C1-8)-NH- 

SO2-NH-(C=O)-alquil (C1-8)-, [alquil (C1-8)]2N-SO2- 

NH-(C=O)-, [alquil (C1-8)]2N-SO2-NH-(C=O)-alquil 

(C1-8), alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-alquil (C1-8)-O-, alquil 

(C1-8)-SO2-NH-(C=O)-alquil (C1-8)-O-alquil (C1-8)-, 

alquil (C1-8)-(C=O)-NH-SO2-, H2N-SO2-alquil (C1-8)-, 

alquil (C1-8)-(C=O)-NH-SO2-alquil (C1-8)-, NC-alquil 

(C1-8)-(C=O)-NH-SO2-alquil (C1-8)-, HO-(alquil C1-8)- 

(C=O)-NH-SO2-alquil (C1-8)-, aril (C6-10)-(C=O)-NH- 

SO2-, aril (C6-10)-(C=O)-NH-SO2-alquil (C1-8)-, heteroaril 

(C1-9)-(C=O)-NH-SO2-, heteroaril (C1-9)-(C=O)- 

NH-SO2-alquil (C1-8)-, heterociclil (C1-9)-(C=O)-NH- 

SO2-, heterociclil (C1-9)-(C=O)-NH-SO2-alquil (C1-8)-, 

H2N-(C=O)-NH-SO2-, H2N-(C=O)-NH-SO2-alquil (C1- 

8)-, alquil (C1-8)-NH-(C=O)-NH-SO2-, alquil (C1-8)-NH- 

(C=O)-NH-SO2-alquil (C1-8)-, [alquil (C1-8)]2-N-(C=O)- 

NH-SO2-, [alquil (C1-8)]2-N-(C=O)-NH-SO2-alquil (C1- 

8)-, aril (C6-10)-NH-(C=O)-NH-SO2-, aril (C6-10)-NH- 

(C=O)-NH-SO2-alquil (C1-8)-, heteroaril (C1-9)-NH- 

(C=O)-NH-SO2-, heteroaril (C1-9)-NH-(C=O)-NH- 

SO2-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)-O-(C=O)-NH-SO2-, alquil 

(C1-8)-O-(C=O)-NH-SO2-alquil (C1-8)-, aril (C6-10)oxi-(C=O)-NH-SO2-, 

aril (C6-10)-oxi-(C=O)-NH-SO2alquil 

(C1-8)-, alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)-O-, alquil 

(C1-8)-SO2-NH-(C=O)-O-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)- 

SO2-NH-(C=O)-NH-, alquil (C1-8)-SO2-NH-(C=O)- 

NH-alquil (C1-8)-, aril (C6-10)-SO2-NH-(C=O)-O-, aril 

(C6-10)-SO2-NH-(C=O)-O-alquil (C1-8)-, aril (C6-10)-SO2- 

NH-(C=O)-NH-, aril (C6-10)-SO2-NH-(C=O)-NH-alquil 

(C1-8)-, heteroaril (C1-9)-SO2-NH-(C=O)-O-, heteroaril 

(C1-9)-SO2-NH-(C=O)-O-alquil (C1-8)-, NH2-SO2-NH- 

(C=O)-O-, NH2-SO2-NH-(C=O)-O-alquil (C1-8)-, heteroaril 

(C1-9)-SO2-NH-(C=O)-NH-, heteroaril (C1-9)- 

SO2-NH-(C=O)-NH-alquil (C1-8)-, NH2-SO2-NH- 

(C=O)-NH-, NH2-SO2-NH-(C=O)-NH-alquil (C1-8)-, 

HO-(C=O)-alquil (C1-8)-NH-(C=O)-O-, HO-(C=O)-alquil 

(C1-8)-NH-(C=O)-O-alquil (C1-8)-, HO-(C=O)-alquil 

(C1-8)-O-(C=O)-NH-, HO-(C=O)-alquil (C1-8)-O- 

(C=O)-NH-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)-(C=O)-NH-SO2- 

NH-, alquil (C1-8)-(C=O)-NH-SO2-NH-alquil (C1-8), aril 

(C6-10)-(C=O)-NH-SO2-NH-, aril (C6-10)-(C=O)-NH- 

SO2-NH-alquil (C1-8), heteroaril (C1-9)-(C=O)-NH- 

SO2-NH-, heteroaril (C1-9)-(C=O)-NH-SO2-NH-alquil 

(C1-8), NH2-(C=O)-NH-SO2-NH-, NH2-(C=O)-NH- 

SO2-NH-alquil (C1-8), heteroaril (C1-9)-alquil (C1-8)- 

(C=O)-, heterociclil (C1-9)-alquil (C1-8)-(C=O)-, heteroaril 

(C1-9)-alquil (C1-8)-(C=O)-alquil (C1-8)-, heterociclil 

(C1-9)-alquil (C1-8)-(C=O)-alquil (C1-8)-, heteroaril 

(C1-9)-(C=O)-alquil (C1-8)-, ó heterociclil (C1-9)-(C=O)alquil 

(C1-8); ó, si Y es un grupo heteroarilo (C2-9), entonces 

R 4 puede ser también HO-(C=O)-alquil (C1- 

8)-, heteroaril (C1-9)-, heterociclil (C1-9)-, heteroaril (C1- 

9)-alquil (C1-8), ó heterociclil (C1-9)-alquil (C1-8); cada 

R 5 es independientemente H-, HO-, halo-, NC-, HO- 

(C=O)-, H2N-, alquil (C1-8)-NH-, [alquil (C1-8)]2N-, al- 

quil (C1-8)-, alquil (C1-8)-O-, HO-alquil (C1-8)-, alquil 

(C1-8)-O-alquil (C1-8)-, H2N-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)- 

NH-alquil (C1-8)-, [alquil (C1-8)]2N-alquil (C1-8)-, alquil 

(C1-8)-(C=O)-, alquil (C1-8)-(C=O)-alquil (C1-8)-, aril 

(C6-10)-, heteroaril (C2-9)-, aril (C6-10)-oxi-, H2N-(C=O)-, 

H2N-(C=O)-alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)-NH-(C=O)-, alquil 

(C1-8)-NH-(C=O)-alquil (C1-8)-, [alquil (C1-8)]2N- 

(C=O)-, [alquil (C1-8)]2-N-(C=O)-alquil (C1-8)-, cicloalquil 

(C3-8)-, alquil (C1-8)-SO2-, NC-alquil (C1-8)-, alquil 

(C1-8)-(C=O)-NH-, H2N-(C=O)-NH-, ó H2N-(C=O)- 

NH-alquil (C1-8)-; y R 6 es H, alquil (C1-8)-, alquil (C1-8)- 

(C=O)-, aril (C6-10)-(C=O)-, heteroaril (C2-9)-(C=O)-, 

H2N-(C=O)-, alquil (C1-8)-NH-(C=O)-, [alquil (C1-8)]2N- 

(C=O)-, alquil (C1-8)-O-(C=O)-, ó alquil (C1-8)-SO2-. 

Composiciones farmacéuticas que comprenden un 

compuesto de fórmula (1) y un vehículo farmacéuticamente 

aceptable, y procedimientos de uso de 

los compuestos y composiciones descriptos en este 

documento para el tratamiento o prevención de 

un trastorno o afección que puede tratarse o prevenirse 

por antagonización del receptor CCR 1 en un 

mamífero. 

(71) PFIZER PRODUCTS INC. 

EASTERN POINT ROAD, GROTON, CONNECTICUT 06340, 

US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037743 A1 

(21) P020104114 

(22) 30/10/02 

(30) EP 01125394.5 31/10/01 

(51) A61K 31/50, 31/495, 31/535, 31/54, A61P 11/00, 

11/06, 1/00, 19/02, 37/00, 25/00, 31/00 

(54) INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA DE TIPO 

4, COMBINACIONES Y USOS DE LOS MISMOS 

(57) Reivindicación 1: Uso de: a) los compuestos de la 

fórmula (1) que se describen en la EP 0763534, 

donde B es un heterociclo aromático de 1 a 4 átomos 

de N, O y/o S, unido mediante N ó C, que puede 

no estar sustituido ó estar mono-, di- ó trisustituido 

con Hal, A y/o OA, y que también puede estar 

fusionado a un anillo benceno o piridina, Q está ausente 

ó es alquileno de 1-6 átomos de C, X es CH2, 

S u O, R 1 y R 2 son, en cada caso e independientemente 

entre sí, H ó A, R 3 y R 4 son, en cada caso e 

independientemente entre sí, OH, OR 5 , -S-R 5 , -SO- 

R 5 , -SO2-R 5 , Hal, metilendioxi, -NO2, -NH2, -NHR 5 ó 

-NR 5 R 6 ; R 5 y R 6 son, en cada caso e independientemente 

entre sí, A, cicloalquilo de 3-7 átomos de C,

10 


metilencicloalquilo de 4-8 átomos de C ó alquenilo 

de 2-8 átomos de C; A es alquilo de 1 a 10 átomos 

de C, que puede estar sustituido con 1 a 5 átomos 

de F y/o Cl y Hal es F, Cl, Br ó I y los estereoisómeros 

y sales y solvatos aceptables para uso fisiológico 

de los mismos; b) los compuestos de la fórmula 

(2) que se describen en la WO 99/65880, donde B 

es un anillo fenilo que no está sustituido o está mono 

o polisustituido con R 3 ; Q está ausente ó es alquileno 

de 1-4 átomos de C; R 1 , R 2 son, independientemente 

entre sí, -OR 4 , -S-R 4 , -SO-R 4 , -SO2-R 4 

ó Hal; R 1 y R 2 juntos también son -O-CH2-O-; R 3 es 

R 4 , Hal, OH, OR 4 , OPh, NO2, NHR 4 , N(R 4 )2, NH- 

COR 4 , NHSO2R 4 ó NHCOOR; R 4 es A, cicloalquilo 

de 3-7 átomos de C, alquilencicloalquilo de 5-10 

átomos de C ó alquenilo de 2-8 átomos de C; A es 

alquilo de 1 a 10 átomos de C, que puede estar 

sustituido con 1 a 5 átomos de F y/o Cl y Hal es F, 

Cl, Br ó I, y las sales y los solvatos aceptables para 

uso fisiológico de los mismos; c) los compuestos 

de la fórmula (3) que se describen en la WO 

99/08047, donde R 1 , R 2 son, en cada caso e independientemente 

entre sí, -OH, OR 5 , -S-R 5 , -SO-R 5 , 

-SO2-R 5 ó Hal; R 1 y R 2 juntos también son -O-CH2- 

O-; R 3 es NH2, NHA, NAA’ o un heterociclo saturado 

de 1 a 4 átomos de N, O y/o S que puede no estar 

sustituido ó puede estar mono-, di- o trisustituido 

con Hal, A y/o OA; Q está ausente ó es alquileno 

ramificado o no ramificado de 1-10 átomos de C; 

R 5 es A, cicloalquilo de 3-7 átomos de C, alquilencicloalquilo 

de 4-8 átomos de C ó alquenilo de 2-8 

átomos de C; A, A’ son, en cada caso e independientemente 

entre sí, alquilo de 1 a 10 átomos de C 

y que puede estar sustituido con 1 a 5 átomos de F 

y/o Cl y Hal es F, Cl, Br ó I, y las sales y los solvatos 

aceptables para uso fisiológico de los mismos; 

d) los compuestos de la fórmula (4) que se describen 

en la WO 98/06704, donde B es A, OA, NH2, 

NHA, NAA’ o un heterociclo insaturado de 1 a 4 átomos 

de N, O y/o S y que puede no estar sustituido 

ó mono-, di- o trisustituido con Hal, A y/o OA; Q está 

ausente o es alquileno de 1-6 átomos de C; R 1 , 

R 2 son, en cada caso e independientemente entre 

sí, -OH, OR 5 , -S-R 5 , -SO-R 5 , -SO2-R 5 , Hal, -NO2, - 

NH2, -NHR 5 o -NR 5 R 6 , R 1 y R 2 juntos también son - 

O-CH2-O-; R 3 , R 4 son, en cada caso e independientemente 

entre sí, H ó A; R 5 , R 6 son, en cada caso e 

independientemente entre sí, A, cicloalquilo de 3-7 

átomos de C, metilencicloalquilo de 4-8 átomos de 

C ó alquenilo de 2-8 átomos de C; A, A’ son, en cada 

caso e independientemente entre sí, alquilo de 1 

a 10 átomos de C y que puede estar sustituido con 

1 a 5 átomos de F y/o Cl y Hal es F, Cl, Br ó I, y los 

estereoisómeros y sales y solvatos aceptables para 

uso fisiológico de los mismos; e) los compuestos 

que se describen en la WO 00/59890: 1-(4-ureidobenzoíl)-3-(3-etoxi-4-metoxifenil)-1,4,5,6-tetrahidropiridazina,1-(4-nicotinoilaminobenzoíl)-3-(3-propoxi-4-metoxifenil)-1,4,5,6-tetrahidropiridazina,1-(4trifluoroacetamidobenzoíl)-3-(3-etoxi-4-metoxifenil)- 

1,4,5,6-tetrahidropiridazina, 1-(4-etoxicarbonilaminobenzoíl)-3-(3-propoxi-4-metoxifenil)-1,4,5,6-te- 

trahidropiridazina, 1-(4-isopropoxicarbonilaminobenzoíl)-3-(3-etoxi-4-metoxifenil)-1,4,5,6-tetrahidropiridazina,1-(4-propoxicarbonilaminobenzoíl)-3-(3etoxi-4-metoxifenil)-1,4,5,6-tetrahidropiridazina, 

1- 

(4-nicotinoilaminobenzoíl)-3-(3,4-dimetoxifenil)-4etil-1,4,5,6-tetrahidropiridazina,1-(4-etoxicarbonilaminobenzoíl)-3-(3,4-dimetoxifenil)-4-etil-1,4,5,6-tetrahidropiridazina 

y 1-(4-acetamidobenzoíl)-3-(3,4dimetoxifenil)-4-etil-1,4,5,6-tetrahidropiridazina, 

y 

las sales y los solvatos aceptables para uso fisiológico 

de los mismos; f) los compuestos de la fórmula 

(5) que se describen en la DE 19604388, donde 

R 1 , R 3 son, en cada caso e independientemente entre 

sí, H ó A, R 3 , R 4 son, en cada caso e independientemente 

entre sí, -OH, OA, -S-A, -SO-A, -SO2- 

A, Hal, metilendioxi, -NO2, -NH2, -NHA ó -NAA’; A, A’ 

son, en cada caso e independientemente entre sí, 

alquilo de 1 a 10 átomos de C, y que puede estar 

sustituido con 1 a 5 átomos de F y/o Cl, cicloalquilo 

de 3-7 átomos de C ó metilencicloalquilo de 4-8 

átomos de C; B es -Y-RS ó -O-Y-R 5 ; Q está ausente 

ó es alquileno de 1-4 átomos de C; Y está ausente 

ó es alquileno de 1-10 átomos de C; X es CH2 ó 

S; R 5 es NH2, NHA, NAA’ o es un heterociclo saturado 

de 3-8 miembros que contiene por lo menos 

un átomo de N, y donde otros grupos CH2 pueden 

ser reemplazados opcionalmente por NH, NA, S u 

O, que puede no estar sustituido ó monosustituido 

con A ó OH; Hal es F, Cl, Br ó I; y los estereoisómeros 

y sales y solvatos aceptables para uso fisiológico 

de los mismos; g) los compuestos de la fórmula 

(6) que se describen en la DE 19932315, donde R 1 , 

R 2 son, en cada caso e independientemente entre 

sí, H, OH, OA, SA, SOA, SO2A, F, Cl ó A’2N-(CH2)n- 

O-, R 1 y R 2 juntos también son -O-CH2-O-; R 3 , R 4 


H, A, Hal, OH, OA, NO2, NHA, NA2, CN, COOH, 

COOA, NHCOA, NHSO2A ó NHCOOA; R 5 , R 6 son, 

en cada caso e independientemente entre sí, H ó 

alquilo de 1 a 6 átomos de C; A es alquilo de 1 a 10 

átomos de C, que puede estar sustituido con 1 a 5 

átomos de F y/o Cl, o es cicloalquilo de 3-7 átomos 

de C, alquilencicloalquilo de 5-10 átomos de C ó alquenilo 

de 2-8 átomos de C; A’ es alquilo de 1, 2, 3, 

4, 5 ó 6 átomos de C; n es 1, 2, 3 ó 4; Hal es F, Cl, 

Br ó I, y las sales y solvatos aceptables para uso fisiológico 

de los mismos; h) los compuestos de la 

fórmula (7) que se describen en la EP 0723962, 

donde R 1 y R 2 son, en cada caso e independientemente 

entre sí, H ó A; R 3 y R 4 son, en cada caso e 

independientemente entre sí, -OH, -OR 10 , -S-R 10 , - 

SO-R 10 , -SO2R 10 , Hal, metilendioxi, -NO2, -NH2, - 

NHR 10 ó -NR 10 R 11 ; R 5 es un radical fenilo que no está 

sustituido o está mono- o disustituido con R 6 y/o 

R 7 ; Q está ausente o es alquileno de 1-6 átomos de 

C; R 6 y R 7 son, en cada caso e independientemente 

entre sí, -NH2, -NR 8 R 9 , -NHR 10 , -R 10 R 11 , -NO2, Hal, 

-CN, -OA, -COOH ó -COOA; R 8 y R 9 son, en cada 

caso e independientemente entre sí, H, acilo de 1- 

8 átomos de C que puede estar sustituido con 1-5 

átomos de F y/o Cl, -COOA, -S-A, -SO-A, -SO2A, - 

CONH2, -CONHA, -CONA2, -CO-COOH, -CO

COOA, -CO-CONH2, -CO-CONHA ó -CO-CONA2; A 

es alquilo de 1 a 6 átomos de C que puede estar 

sustituido con 1-5 átomos de F y/o Cl; R 10 y R 11 son, 

en cada caso e independientemente entre sí, A, cicloalquilo 

de 3-7 átomos de C, metilencicloalquilo 

de 4-8 átomos de C ó alquenilo de 2-8 átomos de C 

y Hal es F, Cl, Br ó I, y las sales y los solvatos aceptables 

para uso fisiológico de los mismos; i) los 

compuestos de la fórmula (8) que se describen en 

la EP 0738715, donde R 1 y R 2 son, en cada caso e 

independientemente entre sí, H ó A; R 3 y R 4 son, en 

cada caso e independientemente entre sí, -OH, - 

OR 10 , -S-R 10 , -SO-R 10 , -SO2R 10 , Hal, metilendioxi, - 

NO2, -NH2, -NHR 10 ó -NR 10 R 11 ; R 5 es un radical fenilo 

que no está sustituido o está mono- o disustituido 

con R 6 y/o R 7 ; Q está ausente ó es alquileno de 

1-6 átomos de C; R 6 y R 7 son, en cada caso e independientemente 

entre sí, -NH2, -NR 8 R 9 , -NHR 10 , - 

NR 10 R 11 , -NO2, Hal, -CN, -OA, -COOH ó -COOA; R 8 

y R 9 son, en cada caso e independientemente entre 

sí, H, acilo de 1-8 átomos de C que puede estar 

sustituido con 1-5 átomos de F y/o Cl, -COOA, -SO- 

A, -SO2A, -CONH2, -CONHA, -CONA2, -CO-COOH, 

-CO-COOA, -CO-CONH2, -CO-CONHA ó -CO-CO- 

NA2; A es alquilo de 1 a 6 átomos de C que puede 

estar sustituido con 1-5 átomos de F y/o Cl; R 10 y R 11 


A, cicloalquilo de 3-7 átomos de C, metilencicloalquilo 

de 4-8 átomos de C ó alquenilo de 2-8 átomos 

de C y Hal es F, Cl, Br ó I, y las sales y los solvatos 

aceptables para uso fisiológico de los mismos; j) los 

compuestos de la fórmula (9) que se describen en 

la EP 0 618 201, donde R 1 y R 2 son, en cada caso 

e independientemente entre sí, H ó A; R 3 y R 4 son, 

en cada caso e independientemente entre sí, OH, 

OA, SA, SOA, SO2A, Hal, metilendioxi, cicloalquiloxi 

con 3-7 átomos de C ó O-CmH2m+1-kFk; R 5 es - 

NR 6 R 7 ó -N

12 

–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037744 A1 

(21) P020104689 

(22) 04/12/02 

(30) US 60/335822 05/12/01 

(51) C07C 217/74, 213/08, A61K 31/135, A61P 25/24 

(54) CLORHIDRATO DE VENLAFAXINA MONOHIDRA- 

TO Y METODOS PARA SU PREPARACION 

(57) La presente se refiere a una forma polimórfica cristalina 

anhidra novedosa altamente térmicamente 

estable de clorhidrato de venlafaxina, métodos para 

su preparación y su utilización. 

(71) WYETH 

FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NUEVA JERSEY 07940- 

0874, US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037745 A1 

(21) P020104690 

(22) 04/12/02 

(30) US 60/336663 05/12/01 

(51) C07D 263/57, 277/66, 235/18, 417/04, 263/56, 

413/04, A61K 31/4184, 31/423, 31/428, A61P 5/30 

(54) BENZOXAZOLES, BENZOTIAZOLES Y BENZOI- 

MIDAZOLES SUBSTITUIDOS COMO AGENTES 

ESTROGENICOS 

(57) La presente provee moduladores de receptores de 

estrógeno, uso, composición farmacéutica y procedimiento 

para preparar los compuestos. 

Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en 

la cual: R 1 es alquenilo C2-7; donde la porción alquenilo 

está opcionalmente sustituida con hidroxilo, - 

CN, halógeno, trifluoralquilo C1-6, trifluoralcoxi C1-6, - 

COR 5 , -CO2R 5 , -NO2, CONR 5 R 6 , NR 5 R 6 ó N(R- 

5 )COR 6 ; R 2 y R 2a son cada uno, independientemente, 

hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi 

C1-4, alquenilo C2-7, ó alquinilo C2-7, trifluoralquilo 

C1-6 ó trifluoralcoxi C1-6; donde las porciones alquilo, 

alquenilo ó alquinilo están opcionalmente sustituidas 

con hidroilo, -CN, halógeno, trifluoralquilo C1-6, 

trifluoralcoxi C1-6, -COR 5 , -CO2R 5 , -NO2, CONR 5 R 6 , 

NR 5 R 6 ó N(R 5 )COR 6 ; R 3 , R 3a , son cada uno indepen- 


dientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-7, 

ó alquinilo C2-7, halógeno, alcoxi C1-4, trifluoralquilo 

C1-6 ó trifluoralcoxi C1-6, donde las porciones alquilo, 

alquenilo o alquinilo están opcionalmente sustituidas 

con hidroxilo, -CN, halógeno, trifluoralquilo C1-6, 

trifluoralcoxi C1-6, -COR 5 , -CO2R 5 , -NO2, CONR 5 R 6 , 

NR 5 R 6 ó N(R 5 )COR 6 ; R 5 , R 6 son cada uno independientemente 

hidrógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10; X es 

O, S ó NR 7 ; R 7 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10, 

-COR 5 , -CO2R 5 ó -SO2R 5 ; o una sal farmacéuticamente 

aceptable del mismo. 

(71) WYETH 


0874, US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037746 A1 

(21) P020104691 

(22) 04/12/02 

(30) CH 2225/01 06/12/01 

(51) C07C 225/29, A61K 31/277, A61P 33/00 

(54) COMPUESTOS DERIVADOS DE AMIDOACETO- 

NITRILO, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRE- 

PARACION, UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRE- 

PARACION DE COMPUESTOS INTERMEDIA- 

RIOS, UNA COMPOSICION PARA COMBATIR PA- 

RASITOS, UN PROCEDIMIENTO PARA COMBA- 

TIR DICHOS PARASITOS, Y EL EMPLEO DE DI- 

CHOS DERIVADOS PARA LA PREPARACION DE 

UNA COMPOSICION FARMACEUTICA 

(57) Compuestos derivados amidoacetonitrilo de la fórmula 

(1) para el uso contra endo- y ecto parásitos 

en y sobre animales de sangre caliente y plantas, 

en la cual son Ar 1 y Ar 2 , independientemente entre 

sí, fenilo, sin sustituir o sustituido una ó más veces, 

pudiendo ser los sustituyentes independientes entre 

sí y se seleccionan del grupo que consiste en 

halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, 

alcoxilo C1-6, haloalcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, haloalquenilo 

C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalcoxilo 

C3-6, cicloalquil C3-6-amino, cicloalquil C3-6-tio, alqueniloxilo 

C2-6, haloalqueniloxilo C2-6, alquil C1-6-tio, 

haloalquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfoniloxilo, haloalquil 

C1-6-sulfoniloxilo, alquil C1-6-sulfinilo, haloalquil C1-6sulfinilo, 

alquil C1-6-sulfonilo, haloalquil C1-6-sulfonilo, 

alquenil C2-6-tio, haloalquenil C2-6-tio, alquenil C2-6sulfinilo, 

haloalquenil C2-6-sulfinilo, alquenil C2-6-sulfonilo, 

haloalquenil C2-6-sulfonilo, alquil C1-6-amino, 

di-alquil C1-6-amino, alquil C1-6-sulfonilamino, haloal-


quil C1-6-sulfonil-amino, alquil C1-6-carbonilo, haloalquil 

C1-6-carbonilo, alcoxi C1-6-carbonilo, alquil C1-6aminocarbonilo 

y di-alquil C1-6-aminocarbonilo, fenilamino 

sin sustituir o sustituido una ó más veces, 

fenilcarbonilo sin sustituir ó sustituido una ó más 

veces ó fenilmetoxiimino sin sustituir o sustituido 

una ó más veces ó fenilhidroximetilo sin sustituir o 

sustituido una o más veces; 1-fenil-1-hidroxietilo sin 

sustituir o sustituido una ó más veces; fenilclorometilo 

sin sustituir o sustituido una ó más veces; fenilcianometilo 

sin sustituir o sustituido una ó más veces; 

fenilo sin sustituir o sustituido una ó más veces, 

pudiendo ser en cada caso los sustituyentes 

independientes entre sí y se seleccionan del grupo 

que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, 

haloalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, haloalcoxilo C1-6, alquil 

C1-6-tio, haloalquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, haloalquil 

C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo y haloalquil C1- 

6-sulfonilo; fenoxilo sin sustituir o sustituido una ó 

más veces, pudiendo ser los sustituyentes independientes 

entre sí y se seleccionan del grupo que 

consiste en halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo 

C1-6, alcoxilo C1-6, haloalcoxilo C1-6, alquil C1- 

6-tio, haloalquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, haloalquil 

C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo y haloalquil C1-6-sulfonilo; 

fenilacetilenilo sin sustituir o sustituido una ó 






C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo y haloalquil C1-6-sulfonilo; 

y piridiloxilo sin sustituir ó sustituido una ó 






C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo y halo-alquil C1-6sulfonilo; 

heteroarilo sin sustituir o sustituido una o 




C1-6, alcoxilo C1-6, haloalcoxilo C1-6, alqueniloxilo 

C2-6, haloalqueniloxilo C2-6, alquil C1-6-tio, haloalquil 

C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, haloalquil C1-6sulfinilo, 

alquenil C2-6-tio, halo-alquenil C2-6-tio, alquenil 

C2-6-sulfinilo, haloalquenil C2-6-sulfinilo, alquil 

C1-6-sulfonilo y haloalquil C1-6-sulfonilo, alquenil C2-6sulfonilo, 

haloalquenil C2-6-sulfonilo, alquil C1-6-amino 

y di-alquil C1-6amino; ó naftilo o quinolilo sin sustituir 

ó sustituido una ó más veces, pudiendo ser los 

sustituyentes independientes entre sí y se seleccionan 

del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, 

alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, haloalcoxilo 

C1-6, alqueniloxilo C2-6, haloalqueniloxilo C2-6, 

alquil C1-6-tio, haloalquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, 

haloalquil C1-6-sulfinilo, alquenil C2-6-tio, halo-alquenil 

C2-6-tio, alquenil C2-6-sulfinilo, haloalquenil C2-6sulfinilo, 

alquil C1-6-sulfonilo y haloalquil C1-6-sulfonilo, 

alquenil C2-6-sulfonilo, haloalquenil C2-6-sulfonilo, 

haloalquenil C2-6-sulfonilo, alquil C1-6-amino y di-al- 

quil C1-6-amino; R 1 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo 

C1-6, alilo ó alcoxi C1-6-metilo; R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , 

R 7 y R 8 ya sea, independientemente entre sí, hidrógeno, 

halógeno, alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido 

una ó más veces por halógeno, alquenilo C2-6 sin 

sustituir o sustituido una ó más veces por halógeno, 

alquinilo C2-6 sin sustituir o sustituido una ó más veces 

por halógeno; alcoxilo C1-6 sin sustituir o sustituido 

una ó más veces, haloalcoxilo C1-6 sin sustituir 

o sustituido una ó más veces, cicloalquilo C3-6 

sin sustituir o sustituido una ó más veces, pudiendo 

ser los sustituyentes en cada caso independientes 

entre sí y se seleccionan del grupo que consiste en 

halógeno y alquilo C1-6; ó fenilo sin sustituir o sustituido 

una ó más veces, pudiendo ser los sustituyentes 

independientes entre sí y se selecciona del grupo 

que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquilo 

C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, haloalcoxilo C1-6, 

alquil C1-6-tio, haloalquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, 

haloalquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, haloalquil 

C1-6-sulfonilo, alquil C1-6-amino ó di-alquil C1-6amino; 

ó R 2 y R 3 son conjuntamente alquileno C2-6; 

y X es C(R 3 )(R 4 )-C(R 5 )(R 6 ) ó C(R 7 )=C(R 8 ), un procedimiento 

para su preparación, un procedimiento para 

la preparación de compuestos intermediarios, 

una composición para combatir parásitos, un procedimiento 

para combatir dichos parásitos, y el empleo 

de dichos derivados para la preparación de 

una composición farmacéutica. Las sustancias activas 

poseen propiedades pesticidas ventajosas, en 

particular para combatir parásitos en animales de 

sangre caliente. 

(71) NOVARTIS AG 

LICHTSTRASSE 35, CH-4056 BASILEA, CH 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037747 A1 

(21) P020104692 

(22) 04/12/02 

(30) US 10/012828 10/12/01 

(51) H03D 1/00 

(54) RADIO DIFUSION DE AUDIO DIGITAL EN AMPLI- 

TUD MODULADA CON PRE-COMPENSACION 

DE SEÑALES ANALOGICAS 

(57) Un método para pre-compensar una señal analógica 

en una señal de difusión audio digital compuesta 

que incluye la señal analógica y una pluralidad 

de señales de sub-portadora moduladas digitalmente, 

el método que comprende los pasos de 

muestrear la señal analógica para obtener bloques

14 

sucesivos de muestras, demodulando cada uno de 

los bloques de muestras para obtener una pluralidad 

de salidas de demodulador, remodulando las 

salidas de demodulador que corresponden a aquellas 

predeterminadas de las señales de sub-portadora 

moduladas digitalmente a fin de producir una 

señal de error, sustrayendo la señal de error de 

aquéllos de los bloques de muestras a fin de producir 

un bloque pre-compensado de muestras, y que 

combina el bloque pre-compensado de muestras 

con una pluralidad de pulsos de OFDM a fin de producir 

una señal compuesta compensada. También 

se incluye un aparato para ejecutar el método. 

(71) IBIQUITY DIGITAL CORPORATION 

8865 STANFORD BOULEVARD, COLUMBIA, MARYLAND 

21045, US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037748 A1 

(21) P020104701 

(22) 04/12/02 

(30) US 60/336994 04/12/01 

(51) C07D 471/04, 401/04, 401/12, 403/12, 406/12, 

207/12, 213/36, 249/00, 257/00, A61K 31/40, 

31/404, 31/41, 31/4192, 31/42, 31/4353, A61P 7/02 

// (C07D 401/04, 213:36, 234:28) (C07D 401/12, 

207:12, 213:36) (C07D 403/12, 207:12, 209:12) 

(C07D 409/12, 333:14, 209:12) (C07D 413/14, 

231:36, 209:40, 261:14) (C07D 471/04, 213:00, 

231:00) 

(54) GLICINAMIDAS COMO INHIBIDORES DEL FAC- 

TOR Xa 

(57) Compuestos que son útiles como inhibidores del 

factor Xa y agente anticoagulante. 

Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque 

responde a la fórmula: P4-P-M-M4, o un estereoisómeros 

o sal aceptable para uso farmacéutico 

del mismo, donde: M es un carbociclo de 3-10 

miembros o un heterociclo de 4-10 miembros, que 

consiste de: átomos de carbono y 1-3 heteroátomos 

seleccionados entre O, S(O)p, N, y NZ 2 ; el anillo 

M está sustituido con 0-3 R 1a y 0-2 grupos carbonilo, 

y hay 0-3 uniones dobles en el anillo; P está fusionado 

al anillo M y es un carbociclo de 5, 6 ó 7 

miembros o un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros, 

que consiste de: átomos de carbono y 1-3 heteroátomos 

seleccionados entre O, S(O)p, y N; el anillo P 


está sustituido con 0-3 R 1a y 0-2 grupos carbonilo, y 

hay 0-3 uniones dobles en el anillo; como alternativa, 

el anillo P está ausente y P4 está unido directamente 

al anillo M; uno de P4 y M4 es -Z-A-B y el otro 

-G1-G, con la condición de que P4 y M4 se unan a 

anillos diferentes cuando está presente el anillo P; 

G es un grupo de fórmula (1) ó (2); el anillo D, incluyendo 

los dos átomos del anillo E al cual está 

unido, es un anillo de 5-6 miembros que consiste 

de: átomos de carbono y 0-2 heteroátomos seleccionados 

del grupo formado por N, O, y S(O)p; el 

anillo D está sustituido con 0-2 R y hay 0-3 uniones 

dobles en el anillo; E se selecciona entre fenilo, piridilo, 

pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, y está sustituido 

con 1-2 R; como alternativa, el anillo D está 

ausente y el anillo E se selecciona entre fenilo, piridilo, 

pirimidilo, pirazinilo, piridazinlo, pirrolilo, pirazolilo, 

imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, triazolilo, 

tienilo, y tiazolilo, y el anillo E está sustituido con 1- 

2 R; como alternativa, el anillo D está ausente y el 

anillo E se selecciona entre fenilo, piridilo, pirimidilo, 

pirazinilo, piridazinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 

isoxazolilo, oxazolilo, triazolilo, tienilo, y tiazolilo, 

y el anillo E está sustituido con 1R y con un 

heterociclo de 5-6 miembros que consiste de: átomos 

de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados 

del grupo formado por N, O, y S(O)p, donde el heterociclo 

de 5-6 miembros está sustituido con 0-1 carbonilo 

y 1-2 R y tiene 0-3 uniones dobles en el anillo; 

R se selecciona entre H, alquilo C1-4, F, Cl, Br; I, 

OH, OCH3, OCH2CH3, OCH(CH3)2, OCH2CH2CH3, 

CN, C(=NR 8 )NR 7 R 9 , NHC(=NR 8 )NR 7 R 9 , 

ONHC(=NR 8 )NR 7 R 9 , NR 8 CH(=NR 7 ), NH2, NH(alquilo 

C1-3), N(alquil C1-3)2, C(=NH)NH2, CH2NH2, CH2NH(alquilo 

C1-3), CH2N(alquil C1-3)2, CH2CH2NH2, 

CH2CH2NH(alquilo C1-3), CH2CH2N(alquil C1-3)2, 

(CR 8 R 9 )tC(O)H, (CR 8 R 9 )tC(O)R 2c , (CR 8 R 9 )tNR 7 R 8 , 

(CR 8 R 9 )tC(O)NR 7 R 8 , (CR 8 R 9 )tNR 7 C(O)R 7 , (CR 8 R- 

9 )tOR 3 , (CR 8 R 9 )tS(O)pNR 7 R 8 , (CR 8 R 9 )tNR 7 S(O)pR 7 , 

(CR 8 R 9 )tSR 3 , (CR 8 R 9 )tS(O)R 3 , (CR 8 R 9 )tS(O)2R 3 , y 

OCF3; como alternativa, cuando 2 grupos R están 

unidos a átomos adyacentes, se combinan para formar 

metilendioxi o etilendioxi; A se selecciona entre: 

carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 R 4 , y heterociclo 

de 5-12 miembros que consiste de: átomos de 

carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo 

formado por N, O, y S(O)p y sustituidos con 0-2 

R 4 ; B se selecciona entre N(B 1 )C(O)C(R 3 R 3g )R 3 , 

N(B 1 )C(O)C(R 3 R 3g )OR 3 , N(B 1 )C(O)C(R 3 R 3g )NB 2 B 3 , 

N(B 1 )C(O) C(R 3 R 3g )C(R 3 R 3g )NB 2 B 3 , N(B- 

1 )C(O)C(R 3 R 3g )C(R 3 R 3g )C(R 3 R 3g )NB 2 B 3 , y N(B- 

1 )C(O)C(R 3 R 3g )C(R 3 R 3g )C(R 3 R 3g )C(R 3 R 3g )NB 2 B 3 , con 

la condición de que Z y B se unan a diferentes átomos 

en A; B 1 se selecciona entre H, CH3, CH2CH3, 

CH2CH2CH3, CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH3, 

CH2CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3, C(CH3)3, -(CH2)0-2carbociclo 

C3-7 sustituido con 0-2 R 4b , y -(CH2)0-2-heterociclo 

de 5-6 miembros que consiste de: átomos 

de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados del 

grupo formado por N, O, y S(O)p y sustituidos con 

0-2 R 4b ; B 2 se selecciona entre H, alquilo C1-6 sustituido 

con 0-2 R 4c , C(O)R 2e , C(O)OR 2d , C(O)NR 2d R 2d ,


C(O)NH(CH2)2NR 2d R 2d , SO2NR 2d R 2d , C(O)NHSO2-alquilo 

C1-4, y S(O)pR 5a ; B 3 se selecciona entre H, alquilo 

C1-6 sustituido con 0-1 R 4c , -(CH2)0-1-carbociclo 

de 3-8 miembros sustituido con 0-2 R 5 , y un -(CH2)0- 

1-heterociclo de 3 a 8 miembros que consiste de: 

átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados 

del grupo formado por N, O, y S(O)p y sustituidos 

con 0-2 R 5 ; como alternativa, NB 2 B 3 es un heterociclo 

de 3 a 8 miembros que consiste de: los N 

mostrados, átomos de carbono, y 0-3 heteroátomos 

adicionales seleccionados del grupo formado por 

N, O, y S(O)p y sustituidos con 0-2 R 5 ; G1 está ausente 

o se selecciona entre (CR 3 R 3a )1-5, (CR 3 R 3a )0- 

2CR 3 =CR 3 (CR 3 R 3a )0-2, (CR 3 R 3a )0-2C∫C(CR 3 R 3a )0-2, 

(CR 3 R 3a )uC(O)(CR 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uC(O)O(CR 3 R 3a )w, 

(CR 3 R 3a )uOC(O)(CR 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uO(CR 3 R 3a )w, 

(CR 3 R 3a )uN 3b (CR 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uC(O)N 3b (CR 3 R 3a )w, 

(CR 3 R 3a )uN 3b C(O)(CR 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uOC(O)N 3b (C- 

R 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uN 3b C(O)O(CR 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uN 3b- 

C(O)N 3b (CR 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uN 3b C(S)N 3b (CR 3 R 3a )w, 

(CR 3 R 3a )uS(CR 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uS(O)(CR 3 R 3a )w, 

(CR 3 R 3a )uS(O)2(CR 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uS(O)N 3b (CR 3 R 3a )w, 

(CR 3 R 3a )uN 3b S(O)2(CR 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uS(O)2N 3b (C- 

R 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uN 3b S(O)2N 3b (CR 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uN- 

R 3e (CR 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uC(O)(CR 3 R 3a )uC(O)(CR 3 R 3a )w, 

(CR 3 R 3a ) uNR 3b (CR 3 R 3a ) uC(O)NR 3b (CR 3 R 3a ) w, 

(CR 3 R 3a )uNR 3b C(O) (CR 3 R 3a )uC(O)(CR 3 R 3a )w, 

(CR 3 R 3a ) uC(O)(CR 3 R 3a ) uC(O)NR 3b (CR 3 R 3a ) w, 

(CR 3 R 3a ) uNR 3b C(O)(CR 3 R 3a ) uC(O)NR 3b (CR 3 R 3a ) w, 

(CR 3 R 3a )uS(O)NR 3b C(O)(CR 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )u- 

C(O)NR 3b S(O)2(CR 3 R 3a )w, (CR 3 R 3a )uS(O)2NR 3b- 

C(O)NR 3b (CR 3 R 3a )w, donde u + w totalizan 0, 1, 2, 3, 

ó 4 , con la condición de que G1 no forme un enlace 

N-S, NCH2N, NCH2O, o NCH2S con ninguno de 

los grupos al cual está unido; Z se selecciona entre 

un enlace, -(CR 3 R 3e )1-4-, (CR 3 R 3e )qO(CR 3 R 3e )q1, 

(CR 3 R 3e )qNR 3b (CR 3 R 3e )q1, (CR 3 R 3e )qC(O)(CR 3 R 3e )q1, 

(CR 3 R 3e )qC(O)O(CR 3 R 3e )q1, (CR 3 R 3e )qOC(O)(C- 

R 3 R 3e )q1, (CR 3 R 3e )qC(O)NR 3b (CR 3 R 3e )q1, (CR 3 R 3e )qNR 3b- 

C(O)(CR 3 R 3e )q1, (CR 3 R 3e )qOC(O)O(CR 3 R 3e )q1, 

(CR 3 R 3e )qOC(O)NR 3b (CR 3 R 3e )q1, (CR 3 R 3e )qNR 3b- 

C(O)O(CR 3 R 3e )q1, (CR 3 R 3e )qNR 3b C(O)NR 3b (CR 3 R 3e )q1, 

(CR 3 R 3e )qC(O)(CR 3 R 3e )qC(O) (CR 3 R 3e )q1, 

(CR 3 R 3e ) qNR 3b (CR 3 R 3e ) qC(O)NR 3b (CR 3 R 3e ) q1, 

(CR 3 R 3e ) qNR 3b C(O)(CR 3 R 3e ) qC(O)(CR 3 R 3e ) q1, 

(CR 3 R 3e ) qC(O)(CR 3 R 3e ) qC(O)NR 3b (CR 3 R 3e ) q1, 

(CR 3 R 3e )qNR 3b C(O)(CR 3 R 3e )qC(O)NR 3b (CR 3 R 3e )q1, 

(CR 3 R 3e )qS(CR 3 R 3e )q1, (CR 3 R 3e )qS(O)(CR 3 R 3e )q1, 

(CR 3 R 3e )qS(O)2(CR 3 R 3e )q1, (CR 3 R 3e )qSO2NR 3b (C- 

R 3 R 3e )q1, (CR 3 R 3e )qNR 3b SO2(CR 3 R 3e )q1, (CR 3 R 3e )q- 

S(O)NR 3b C(O)(CR 3 R 3e )q1, (CR 3 R 3e )qC(O)NR 3b- 

S(O)2(CR 3 R 3e )q1, y (CR 3 R 3e )qNR 3b SO2NR 3b (CR 3 R 3e )q1, 

donde q + q1 totalizan 0, 1, 2, 3, ó 4, con la condición 

de que Z no forme un enlace N-S, NCH2N, 

NCH2O, o NCH2S con ninguno de los grupos al cual 

está unido; Z 2 se selecciona entre H, S(O)2NHR 3b , 

C(O)R 3b , C(O)NHR 3b , C(O)OR 3f , S(O)R 3f , S(O)2R 3f , 

alquilo C1-6 sustituido con 0-2 R 1a , alquenilo C2-6 sustituido 

con 0-2 R 1a , alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 

R 1a , -(alquil C0-4)-cicloalquilo sustituido con 0-3 R 1a , - 

(alquil C0-4)-heterociclo sustituido con 0-3 R 1a , -(alquil 

C0-4)-arilo sustituido con 0-3 R 1a , y, -(alquil C0-4)- 

heteroarilo sustituido con 0-3 R 1a ; R 1a , en cada caso, 

se selecciona entre H, -(CR 3 R 3a )r-R 1b , -(CR 3 R 3a )r- 

CR 3 R 1b R 1b , -(CR 3 R 3a )r-O-(CR 3 R 3a )r-R 1b , -(CR 3 R 3a )r- 

NR 2 -(CR 3 R 3a )r-R 1b , -(CR 3 R 3a )r-S(O)p-(CR 3 R 3a )r-R 1b , - 

(CR 3 R 3a )r-CO2-(CR 3 R 3a )r-R 1b , -(CR 3 R 3a )r-C(O)NR 2 - 

(CR 3 R 3a )r-R 1b , -(CR 3 R 3a )r-C(O)-(CR 3 R 3a )r-R 1b , -alquenilen 

C2-6-R 1b , -alquinilen C2-6-R 1b , y -(CR 3 R 3a )r- 

C(=NR 1b )NR 3 R 1b , con la condición de que R 1a forme 

un enlace que no sea N-halo, N-S, O-O, o N-CN; 

como alternativa, cuando dos grupos R 1a están unidos 

a átomos adyacentes o al mismo átomo de carbono, 

junto con los átomos a los cuales están unidos, 

forman un anillo de 5-7 miembros que consiste 


del grupo formado por N, O, y S(O)p, y 

este anillo está sustituido con 0-2 R 4b y comprende: 

0-3 uniones dobles; R 1b se selecciona entre H, alquilo 

C1-3, F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -CHO, (CF2)rCF3, 

(CR 3 R 3a )rOR 2 , NR 2 R 2a , C(O)R 2b , CO2R 2b , OC(O)R 2 , 

CH(CH2OR 2 )2, (CF2)rCO2R 2a , S(O)pR 2b , NR 2 (CH- 

2)rOR 2 , C(=NR 2c )NR 2 R 2a , NR 2 C(O)R 2b , NR 2 C(O)N- 

R 2 R 2a , NR 2 C(O)2R 2a , OC(O)NR 2 R 2a , C(O)NR 2 R 2a , 

C(O)NR 2 (CH2)rOR 2 , SO2NR 2 R 2a , NR 2 SO2R 2 , 

C(O)NR 2 SO2R 2 , carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 

R 4b , y heterociclo de 5-10 miembros sustituido con 

0-2 R 4b y que consiste de átomos de carbono y entre 

1 y 4 heteroátomos seleccionados del grupo formado 

por N, O, y S(O)p, con la condición de que R 1b 

forme un enlace que no sea O-O, N-halo, N-S, o N- 

CN y con la condición de que S(O)pR 2 forme algo 

distinto de S(O)2H o S(O)H; R 2 , en cada caso, se 

selecciona entre H, CF3, alquilo C1-6, bencilo, - 

(CH2)r-carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 R 4b , y - 

(CH2)r-heterociclo de 5-10 miembros que consiste 



con 0-2 R 4b ; R 2a , en cada caso, se selecciona 

entre H, CF3, alquilo C1-6, bencilo, -(CH2)r-carbociclo 

C3-10 sustituido con 0-2 R 4b , y -(CH2)r- heterociclo 




R 4b ; como alternativa, R 2 y R 2a , junto con el átomo al 

cual están unidos, se combinan para formar un anillo 

saturado, parcialmente saturado o insaturado de 

5 ó 6 miembros sustituidos con 0-2 R 4b y que consiste 

de: 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados 

del grupo formado por N, O, y S(O)p; R 2b , en cada 

caso, se selecciona entre CF3, alcoxi C1-4, alquilo 

C1-6 sustituido con 0-2 R 4b , -(CH2)r-carbociclo C3-10 

sustituido con 0-2 R 4b , y -(CH2)r- heterociclo de 5-10 

miembros que consiste de: átomos de carbono y 1- 

4 heteroátomos seleccionados del grupo formado 

por N, O, y S(O)p y sustituidos con 0-2 R 4b ; R 2c , en 

cada caso, se selecciona entre CF3, OH, alcoxi C1- 

4, alquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo C3-10 sustituido con 

0-2 R 4b , y -(CH2)r-heterociclo de 5-10 miembros que 

contiene entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados 


con 0-2 R 4b ; R 2d , en cada caso, se selecciona entre 

H, R 4c , alquilo C1-6 sustituido con 0-2 R 4c , -(CR 3 R 3a )rcarbociclo 

C3-10 sustituido con 0-2 R 4c , y -(CR 3 R 3a )r-

16 


heterociclo de 5-10 miembros que consiste de: átomos 

de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados 

del grupo formado por N, O, y S(O)p y sustituido con 

0-2 R 4c , con la condición de que R 2d forma una porción 

distinta de una porción N-halo, N-C-halo, 

S(O)p-halo, O-halo, N-S, S-N, S(O)p-S(O)p, S-O, O- 

N, O-S, o O-O; R 2e , en cada caso, se selecciona entre 

H, R 4c , alquilo C1-6 sustituido con 0-2 R 4c , - 

(CR 3 R 3a )r-carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 R 4c , y - 

(CR 3 R 3a )r-heterociclo de 5-6 miembros que consiste 



con 0-2 R 4c , con la condición de que R 2e forma 

una porción distinta de una porción (C)-halo o 

C(O)-S(O)p; R 3 , en cada caso, se selecciona entre 

H; CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2, 

CH2CH2CH2CH3, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3, 

C(CH3)3, bencilo, y fenilo; R 3a , en cada caso, se selecciona 

entre H, CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, 

CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH3, CH2CH(CH3)2, 

CH(CH3)CH2CH3, C(CH3)3, bencilo, y fenilo; como 

alternativa, R 3 y R 3a , junto con el átomo de nitrógeno 

al cual están unidos, se combinan para formar 

un anillo saturado, parcialmente insaturado o insaturado 

de 5 ó 6 miembros que consiste de: átomos 

de carbono, el átomo de nitrógeno al cual R 3 y R 3a 

están unidos, y 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados 

del grupo formado por N, O y S(O)p; 

R 3b , en cada caso, se selecciona entre CF3, alcoxi 

C1-4 sustituido con 0-2 R 4b , alquilo C1-6 sustituido con 

0-2 R 4b , -(CH2)r-carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 

R 4b , y -(CH2)r-heterociclo de 5-10 miembros que 


seleccionados del grupo formado por N, O, y 

S(O)p y sustituidos con 0-2 R 4b ; R 3c , en cada caso, 

se selecciona entre CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, 

CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH3, CH2CH(CH3)2, 

CH(CH3)CH2CH3, C(CH3)3, bencilo, y fenilo; R 3d , en 

cada caso, se selecciona entre H, CH3, CH2CH3, 

CH2CH2CH3, CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH3, 

CH2CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3, alquil C1-4-fenilo, y 

C(=O)R 3c ; R 3e , en cada caso, se selecciona entre H, 

SO2NHR 3 , SO2NR 3 R 3 , C(O)R 3 , C(O)NHR 3 , 

C(O)OR 3f , S(O)R 3f , S(O)2R 3f , alquilo C1-6 sustituido 

con 0-2 R 1a , alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 R 1a , alquinilo 

C2-6 sustituido con 0-2 R 1a , -(alquil C0-4)-carbociclo 

de 5-10 miembros sustituido con 0-3 R 1a , y - 

(alquil C0-4)-heterociclo de 5-10 miembros sustituido 

con 0-3 R 1a y que consiste de: átomos de carbono y 

1-4 heteroátomos seleccionados del grupo formado 

por N, O, y S(O)p; R 3f , en cada caso, se selecciona 

entre: alquilo C1-6 sustituido con 0-2 R 1a , alquenilo 

C2-6 sustituido con 0-2 R 1a , alquinilo C2-6 sustituido 

con 0-2 R 1a , -(alquilC0-4)-carbociclo de 5-10 miembros 

sustituido con 0-3 R 1a , y -(alquil C0-4)-heterociclo 

de 5-10 miembros sustituido con 0-3 R 1a y que 


seleccionados del grupo formado por N, O, y 

S(O)p; R 3g , en cada caso, se selecciona entre H, 

CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2, 

CH2CH2CH2CH3, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3, 

C(CH3)3, -(CH2)r-carbociclo de 3-6 miembros, y - 

(CH2)r-heterociclo de 5-6 miembros que consiste 


del grupo formado por N, O, y S(O)p; como 

alternativa, cuando R 3 y R 3g están unidos al mismo 

átomo de carbono, se combinan con el átomo 

de carbono al cual están unidos para formar un grupo 

ciclopropilo; R 4 , en cada caso, se selecciona entre 

H, =O, (CR 3 R 3a )rOR 2 , F, Cl, Br, I, alquilo C1-4, 

(CR 3 R 3a )rCN, (CR 3 R 3a )rNO2, (CR 3 R 3a )rNR 2 R 2a , 

(CR 3 R 3a )rC(O)R 2c , (CR 3 R 3a )rNR 2 C(O)R 2b , (CR 3 R 3a )r- 

C(O)NR 2 R 2a , (CR 3 R 3a )rNR 2 C(O)NR 2 R 2a , 

(CR 3 R 3a )rC(=NR 2 )NR 2 R 2a , (CR 3 R 3a )rC(=NS(O)2R 5a )N- 

R 2 R 2a , (CR 3 R 3a )rNHC(=NR 2 )NR 2 R 2a , (CR 3 R 3a )r- 

C(O)NHC(=NR 2 )NR 2 R 2a , (CR 3 R 3a )rSO2NR 2 R 2a , 

(CR 3 R 3a )rNR 2 SO2NR 2 R 2a , (CR 3 R 3a )rNR 2 SO2-alquilo C1- 

4, (CR 3 R 3a )rNR 2 SO2R 5a , (CR 3 R 3a )rS(O)pR 5a , 

(CR 3 R 3a )r(CF2)rCF3, NHCH2R 1b , OCH2R 1b , SCH2R 1b , 

N(CH2)2(CH2)tR 1b , O(CH2)2(CH2)tR 1b , 

S(CH2)2(CH2)tR 1b , (CR 3 R 3a )r-carbociclo de 5-6 miembros 

sustituido con 0-1 R 5 , y un (CR 3 R 3a )r-heterociclo 




R 5 ; R 4b , en cada caso, se selecciona entre H, =O, 

(CH2)rOR 3 , (CH2)rF, (CH2)rCl, (CH2)rBr, (CH2)rI, alquilo 

C1-4, (CH2)rCN, (CH2)rNO2, (CH2)rNR 3 R 3a , (CH2)r- 

C(O)R 3 , (CH2)rC(O)OR 3c , (CH2)rNR 3 C(O)R 3a , (CH2)r- 

C(O)NR 3 R 3a , (CH2)rNR 3 C(O)rR 3 R 3a , (CH2)r-C(=NR 3 )N- 

R 3 R 3a , (CH2)rNR 3 C(=NR 3 )NR 3 R 3a , (CH2)rSO2NR 3 R 3a , 

(CH2)rNR 3 SO2NR 3 R 3a , (CH2)rNR 3 SO2-alquilo C1-4, 

(CH2)rNR 3 SO2CF3, (CH2)rNR 3 SO2-fenilo, (CH2)r- 

S(O)pCF3, (CH2)rS(O)p-alquilo C1-4, (CH2)rS(O)p-fenilo, 

y (CH2)r(CF2)rCF3; R 4c , en cada caso, se selecciona 

entre =O, (CR 3 R 3a )rOR 2 , (CR 3 R 3a )rF, (CR 3 R 3a )rBr, 

(CR 3 R 3a )rCl, (CR 3 R 3a )rCF3, alquilo C1-4, (CR 3 R 3a )rCN, 

(CR 3 R 3a )rNO2, (CR 3 R 3a )rNR 2 R 2a , (CR 3 R 3a )rN(ÆO- 

)R 2 R 2a , (CR 3 R 3a )rC(O)R 2c , (CR 3 R 3a )rNR 2 C(O)R 2b , 

(CR 3 R 3a )rC(O)NR 2 R 2a , (CR 3 R 3a )rN=CHOR 3 , (CR 3 R 3a )r- 

C(O)NH(CR 3 R 3a )2NR 2 R 2a , (CR 3 R 3a )rNR 2 C(O)NR 2 R 2a , 

(CR 3 R 3a )rC(=NR 2 )NR 2 R 2a , (CR 3 R 3a )rNHC(=NR 2 )N- 

R 2 R 2a , (CR 3 R 3a )rSO2NR 2 R 2a , (CR 3 R 3a )rNR 2 SO2NR 2 R 2a , 

(CR 3 R 3a )rC(O)NHSO2-alquilo C1-4, (CR 3 R 3a )rNR 2 SO- 

2R 5a , (CR 3 R 3a )rS(O)pR 5a , (CF2)rCF3, (CR 3 R 3a )r-carbociclo 

C3-10 sustituido con 0-2 R 4b , y (CR 3 R 3a )r-heterociclo 

de 5-10 miembros que consiste de átomos de 

carbono y entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados 


con 0-2 R 4b ; R 5 , en cada caso, se selecciona entre 

H, alquilo C1-6, =O, (CH2)rOR 3 , F, Cl, Br, I, -CN, NO2, 

(CH2)rNR 3 R 3a , (CH2)rC(O)R 3 , (CH2)rC(O)OR 3c , 

(CH2)rNR 3 C(O)R 3a , (CH2)rC(O)NR 3 R 3a , (CH2)rNR- 

3 C(O)NR 3 R 3a , (CH2)rCH(=NOR 3d ), (CH2)rC(=NR 3 )N- 

R 3 R 3a , (CH2)rNR 3 C(=NR 3 )NR 3 R 3a , (CH2)rSO2NR 3 R 3a , 

(CH2)rNR 3 SO2NR 3 R 3a , (CH2)rNR 3 SO2-alquilo C1-4, 

(CH2)rNR 3 SO2CF3, (CH2)rNR 3 SO2-fenilo, (CH2)r- 

S(O)pCF3, (CH2)rS(O)p-alquilo C1-4, (CH2)rS(O)p-fenilo, 

(CF2)rCF3, fenilo sustituido con 0-2 R 6 , naftilo 

sustituido con 0-2 R 6 , y bencilo sustituido con 0-2 

R 6 ; R 5a , en cada caso, se selecciona entre alquilo 

C1-6, (CH2)rOR 3 , (CH2)rNR 3 R 3a , (CH2)rC(O)R 3 , (CH2)r- 

C(O)OR 3c , (CH2)rNR 3 C(O)R 3a , (CH2)rC(O)NR 3 R 3a , 

(CF2)rCF3, fenilo sustituido con 0-2 R 6 , naftilo susti

tuido con 0-2 R 6 , y bencilo sustituido con 0-2 R 6 , con 

la condición de que R 5a no forme un enlace S-N o 

S(O)p-C(O); R 6 , en cada caso, se selecciona entre 

H, OH, (CH2)rOR 2 , halo, alquilo C1-4, CN, NO2, 

(CH2)rNR 2 R 2a , (CH2)rC(O)R 2b , NR 2 C(O)R 2b , NR- 

2 C(O)NR 2 R 2a , C(=NH)NH2, NHC(=NH)NH2, SO2N- 

R 2 R 2a , NR 2 SO2NR 2 R 2a , y NR 2 SO2-alquilo C1-4; R 7 , en 

cada caso, se selecciona entre H, OH, alquilo C1-6, 

alquil C1-6-C(O)-, alquil C1-6-O-, (CH2)n-fenilo, alquil 

C1-4-OC(O)-, aril C6-10-O-, aril C6-10-OC(O)-, aril C6-10- 

CH2-C(O)-, alquil C1-4-C(O)O-alquil C1-4-OC(O)-, aril 

C6-10-C(O)O-alquil C1-4-OC(O)-, alquil C1-6-NH2-C(O)-, 

fenil-NH2-C(O)-, y fenilo-alquil C1-4-C(O)-; R 8 , en cada 

caso, se selecciona entre H, alquilo C1-6, y 

(CH2)n-fenilo; como alternativa, R 7 y R 8 , cuando se 

unen al mismo nitrógeno, se combinan para formar 

un anillo heterocíclico de 5-10 miembros que consiste 

de átomos de carbono y 0-2 heteroátomos 

adicionales seleccionados del grupo formado por 

N, O, y S(O)p; R 9 , en cada caso , se selecciona entre 

H, alquilo C1-6, y (CH2)n-fenilo; n, en cada caso, 

se selecciona entre 0, 1, 2, y 3; p, en cada caso, se 

selecciona entre 0, 1, y 2; r, en cada caso, se selecciona 

entre 0, 1, 2, 3, 4, 5, y 6; t , en cada caso, se 

selecciona entre 0, 1, 2, y 3; y, con la condición de 

que cuando el anillo M es fenilo y está sustituido en 

1,2 por M4 y P4 y G1 está presente, entonces Z-A es 

distinto de NHC(O)-tienilo, NHCH2-tienilo, NHC(O)benzotienilo, 

y NHCH2-benzotienilo. 

(71) BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY 

LAWRENCEVILLE-PRINCETON ROAD, P.O. BOX 4000, PRIN- 

CETON, NEW JERSEY 08543-4000, US 

(72) QIAO, JENNIFER - PINTO, DONALD - HAN, WEI - 

HU, ZILUN 

(74) 627 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037749 A1 

(21) P020104750 

(22) 09/12/02 

(51) H04R 9/06 

(54) ALTAVOZ ELECTRODINAMICO CON UN COM- 

PARTIMENTO INTERIOR CERRADO AL VACIO 

(57) Un altavoz electrodinámico al que se le ha efectuado 

un vacío permanente contra la cara trasera de 

su diafragma. Dicho vacío se cierra fuera en el armazón, 

hacia adentro en el tubo soporte de la bobina 

y hacia atrás en una membrana cuya periferia 

sujeta al armazón, mientras que su borde interno 

se sujeta al tubo soporte de la bobina que la hace 

vibrar junto con éste. La membrana tiene un área 

tal que la presión atmosférica al presionar contra la 

cara delantera del diafragma y contra la cara trase- 


ra de la membrana, no tiende a desplazar a todo el 

conjunto hacia ningún lado en particular. Cabe 

mencionar que todas las estructuras que circundan 

el espacio vacío están especialmente diseñadas 

para soportar a la presión atmosférica sin romperse 

o deformarse. 

(71) FERNANDEZ, FEDERICO CARLOS 

CALLE 57 N° 898 PISO 12° DTO. “B”, (1900) LA PLATA, PROV. 

DE BUENOS AIRES, AR 

(72) FERNANDEZ, FEDERICO CARLOS 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037750 A1 

(21) P020104751 

(22) 09/12/02 

(30) ES 200102781 14/12/01 

(51) B65B 21/00 

(54) MAQUINA PARA ENVASAR BOTELLAS EN CA- 

JAS DE CARTON 

(57) Está destinada a realizar el armado de cajas de 

cartón a partir de una lámina desplegada (2) con tiras 

de adhesivo, de manera que en una fase inicial 

se colocan las botellas (6) a envasar sobre una parte 

central de la lámina desplegada de la caja (8), 

parte central que corresponderá con el fondo. Una 

vez colocadas las botellas (6) sobre esa parte central 

de la lámina desplegada (2), en un desplazamiento 

descendente, la lámina se encontrará con 

una estructura en forma de embudo 14), cuya embocadura 

y debido al peso de las botellas (6), obliga 

a armarse parcialmente la caja (8) introduciéndose 

dentro de esta estructura en forma de embudo 

(14), apoyándose por su fondo en una plataforma 

móvil acoplada en unas guías longitudinales 

(16). Una vez realizado este armado inicial y principal, 

en fases posteriores se realizarán, primero el 

plegado total de las paredes laterales y después el 

armado de la embocadura de esa caja, para finalmente 

realizar la expulsión de la caja con las botellas 

dentro, mediante un empujador (40). 

(71) BOIX MAQUINARIA, S.A. 

POLIGONO INDUSTRIAL LA GRANADINA, MANZANA 1, CA- 

LLE 5, 03340 ALBATERA, ALICANTE, ES 

(72) BOIX JAEN, JOSE 

(74) 563

18 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037751 A1 

(21) P020104752 

(22) 09/12/02 

(51) B24B 33/08 

(54) HERRAMIENTA DE BRUÑIDO DE ORIFICIOS CI- 

LINDRICOS 

(57) Herramienta de bruñido de orificios cilíndricos, del 

tipo definida por mandril bruñidor que comprende 

un cuerpo tubular que presenta un extremo posterior 

acoplado a un eje propulsor de movimientos de 

rotación y traslación del mandril y un extremo anterior 

donde está dispuesto un nonio para la calibración 

del diámetro de trabajo dentro del orificio a 

bruñir. El cuerpo tubular está alojado en una pieza 

en forma de buje para el montaje de una sucesión 

radial de placas portapiedras de bruñido angularmente 

equidistantes entre sí. Los portapiedras pueden 

ser expandidos y retraídos para aumentar y reducir 

el diámetro de trabajo por acción de una leva 

alojada en el interior de dicho cuerpo tubular. La herramienta 

incluye mecanismos de avance automático 

y retroceso rápido de los portapiedras y de 

amortiguación de corte de la superficie del orificio 

durante el bruñido, los cuales están definidos por 

una pieza anular giratoriamente montada en un extremo 

anterior diametralmente ensanchado del 

cuerpo tubular a través de la cual pasa un eje que 

se proyecta desde el nonio para el desplazamiento 

de la leva por medio de un buje-tuerca. Entre el extremo 

anterior del cuerpo tubular y el extremo anterior 

del buje están dispuestos juegos de piezas de 

empuje automático del buje. En una pieza tubular 

montada en el extremo posterior del cuerpo tubular 

están alojados resortes de empuje enfrentados al 

extremo posterior del buje y los cuales ejercen fuerzas 

en oposición a la acción de los juegos de piezas 

de empuje automático. La acción combinada y 


opuesta de los resortes de empuje y los juegos de 

piezas de empuje automático permite realizar un 

trabajo con avance micrométrico del corte, retroceso 

rápido de los portapiedras, amortiguación del 

corte, avance automático del diámetro de bruñido 

del mandril y repetitividad de medidas de corte. 

(71) RAMOS, VICTORIANO 

LAS FLORES 558, WILDE, PROV. DE BUENOS AIRES, AR 

(74) 316 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037752 A1 

(21) P020104754 

(22) 09/12/02 

(30) DE 101 60 306.1 07/12/01 

(51) F03D 1/00, 1/06, 11/04, E04H 12/16 

(54) TORRE PARA UNA PLANTA DE ENERGIA EOLI- 

CA Y PLANTA DE ENERGIA EOLICA 

(57) Existen diversos tipos de torres para plantas de 

energía eólica, con preferencia, torres de mástil de 

celosía, torres de tubos de acero y torres de hormigón. 

En torres de hormigón existen distintas posibilidades 

de confección, entre otras, también la erección 

de torres con piezas confeccionadas con hormigón 

pretensado, donde las piezas confeccionadas 

con hormigón pretensado constituyen, cada 

una, segmentos que se colocan unos sobre otros y 

luego son arriostradas entre sí. El objetivo de la 

presente es acelerar la erección de una torre constituida 

por segmentos superpuestos entre sí, donde 

entre los segmentos se encuentra una masa de 

unión. Torre para una planta de energía eólica, donde 

la torre está constituida por segmentos superpuestos 

entre sí y está aplicada una masa de unión 

entre los segmentos superpuestos entre sí, caracterizada 

porque en el sector superior del segmento 

inferior y/o en el sector inferior del segmento superior 

está conformado un elemento calefactor en los 

lados de segmento orientados hacia el segmento 

enfrentado. 

(71) WOBBEN, ALOYS 

ARGESTRASSE 19, AURICH, DE 

(72) WOBBEN, ALOYS 

(74) 734 

(41) Fecha: 01/12/2004


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(10) AR037753 A1 

(21) P020104756 

(22) 09/12/02 

(30) FR 01 15954 10/12/01 

(51) C12N 15/55, 9/16, 15/63, 1/19, 1/21, 7/01, C07K 

14/37, 14/385, A01H 15/00, 5/00, 7/00, C12P 21/02, 

A23K 1/00, 1/165 // (C12N 15/55, 9/16, 15/63, 

C12P 21/02, C12R 1:80) (C12N 1/21, 15/63, C12P 

21/02, C12R 1:15, 1:07, 1:465, 1:19) (C12N 1/19, 

15/63, C12P 21/02, C12R 1:80, 1:66, 1:885, 1:85, 

1:84) 

(54) FITASAS Y PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION 

DE DICHAS FITASAS 

(57) La presente se refiere a nuevas fitasas, en particular 

de origen fúngico, así como a sus procedimientos 

de producción respectivos. La presente se refiere 

de modo más particular a nuevas fitasas derivadas 

de hongos del género Penicillium sp. CBS 

109899, así como a los polinucleótidos que codifican 

estas fitasas. La misma se refiere igualmente a 

vectores que contienen estos polinucleótidos, y a 

organismos hospedantes transformados que expresan 

dichas fitasas en sus tejidos. Composición 

alimentaria con organismo hospedante transformado 

y uso de la misma para la alimentación de animales 

monogástricos. 

(83) CBS 109899 

(71) ADISSEO FRANCE S.A.S. 

42 RUE ARISTIDE BRIAND, F-92160 ANTONY, FR 

(74) 453 

(41) Fecha: 01/12/2004 



–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037754 A1 

(21) P020104757 

(22) 09/12/02 

(30) CH 2255/01 11/12/01 

(51) C07D 401/12, A01N 40/43 // (C07D 401/12, 213:63, 

213:24) 

(54) HERBICIDAS 

(57) Los compuestos de la fórmula (1), y las sales agroquímicamente 

aceptables y la totalidad de los estereoisómeros 

y tautómeros de estos compuestos, 

son adecuados para ser utilizados como herbicidas. 

Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) 

en la cual: n es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada uno de los R 1 , 

independientemente de los demás, representa halógeno, 

-CN, -SCN, -SF5, NO2, -R 5 R 6 , -CO2R 7 , - 

CONR 8 R 9 , -C(R 10 )=NOR 11 , -COR 12 , -OR 13 , -SR 14 , - 

SOR 15 , -SO2R 15 , -OSO2R 17 , alquilo C1-6, alquenilo C2- 

8, alquinilo C2-8 o cicloalquilo C3-6, o es alquilo C1-8, alquenilo 

C2-8 o alquinilo C2-8 sustituido por uno o más 

sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente 

en átomo de halógeno, -CN, NO2, -NR 18 R 19 , 

-CO2R 20 , -CONR 21 R 22 , -COR 23 , -C(R 24 )=NOR 25 , - 

C(S)NR 25 R 27 , -C(alquiltio C1-4)=NR 28 , -OR 29 , -SR 30 , - 

SOR 31 , -SO2R 32 o cicloalquilo C3-6; cada uno de los 

R 1 independientemente de los demás es cicloalquilo 

C3-6 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados 

de entre el grupo consistente en halógeno, 

-CN, -NO2, -NR 18 R 19 , -CO2R 20 , -CONR 21 R 22 , - 

COR 23 , -C(R 24 )=NOR 24 , -C(S)NR 26 R 27 , -C(alquiltio C1- 

4)=NR 28 , -SR 30 , -SOR 31 , -SO2R 32 o cicloalquilo C3-6 o 

cada uno de los R 1 independientemente de los demás, 

es fenilo, que puede a su vez estar sustituido 

por uno o más sustituyentes seleccionados de entre 

el grupo consistente en átomo de halógeno, alquilo 

C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, -CN, -NO2, alquiltio 

C1-4, alquilo C1-4-sulfinilo o alquil C1-4-sulfonilo; 

o dos R 1 adyacentes forman juntos un puente alquileno 

C1-7, que puede estar interrumpido por uno o 

dos átomos de oxígeno no adyacentes entre sí y 

pueden estar sustituidos por alquilo C1-6 o alcoxi C1- 

6, siendo la cantidad total de átomos de anillo por lo 

menos igual a 5 y a lo sumo igual a 9; o dos R 1 adyacentes 

forman juntos un puente alquenilo C2-7, 

que puede estar interrumpido por 1 ó 2 átomos de 

O no adyacentes y pueden estar sustituidos por alquilo 

C1-6 o alcoxi C1-6, siendo la cantidad total de 

átomos de anillo por lo menos igual a 5 y a lo sumo 

igual a 9; R 3 y R 4 independientemente entre sí son 

H, halógeno, -CN, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; o R 3 y R 4

20 


juntos son alquileno C2-5; R 5 es hidrógeno, alquilo 

C1-8 o -C(O)alquilo C1-6; R 6 es H, alquilo C1-8, alquenilo 

C3-8, alquinilo C3-8, fenilo o bencilo, pudiendo fenilo 

y bencilo a su vez estar sustituidos por uno o más 


en halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, 

alcoxi C1-4, -CN, -NO2, alquil C1-4tio, alquil C1-4sulfinilo 

o alquil C1-4sulfonilo; o R 5 y R 6 juntos son una cadena 

alquileno C2-5, que puede estar interrumpido 

por un átomo de O ó de S; R 7 es H, alquilo C1-8, alquenilo 

C3-8 o alquinilo C3-8, o es alquilo C1-8, alquenilo 

C3-8 o alquinilo C3-6 sustituido por uno o más sustituyentes 

seleccionados de entre el grupo consistente 

en halógeno, alcoxi C1-4 o fenilo, pudiendo fenilo 

a su vez estar sustituido por uno o más sustituyentes 


en halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1- 

4, -CN, -NO2, alquiltio C1-4, alquil C1-4sulfinilo o alquil 

C1-4sulfonilo; R 8 es H o alquilo C1-8; R 9 es H, o alquilo 

C1-8, o es alquilo C1-8 sustituido por uno o más sustituyentes 


en -COOH, alcoxi C1-8carbonilo o -CN, o R 9 es 

alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, fenilo o bencilo, pudiendo 

fenilo y bencilo a su vez estar sustituido por uno 

o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo 

consistente en halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo 

C1-4, alcoxi C1-4, -CN, -NO2, alquilo C1-4tio, alquilo C1- 

4sulfinilo o alquilo C1-4sulfonilo; o R 8 y R 9 juntos son 

alquileno C2-5; R 10 es H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 

o cicloalquilo C3-6; R 11 es H, alquilo C1-8, alquenilo C3- 

8, alquinilo C3-8, haloalquilo C1-4 o haloalquenilo C3-6; 

R 12 es H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 o cicloalquilo 

C3-6; R 13 es H, alquilo C1-8, alquenilo C3-8 o alquinilo 

C3-8; o R 13 es fenilo o fenil-alquilo C1-6, pudiendo el 

anillo fenilo a su vez estar sustituido por uno o más 


en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, - 

CN, -NO2, alquil C1-8tio, alquil C1-8sulfinilo, o alquil C1- 

8sulfonilo; o R 13 es alquilo C1-8 sustituido por uno o 

más sustituyentes seleccionados de entre el grupo 

consistente en halógeno, -CN; alquil C1-6amino, 

di(alquilo C1-6)amino o alcoxi C1-4; R 14 es H, alquilo 

C1-8, alquenilo C3-8 o alquinilo C3-8, o es alquilo C1-8 

sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados 

de entre el grupo consistente en halógeno, -CN 

o alcoxi C1-4; R 15 , R 16 y R 17 cada uno de ellos e independientemente 

de los demás, es alquilo C1-8, alquenilo 

C3-8 o alquinilo C3-8, o alquilo C1-8 sustituido 


el grupo consistente en halógeno, -CN o alcoxi 

C1-4; R 18 es H o alquilo C1-8; R 19 es H, alquilo C1-8, alquenilo 

C3-8, alquinilo C3-8, fenilo o bencilo, pudiendo 

fenilo y bencilo a su vez estar sustituidos por uno o 


consistente en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1- 

4, -CN, -NO2, alquil C1-4tio, alquilo C1-4sulfinilo o alquil 

C1-4sulfonilo; o R 18 y R 10 juntos forman una cadena 

alquileno C2-5, que puede estar interrumpido por un 

átomo de O ó de S; R 20 es H, alquilo C1-8, alquenilo 

C3-8, alquinilo C3-8, fenilo o bencilo, pudiendo fenilo y 

bencilo a su vez estar sustituidos por uno o más 

sustituyentes seleccionados de entre el grupo con- 

sistente en halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, 

alcoxi C1-4, -CN, -NO2, alquil C1-4tio, alquil C1-4sulfinilo 

o alquil C1-4sulfonilo; R 21 es H o alquilo C1-8; R 22 es 

H o alquilo C1-8, o es alquilo C1-8 sustituido por uno o 


consistente en -COOH, alcoxi C1-8carbonilo o -CN, o 

R 22 es alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, fenilo o bencilo, 

pudiendo fenilo y bencilo a su vez estar sustituidos 


el grupo consistente en halógeno, alquilo C1-4, 

haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, -CN, -NO2; alquil C1-4tio, 

alquil C1-4sulfinilo o alquil C1-4sulfonilo; o R 21 y R 22 

juntos forman alquileno C2-5; R 23 es H, alquilo C1-4, 

haloalquilo C1-4 o cicloalquilo C3-8; R 24 es H, alquilo 

C1-4, haloalquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6; R 25 es H, alquilo 

C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, haloalquilo C1- 

4 o haloalquenilo C3-6; R 26 es H o alquilo C1-8; R 27 es 

H o alquilo C1-6, o es alquilo C1-8 sustituido por uno o 


consistente en -COOH, alcoxi C1-8carbonilo o -CN, o 





haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, -CN, -NO2, alquil C1-4tio, 


juntos son alquileno C2-5; R 28 es H o alquilo C1-8; R 29 

y R 30 , cada uno de ellos e independientemente entre 

sí, son H, alquilo C1-8, alquenilo C3-8 o alquinilo C3- 

8, o alquilo C1-8 sustituido por uno o más sustituyentes 

seleccionados de entre el grupo consistente en 

halógeno, -CN, o alcoxi C1-4; R 31 y R 32 son, cada uno 

de ellos e independientemente del otro, alquilo C1-8, 

alquenilo C3-8 o alquinilo C3-8, o alquilo C1-8 sustituido 



C1-4; m vale 0, 1, 2, 3 o 4; cada uno de los R 2 , independientemente 

de cualesquiera otros, es halógeno, 

-SCN, -OCN, -N3, -SF5, -NO2, -NR 33 R 34 , -CO2R 35 , 

-CONR 36 R 37 , -C(R 38 )=NOR 39 , -COR 40 , -OR 41 , -SR 42 , - 

SOR 42 , -SOR 43 , -SO2R 44 , -OSO2R 45 , -N([CO]pR 46 )- 

COR 47 , -N(OR 54 )COR 55 , -N(R 56 )SO2R 57 , -N(SO2R- 

58 )SO2R 59 , -N=C(OR 60 )R 61 , -CR 62 (OR 63 )OR 64 , - 

OC(O)NR 65 R 66 , -SC(O)NR 67 R 68 , -OC(S)NR 69 R 70 o -Nftalimida; 

o R 2 es un sistema anillo heterocíclico de 

5 a 7 miembros que puede ser aromático o completamente 

saturado y puede contener de 1 a 4 heteroátomos 


en N, O, y S, siendo posible que el sistema 

anillo heterocíclico a su vez esté sustituido por uno 



C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo 

C1-4, -CN, -NO2, alquil C1-4tio, alquil C1-6sulfinilo o 

alquil C1-6sulfonilo; R 33 es H o alquilo C1-8 y R 34 es H, 

alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, fenilo o bencilo, 


por uno o más sustituyentes seleccionados 

de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo 

C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 -CN, -NO2, alquil C1- 

4tio, alquil C1-4sulfinilo o alquilo C1-4sulfonilo, o R 33 y 

R 34 juntos son una cadena alquileno C2-5, que pue


de estar interrumpida por un átomo de O ó de S; R 35 

es H, alquilo C1-6, alquenilo C3-8 o alquinilo C3-8, o es 

alquilo C1-8, alquenilo C3-8 o alquinilo C3-8 sustituido 


el grupo consistente en halógeno, alcoxi C1-4 o 

fenilo; pudiendo fenilo y bencilo a su vez estar sustituidos 



C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, -CN, -NO2, alquilo 

C1-4tio, alquilo C1-4sulfinilo o alquilo C1-4sulfonilo; R 36 

es H o alquilo C1-8; R 37 es H o alquilo C1-6, o es alquilo 


de entre el grupo consistente en -COH, 

alcoxi C1-6carbonilo o -CN, o R 37 es alquenilo C3-6, alquinilo 

C3-8, fenilo o bencilo, pudiendo fenilo y bencilo 

a su vez estar sustituidos por uno o más sustituyentes 


en halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquilo 

C1-4, -CN, -NO2, alquilo C1-4tio, alquilo C1-4sulfinilo 

o alquilo C1-4sulfonilo; o R 36 y R 37 juntos son alquileno 

C3-5; R 36 es H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 o 

cicloalquilo C3-6; R 30 es H, alquilo C1-4, alquenilo C3-8, 

alquinilo C3-8, haloalquilo C1-4, o haloalquenilo C3-6; 

R 40 es H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquilo C1-8tio, 

-C(O)-C(O)O alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6; R 41 es H, 

alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, alcoxi C1-6alquilo 

C1-6, alquilo C1-6carbonilo, alcoxi C1-8carbonilo, 

alquenilo C3-8oxicarbonilo, alcoxi C1-8-alcoxi C1-6carbonilo, 

alquilo C1-6tio-alquilo C1-6, alquilo C1-6sulfinil-alquil 

C1-6 o alquilo C1-6sulfonil-alquilo C1-6; o R 41 

es fenilo o fenil-alquil C1-6, pudiendo el anillo fenilo a 

su vez estar sustituido por uno o más sustituyentes 

seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, 

alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, -CN, 

-NO2 o S(O)2alquil C1-6, o; R 41 es alquilo C1-6 sustituido 

por uno o más sustituyentes seleccionados de 

entre el grupo consistente en -COOH, alcoxi C1- 

6carbonilo, alquil C1-6amino, di(alquil C1-6)amino o - 

CN; R 43 es H, alquilo C1-8, alquenilo C3-8 o alquinilo 

C3-8, o es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por 

uno o más sustituyentes seleccionados de entre el 

grupo consistente en halógeno, -CN o alcoxi C1-4; 

R 43 y R 44 son, cada uno de ellos e independientemente 

el uno del otro, alquilo C1-6, alquenilo C3-6 o alquinilo 

C3-6, o alquilo C1-8 sustituido por uno o más 


en halógeno, -CN, o alcoxi C1-4; R 45 es alquilo 

C1-8, alquilo C1-8 sustituido por uno o más sustituyentes 


en halógeno, -CN o alcoxi C1-4, alquenilo C3-8 o 

alquinilo C3-8, o R 45 es fenilo, siendo posible que el 

anillo esté sustituido por uno o más sustituyentes 



-NO2, alquilo C1-8tio, alquilo C1-8sulfinilo o alquilo C1- 

8sulfonilo; R 46 es H, alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo 

C3-8 o haloalquilo C1-4; R 47 es H, alquilo C1-8, alcoxi 

C1-4, alquenilo C3-8 o alquinilo C3-8, o es alquilo C1-8 

sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados 

de entre el grupo consistente en halógeno, - 

CN, alcoxi C1-4, alcoxi C1-8carbonilo, -NH2, alquilo C1- 

4amino, di(alquilo C1-4)amino, -NR 48 COR 49 , -NR- 

50 SO2R 51 o -NR 52 CO2R 53 , o; R 47 es fenilo o bencilo, 

cada uno de los cuales a su vez puede estar sustituido 

por uno o más seleccionados de entre el grupo 


C1-4, alcoxi C1-4, -CN, -NO2, alquilo C1-4tio, alquilo C1- 

4sulfinilo o alquilo C1-4sulfonilo; p vale 0 ó 1; R 48 , R 49 , 

R 50 , R 51 , R 52 , y R 53 , cada uno de ellos e independientemente 

el uno del otro, son H, alquilo C1-8, fenilo, 

bencilo o naftilo, siendo posible que los tres radicales 

aromáticos mencionados en último término a su 

vez estén sustituidos por uno o más sustituyentes 

seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo 

de C1-8, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1- 

4amino, di(alquilo C1-4)amino, -NH2, alquil C1-4tio, alquil 

C1-4 sulfinilo o alquil C1-4 sulfonilo; R 54 y R 55 , cada 

uno de ellos e independientemente el uno del 

otro, son H, alquilo C1-8 o fenilo, que a su vez pueden 

estar sustituidos por uno o más sustituyentes 


C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4, - 

CN, -NO2, alquil C1-8tio, alquil C1-8sulfinilo o alquil C1- 

8 sulfonilo; R 56 es H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, alcoxi 

C1-4, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8 o bencilo, pudiendo 

bencilo a su vez estar sustituido por uno o 


consistente en halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1- 

4, alcoxi C1-4, -CN, -alquil C1-8tio, alquil C1-8sulfinilo o 

alquil C1-8sulfonilo; R 57 es alquilo C1-8, haloalquilo C1- 

4, fenilo, bencilo, siendo posible que los tres radicales 

aromáticos mencionados en último término a su 

vez estén sustituidos por uno o más sustituyentes 


C1-8, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4amino, 

di(alquilo C1-4)amino, -NH2, -CN, -NO2, alquil C1- 

4tio, alquil C1-4sulfinilo o alquil C1-4sulfonilo; R 58 y R 59 

cada uno de ellos e independientemente el uno del 

otro, son alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, fenilo, 

bencilo o naftilo pudiendo los tres anillos aromáticos 

mencionados en último término ser sustituidos 



C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquil C1-4amino, 

di(alquil C1-6)amino, -NH2, -CN, -NO2, alquil C1-6tio, 

alquil C1-4sulfinilo o alquil C1-4sulfonilo; R 60 y R 61 son, 

cada uno de ellos e independientemente el uno del 

otro, H, o alquilo C1-6; R 62 , R 63 y R 64 son cada uno de 

ellos e independientemente el uno del otro, H, o alquilo 

C1-8, o R 63 y R 64 juntos forman un puente alquileno 

C2-5; R 65 , R 66 , R 67 , R 68 , R 69 y R 70 , son, cada uno 

de ellos e independientemente el uno del otro, H o 

alquilo C1-8 o R 65 y R 66 juntos, o R 67 y R 68 juntos, o R 69 

y R 70 juntos, forman un puente alquileno de 3 a 5 

átomos de carbono; o cada uno de los R 2 , independientemente 

de los demás, es alquilo C1-8, o es alquil 

C1-8 mono o poli-sustituido por halógeno, -CN, - 

N3, -SCN, -NO2, -NR 71 R 72 , -CO2R 73 , -CONR 74 R 75 , - 

COR 76 , -C(R 77 )=NOR 78 , -C(S)NR 79 R 80 , -C(alquil C1- 

6tio)=NR 81 , -OR 82 , -SR 83 , -SOR 84 , -SO2R 85 , - 

O(SO 2 )R 86 , -N(R 87 )CO2R 88 , -N(R 89 )COR 90 , -S + (R 91 )3, - 

N + (R 92 )3, -Si(R 93 )3 o cicloalquilo C3-6, o cada uno de 

los R 2 , independientemente de cualesquiera otros, 

es alquilo C1-6 sustituido por un sistema anillo de 5

22 


a 7 miembros, que puede ser aromático o parcial o 

totalmente saturado y puede contener de 1 a 4 heteroátomos 


en halógeno, O, S, siendo posible que el sistema 

anillo heterocíclico a su vez sea sustituido por 

uno o más sustituyentes halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo 

C1-4, hidroxi-alquil C1-4-alcoxi C1-4, alcoxi C1- 

4alquil C1-4, -CN, -NO2, alquil C1-6tio, alquil C1-6sulfinilo 

o alquil C1-6sulfonilo; o cada uno de los R 2 , independientemente 

de cualesquiera otros, es alquenilo 

C2-8, o es alquenilo C2-8 mono o poli sustituido por 

-CN, -NO2, -CO2R 94 , -CONR 95 R 96 , -COR 97 , -C(R- 

98 )=NOR 99 , -C(S)NR 100 R 101 , -C(alquil C1-6tio)=NR 102 , - 

OR 103 , -Si(R 104 )3 o cicloalquilo C3-6; o cada uno de los 

R 2 , independientemente de cualesquiera otros, es 

alquinilo C2-8, o es alquinilo C2-8 mono o poli-sustituido 

por halógeno, -CN, -CO2R 105 , -CONR 106 R 107 , - 

COR 108 , -C(R 109 )=NOR 110 , -C(S)NR 111 R 112 , -C(alquil C1- 

4tio)=NR 113 , -OR 114 , -Si(R 115 )3 o cicloalquilo C3-6, o cada 

uno de los R 2 independientemente de cualesquiera 

otros, es cicloalquilo C3-6, o es cicloalquilo C3- 

6 mono o poli sustituido por halógeno, -CN, - 

CO2R 116 , -CONR 117 R 118 , -COR 119 , -C(R 120 )=NOR 121 , - 

C(S)NR 122 R 123 o -C(alquil C1-4tio)=NR 124 ; o dos R 2 adyacentes 

forman juntos un puente alquileno C1-7, 

que puede estar interrumpido por uno o dos átomos 

de O no adyacentes entre sí y pueden estar sustituidos 

por alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, siendo la cantidad 

total de átomos de anillo por lo menos igual a 

5 y a lo sumo igual a 9; o dos R 1 adyacentes forman 

juntos un puente alquenilo C2-7, que puede estar interrumpido 

por 1 o 2 átomos de O no adyacentes y 

pueden estar sustituidos por alquilo C1-6 o alcoxi C1- 

6, siendo la cantidad total de átomos de anillo por lo 

menos igual a 5 y a lo sumo igual a 9; R 71 es H o alquilo 

C1-8; R 72 es H, alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo 

C3-8, fenilo o bencilo; pudiendo fenilo y bencilo a 

su vez estar sustituidos por uno o más sustituyentes 

seleccionados de entre el grupo consistente en 

halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, - 

CN, -NO2, alquil C1-4tio, alquil C1-4sulfinilo o alquil C1- 

4sulfonilo; o R 71 y R 72 juntos son una cadena alquileno 

de 2 a 5 átomos de carbono, que puede estar interrumpido 

por un átomo de O ó de S; R 73 es H, alquilo 

C1-8, alquenilo C3-8 o alquinilo C3-8 o es alquilo 

C1-8, alquenilo C3-8 o alquinilo C3-6 sustituido por uno 


consistente en halógeno, alcoxi C1-4 o fenilo, pudiendo 

fenilo a su vez estar sustituido por uno o 



4, alcoxi C1-4, -CN, NO2, alquiltio C1-4, alquil C1-4sulfinilo, 

o alquil C1-4 sulfonilo; R 74 es H o alquilo C1-8; R 75 

es H o alquilo C1-8, o es alquilo C1-8 sustituido por 


grupo consistente en -COOH; alcoxi C1-8carbonilo o 

-CN, o R 75 es alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, fenilo o 

bencilo, pudiendo fenilo y bencilo a su vez estar 

sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados 


C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, -CN, -NO2, alquil 

C1-4tio, alquil C1-4sulfinilo ó alquil C1-4 sulfonilo; o 

R 74 y R 75 son una cadena alquileno de 2 a 5 átomos 

de carbono, que puede estar interrumpida por un 

átomo de O ó de S; R 76 es H, alquilo C1-4, haloalquilo 

C1-4 o cicloalquilo C3-6; R 77 es H, alquilo C1-4, haloalquilo 

C1-4 o cicloalquilo C3-6; R 78 es H, alquilo C1-8, alquenilo 

C3-8, haloalquilo C1-4 o haloalquinilo C3-6; y R 79 

es H o alquilo C1-8; R 80 es H o alquil C1-8, o es alquil 


de entre el grupo consistente en -COOH, alcoxi 

C1-8carbonilo o -CN; R 80 es alquenilo C3-8, alquinilo 

C3-8, fenilo o bencilo, pudiendo fenilo y bencilo a 




NO2. alquil C1-4tio, alquil C1-4sulfinilo o alquil C1-4sulfonilo; 

o R 79 y R 80 juntos forman alquileno de C2-5; R 81 

es H o alquilo C1-8; R 82 es -Si(alquil C1-6)3, alquenilo 

C3-8, alquinilo C3-8, que está mono o poli-sustituido 

por halógeno, -CN, -NH2, alquil C1-6amino, di(alquil 

C1-6)amino o alcoxi C1-4; R 83 es H, alquilo C1-8, alquenilo 

C3-6, alquinilo C3-6 o alquilo C1-8, alquinilo C3-8 o alquilo 

C1-8, que está mono o poli sustituido por halógeno, 

-CN, NH2, alquil C1-6amino, di(alquil C1-6)amino 

o alcoxi C1-4; R 84 , R 85 y R 86 , cada uno de ellos e 

independientemente de los demás, es alquilo C1-8, 

alquenilo C3-8 o alquinilo C3-8, o alquilo C1-8 sustituido 



C1-4; R 87 y R 89 cada uno de ellos e independientemente 

entre sí, son H, alquilo C1-8 o alcoxi C1-8; R 88 

es alquilo C1-8; R 90 es H o alquilo C1-8; R 91 es alquilo 

C1-4; R 92 y R 93 son, cada uno de ellos e independientemente 

el uno del otro, alquilo C1-6; R 94 es H, alquilo 

C1-8, alquenilo C3-8 o alquenilo C3-8, pudiendo los 

tres sustituyentes mencionados en último término 

estar mono o poli sustituidos por uno o más sustituyentes 


en halógeno, alcoxi C1-4 o fenilo, pudiendo fenilo a 




-NO2, alquil C1-4tio, alquil C1-4sulfinilo, o alquil C1-4sulfonilo; 

R 95 es H, o alquilo C1-8; y R 96 es H, alquilo C1- 

8 o es alquilo C1-8 sustituido por uno o más sustituyentes 


en -COOH, alcoxi C1-8carbonilo o -CN, o R 96 es alquenilo 

C3-8, alquinilo C3-8, fenilo o bencilo, pudiendo 

fenilo y bencilo a su vez estar sustituidos por uno o 

más sustituyentes seleccionados de entre e grupo 


4, alcoxi C1-4, -CN, -NO2, alquil C1-4tio, alquil C1-4sulfinilo, 

o alquil C1-4sulfonilo, o R 95 y R 96 juntos son alquileno 

de 2 a 5 átomos de carbono; R 97 y R 98 cada 

uno de ellos e independientemente de los demás, 

son H alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6; 

R 99 es H, alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, haloalquilo 

C1-4 o haloalquenilo C3-6; R 100 es H, o alquilo 

C1-8; R 101 es H o alquilo C1-8, o es alquilo C1-8 sustituido 


de entre el grupo consistente en -COOH, alcoxi C1- 

6carbonilo o -CN; o R 101 es alquenilo C3-8, alquinilo 

C3-8, fenilo o bencilo, pudiendo fenilo y bencilo a su


vez estar sustituidos por uno o más sustituyentes 

seleccionados de entre el grupo consistente es alquilo 

C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, -CN, -NO2, alquil 

C1-4tio, alquilo C1-4sulfinilo o alquil C1-4sulfonilo; o 

R 100 y R 101 juntos forman una cadena alquileno C2-5; 

R 102 es H o alquilo C1-8; R 103 es H, alquilo C1-8, Si(alquil 

C1-6)3, alquenilo C3-8 o alquinilo C3-8; R 104 es alquilo 

C1-6, R 105 es H, alquilo C1-8, alquenilo C3-8 o alquenilo 

C3-8, pudiendo los tres sustituyentes mencionados 

en último término estar mono o poli sustituidos 


el grupo consistente en halógeno, alcoxi C1-4 o 

fenilo, pudiendo fenilo a su vez estar sustituido por 


grupo consistente en halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo 

C1-4, alcoxi C1-4, -CN, -NO2, alquil C1-4tio, alquil 

C1-4sulfinilo o alquil C1-4sulfonilo; R 106 es H, o alquilo 

C1-8; R 107 es H, o alquilo C1-8 o es alquilo C1-8 sustituido 

por uno o más sustituyentes seleccionados de 

entre el grupo consistente en -COOH, alcoxi C1- 

8carbonilo o -CN; o R 107 es alquenilo C3-8, alquinilo 

C3-8, fenilo o bencilo, pudiendo fenilo y bencilo a su 

vez estar sustituidos por uno o más sustituyentes 


alquilo C1-4 haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, -CN, 

NO2; alquil C1-4tio, alquil C1-4sulfinilo o alquil C1-4sulfonilo; 

o R 106 y R 107 juntos son alquileno de 2 a 5 átomos 

de carbono; R 108 es H, alquilo C1-4, haloalquilo 

C1-4 o cicloalquilo C3-6; R 109 es H, alquilo C1-4, haloalquilo 

C1-4 o cicloalquilo C3-6; R 110 es H, alquilo C1-8, alquenilo 

C3-8, alquinilo C3-8, haloalquilo C1-4 o haloalquenilo 

C3-6; R 111 es H o alquilo C1-8; R 112 es H o alquilo 

C1-8 o es alquilo C1-8 sustituido por uno o más sustituyentes 


en -COOH, alcoxi C1-6carbonilo o -CN; o R 112 

es alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, fenilo o bencilo, pudiendo 

fenilo y bencilo a su vez estar sustituidos 


el grupo consistente en alquilo C1-4, haloalquilo 

C1-4, alcoxi C1-4, -CN, -NO2, alquil C1-4tio, alquilo C1- 

4sulfinilo o alquil C1-4 sulfonilo; o R 111 y R 112 juntos forman 

una cadena alquileno C2-5; R 113 es H o alquilo 

C1-8; R 114 es H, alquilo C1-8, -Si(alquil C1-6)3, alquenilo 

C3-8, o alquinilo C3-8; R 115 es alquilo C1-6; R 116 es H, alquilo 

C1-8, alquenilo C3-8 o alquenilo C3-8, pudiendo 

los tres sustituyentes mencionados en último término 

estar mono o poli sustituidos por uno o más sustituyentes 


en halógeno, alcoxi C1-4 o fenilo, pudiendo fenilo 

a su vez estar sustituido por uno o más sustituyentes 


en halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1- 

4, -CN, NO2, alquil C1-4tio, alquil C1-4sulfinilo o alquil 

C1-4sulfonilo; R 117 es H, o alquilo C1-8; R 118 es H o alquilo 

C1-8 o es alquilo C1-8 sustituido por uno o más 


en -COOH, alcoxi C1-8carbonilo o -CN; o 





haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, -CN, -NO2, alquil C1-4tio, 


juntos son alquileno C2-5; R 119 es H, alquilo C1-4, haloalquilo 

C1-4 o cicloalquilo C3-6; y R 120 es , hidrógeno, 

alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6; R 121 es 

H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6; R 122 

es H o alquilo C1-8; R 123 es H o alquilo C1-8, o es alquilo 


de entre el grupo consistente en - 

COOH, alcoxi C1-6carbonilo o -CN; o R 123 es alquenilo 

C3-8, alquinilo C3-8, fenilo o bencilo, pudiendo fenilo 

y bencilo a su vez estar sustituidos por uno o 


consistente en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1- 

4, -CN, -NO2, alquil C1-4tio, alquilo C1-4 sulfinilo o alquil 

C1-4 sulfonilo; o R 122 y R 123 juntos forman una cadena 

alquileno C2-5, y R 124 es H o alquilo C1-8; o una 

sal aceptables desde el punto de vista agroquímico 

o cualquier estereoisómero o tautómero de un compuesto 

de la fórmula (1). 

(71) SYNGENTA PARTICIPATIONS AG 

SCHWARZWALDALLEE 215, CH-4058 BASILEA, CH 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037755 A1 

(21) P020104758 

(22) 09/12/02 

(30) US 10/033835 24/12/01 

(51) A61K 31/4164, 47/40, 47/22, A61P 17/00, C08B 

37/00, 37/16 

(54) COMPOSICIONES ACUOSAS CON CONTENIDO 

DE METRONIDAZOL 

(57) Una solución acuosa de metronidazol en la cual la 

concentración de metronidazol es superior a 

0,75%. La solución contiene una combinación de 

agentes mejoradores de la solubilidad, uno de los 

cuales es una ciclodextrina tal como β-ciclodextrina 

y el segundo es un compuesto que no es una ciclodextrina. 

Se describen métodos de elaboración y el 

uso terapéutico de la solución. 

(71) DOW PHARMACEUTICALS SCIENCES 

1330 A REDWOOD WAY, PETALUMA, CALIFORNIA 94954- 

6542, US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037756 A1 

(21) P020104759

24 

(22) 09/12/02 

(30) US 60/342174 17/12/01 

(51) C07K 16/22, 19/00, A61K 39/395, C12N 15/13, 

15/62, 15/63, 5/10, C12P 21/02, A61P 11/06 

(54) ANTICUERPO QUE INHIBE LA ACTIVIDAD DEL 

FACTOR DE LAS CELULAS PRECURSORAS Y 

SU USO PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA 

(57) La presente provee de anticuerpos humanos específicos 

para el factor de las células precursoras que 

contienen por lo menos una CDR derivada de una 

biblioteca combinatoria de anticuerpos. La presente 

provee, además, de composiciones farmacéuticas 

que comprenden los anticuerpos y métodos para 

tratar el asma. La presente provee, en forma adicional, 

de métodos para detectar el factor de las células 

huésped usando los anticuerpos. 

(71) BAYER CORPORATION 

800 DWIGHT WAY, BERKELEY, CALIFORNIA 94701-1986, US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037757 A1 

(21) P020104760 

(22) 09/12/02 

(30) US 60/339523 10/12/01 

(51) C07D 295/02, 295/06, 401/10, 413/10, 417/10, 

491/10, 471/10, 401/14, A61K 31/445, 31/5375, 

31/54, A61P 11/06, 25/00, 25/14, 25/08, 25/18, 

25/24, 25/28, 37/08 // (C07D 401/10, 295:02, 

295:02) (C07D 413/10, 295:02, 295:02) (C07D 

417/10, 295:02, 295:02) (C07D 491/10, 211:00, 

317:00) (C07D 471/10, 211:00, 233:00) (C07D 

401/14, 295:02, 211:26, 213:36) 

(54) FENILALQUINOS 

(57) Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), 

en la cual: n es un número entero de 0 a 1; R 1 y R 2 , 

independientemente el uno del otro, son seleccionados 

de entre el grupo consistente en alquilo C1-3, 

alilo, y cicloalquilo C3-6, o tomados conjuntamente 

con el átomo de nitrógeno al cual están fijados, forman 

un heterociclo no aromático, de 4 a 7 miembros, 

que opcionalmente incluye dos heteroátomos 

adicionales independientemente el uno del otro seleccionados 

de entre el grupo consistente en O, S y 

N; uno de los siguientes: R 3 , R 4 y R 5 , es G, uno de 

dos restantes es hidrógeno, y el otro es seleccionado 

de entre el grupo de hidrógeno, flúor y cloro; G 

es L 2 Q; L 2 es metileno; Q es NR 8 R 9 , siendo R 8 independientemente 

de los demás, seleccionado de entre 

el grupo consistente en hidrógeno, alquilo de 1 

a 6 átomos de carbono, alquenilo C3-6, carbociclilo 

de 6 a 9 miembros, heterociclilo de 3 a 12 miembros, 

fenilo, (heterociclilo de 5 a 9 miembros)alquileno 

C1-6, y (fenil)alquileno C1-6; y R 9 , independientemente 

de los demás, es seleccionado de entre el 

grupo consistente en alquilo de 1 a 6 átomos de 

carbono, alquenilo C3-6, carbociclilo de 6 a 9 miembros, 

heterociclilo de 3 a 12 miembros, fenilo, (heterociclilo 

de 5 a 9 miembros) alquileno C1-6, y (feni- 


l) alquileno C1-6; o Q es un heterociclilo de 3 a 13 

miembros, N-enlazado, en el cual, además del átomo 

de nitrógeno N-ligante, el heterociclilo de 3 a 13 

miembros puede opcionalmente contener entre 1 a 

3 heteroátomos adicionales independientemente el 

uno del otro seleccionados de entre el grupo consistente 

en O, S y N; pudiendo cada uno de los grupos 

alquilo, alquileno, heterociclilo, cicloalquilo, carbociclilo, 

y arilo, anteriormente mencionados, de la 

fórmula (1), ser independientemente el uno del otro 

y opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes 

independientemente el uno del otro seleccionados 

de entre el grupo consistente en metoxi, 

halo, amino, hidroxilo, y alquilo C1-3; y pudiendo 

además de 1 a 3 sustituyentes de Q ser independientemente 

el uno del otro seleccionados (además 

del párrafo precedente) de entre el grupo consistente 

en ter-butoxicarbonilo, carboxamida, alquilo 

C1-6, heterociclilo de 5 a 9 miembros, N(alquilo C1- 

6)(heterociclilo de 5 a 9 miembros), NH(heterociclilo 

de 5 a 9 miembros), O(heterociclilo de 5 a 9 miembros), 

(heterociclilo de 5 a 9 miembros)alquileno C1- 

3, fenilo, hidroxialquileno de 1 ó 2 átomos de carbono, 

alcoxi C2-6, (cicloalquilo C1-3)-O-, fenilo, (fenil)alquileno 

C1-3, y (fenil)alquileno C1-3-O-, y pudiendo dichos 

grupos sustituyentes de Q opcionalmente tener 

de 1 a 3 sustituyentes independientemente el 

uno del otro seleccionados de entre el grupo consistente 

en trifluormetilo, halo, nitro, ciano e hidroxi; 

o una sal, éster o amida, farmacéuticamente aceptables 

del mismo. 

(71) ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC. 

U.S. ROUTE 202, RARITAN, NEW JERSEY 08869-0602, US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037758 A1 

(21) P020104763 

(22) 09/12/02 

(30) US 60/340242 07/12/01 

US 60/350401 17/01/02 

US 10/077094 14/02/02 

US 60/358481 19/02/02 

(51) H04B 7/216 

(54) METODO Y APARATO PARA TRANSFERENCIA 

EN UNA ESTACION MOVIL EN UNA RED DE CO- 

MUNICACIONES HIBRIDA 

(57) Método para efectuar transferencia de una estación 

móvil desde una primera estación base en un pri-

mer sistema de comunicaciones celular controlado 

por una primera estación de control intercambiadora 

móvil a una segunda estación base en un segundo 

sistema celular diferente controlado por una segunda 

estación de control intercambiadora móvil. El 

método comprende medir en la estación móvil un 

parámetro de una señal transmitida por dicha primera 

estación base y un parámetro de una señal 

transmitida por dicha segunda estación base. 

Cuando los parámetros alcancen una condición 

predeterminada, un mensaje de calidad de señal es 

comunicado desde la estación móvil mediante la 

primera estación base a dicha primera estación de 

control intercambiadora móvil, la cual responde generando 

información para un mensaje de solicitud 

de canal para la segunda estación de control intercambiadora 

móvil y transmitiendo la misma a la estación 

móvil. La estación móvil genera de la información 

un mensaje de solicitud de canal para la segunda 

estación de control intercambiadora móvil y 

transmite la misma a la segunda estación de control 

intercambiadora móvil. La segunda estación de 

control intercambiadora móvil genera información 

de canal identificando un canal en el segundo sistema 

de comunicaciones para la estación móvil de 

modo que pueda efectuarse la transferencia. 

(71) QUALCOMM INCORPORATED 

5775 MOREHOUSE DRIVE, SAN DIEGO, CALIFORNIA 92121- 

1714, US 

(72) HOLCMAN, ALEJANDRO R. - RIMOMI, YORAM 

(74) 194 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037759 A1 

(21) P020104764 

(22) 09/12/02 

(30) US 60/340755 07/12/01 

US 60/350401 17/01/02 

US 10/077502 14/02/02 

US 60/358491 19/02/02 

(51) H04Q 7/20, 7/38 

(54) APARATO Y METODO PARA LA UTILIZACION DE 

UNA CLAVE DE CIFRADO EN UNA RED HIBRIDA 

DE COMUNICACIONES 

(57) Un método para utilizar una clave de cifrado en una 

estación móvil procedente de una primera estación 


base en un primer sistema celular de comunicaciones 

controlado por una primera estación móvil para 

el control de la conmutación a una segunda estacion 

base en un segundo sistema celular, diferente, 

controlado por una segunda estación móvil para el 

control de la conmutación. El método comprende 

generar para la estación móvil una clave de cifrado 

destinada a ser utilizada por la estación móvil durante 

la comunicación en el segundo sistema celular 

de comunicaciones. La clave de cifrado es generada 

por la estación móvil a partir de una clave 

privada asignada a la estación móvil para el segundo 

sistema celular de comunicaciones y a partir de 

un número aleatorio generado por el segundo sistema 

celular de comunicaciones. La clave de cifrado 

es seguidamente comunicada al primer sistema 

móvil; y se genera un código largo privado destinado 

a ser utilizado por la estación móvil durante la 

comunicación en el primer sistema celular de comunicaciones. 

(71) QUALCOMM INCORPORATED 

5775 MOREHOUSE DRIVE, SAN DIEGO, CALIFORNIA 92121- 

1714, US 

(72) HOLCMAN, ALEJANDRO R. - JAIN, NIKHIL - HUN- 

TER, ANDREW T. 

(74) 194 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037760 A1 

(21) P020104765 

(22) 09/12/02 

(30) EP 01129830.4 14/12/01 

(51) A61K 9/28, 9/20, 9/32, 47/26, 47/38, 31/566, 

31/565, 31/567 

(54) COMPRIMIDO MATRICIAL CON RECUBRIMIEN- 

TO PELICULAR CON LIBERACION CONTROLA- 

DA DE UNA MEZCLA NATURAL DE ESTROGE- 

NOS CONJUGADOS OBTENIDOS A PARTIR DE 

LA ORINA DE YEGUAS PREÑADAS Y SU PRO- 

CEDIMIENTO DE PREPARACION 

(57) Reivindicación 1: Comprimido farmacéutico matricial 

con recubrimiento pelicular, con liberación retardada 

de sustancia activa, caracterizado porque

26 

comprende: (a) un núcleo matricial hinchable en 

agua, (i) en el cual está incorporada como sustancia 

activa una mezcla natural de estrógenos equinos 

en forma de un extracto seco homogéneo farmacéuticamente 

preformulado, conteniendo el extracto 

seco una cantidad normalizada y definida (referida 

a la componente hormonal principal) de la 

mezcla de estrógenos equinos conjugados naturales 

por cantidad unitaria de vehículo, habiéndose 

obtenido dicho contenido de sustancia activa por 

rociado de su solución acuosa sobre un vehículo 

farmacéutico pulverulento y/o granular elegido del 

grupo que comprende celulosas microcristalinas o 

una mezcla de celulosa microcristalina con lactosa, 

y posterior secado; (ii) cuya matriz hinchable en 

agua está formada por una composición compresible 

que contiene al menos un formador de matriz 

elegido del grupo que comprende polímeros farmacéuticos 

gelificables, particularmente un polímero 

farmacéutico gelificable elegido del grupo que comprende 

derivados de celulosa y/o derivados de almidón, 

así como eventualmente uno o varios excipientes 

farmacéuticos de compresión elegidos del 

grupo que comprende otros formadores de matriz, 

particularmente celulosas microcristalinas, cargas, 

aglutinantes, agentes osmóticos hidrosolubles y 

agentes antifricción, particularmente reguladores 

de flujo, lubricantes y/o desmoldantes y dicho comprimido 

(b) está provisto de un recubrimiento pelicular 

que recubre el núcleo matricial, cuya composición 

(i) comprende al menos un formador de película 

farmacéutico hidrófobo, (ii) eventualmente 

comprende plastificantes y/o formadores de poros 

y/o un polímero hidrófilo farmacéuticos. 

(71) SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH 

HANS-BÖCKLER-ALLEE 20, D-30173 HANNOVER, DE 

(72) THUMBECK, BERND - BUDDE, KLAUS - KRIS- 

TEN GERHARD - WIARDS, MARGIT 

(74) 190 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037761 A1 

(21) P020104766 

(22) 09/12/02 

(30) US 10/036755 21/12/01 

(51) C08J 3/24, 3/12, A61L 15/28, 15/60 

(54) UNA PARTICULA SUPERABSORBENTE ENTRE- 

CRUZADA EN FORMA NO HOMOGENEA, UN 

COMPUESTO ABSORBENTE QUE LA COM- 

PRENDE Y UN ARTICULO ABSORBENTE QUE 

COMPRENDE DICHO COMPUESTO 

(57) Un compuesto absorbente que puede manejar fluidos 

complejos y mantener una alta capacidad absorbente 

bajo cargas elevadas incluso después de 

que el material es sometido a condiciones de procesamiento 

rigurosas. El compuesto absorbente incluye 

un polímero superabsorbente entrecruzado 

en forma no homogénea que tiene una vaina exterior 

altamente entrecruzada. La superficie del polí- 


mero superabsorbente incluye un material de recubrimiento 

fibroso protector y un agente de asociación. 

El polímero superabsorbente recubierto tiene 

un valor de absorbencia bajo carga de 0,9 psi, en 

donde por lo menos 50% del valor de absorbencia 

bajo carga a 0,9 psi se mantiene después de que la 

partícula superabsorbente recubierta es sometida a 

un ensayo de trituración en molino de bolas. El 

compuesto absorbente puede ser usado para hacer 

pañales, calzones de aprendizaje, productos para 

la incontinencia, toallas de papel y similares. 

(71) KIMBERLY-CLARK WORLDWIDE, INC. 

401, NORTH LAKE STREET, NEENAH, WISCONSIN, US 

(72) LANGE, NANCY B. - REEVES, WILLIAM G. - ME- 

LIUS, SHANNON K. 

(74) 107 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037762 A1 

(21) P020104767 

(22) 09/12/02 

(30) US 10/024992 19/12/01 

(51) A61F 13/15 

(54) UN METODO PARA PRODUCIR AREAS ELASTI- 

CAS SOBRE UN TEJIDO PRECURSOR ADECUA

DO PARA HACER PRENDAS ABSORBENTES 

RESULTANTES 

(57) Se proporciona un método para colocar áreas elastizadas 

en una construcción de tela no tejida tal como 

pueden ser adecuadas para las bandas de cintura 

o aberturas de pierna de prendas de calzón absorbentes 

descartables, puños sobre mangas de 

prendas médicas o similares. Un tejido o tejidos de 

material no tejido extensible los cuales constituyen 

el sustrato para el área elastizada son impresos 

con un adhesivo elástico en su estado fluido o semi-fluido 

y no tensionado para proporcionar una 

fuerza tensionante contra la distensión del tejido 

durante el uso de la prenda para áreas de puño 

elastizadas, de buen calce y adaptables al cuerpo y 

pueden además ser usadas para reforzar los componentes 

de tejido biaxialmente extensibles tal como 

el tejido de hoja inferior. 



(72) UITENBROEK, DUANE G. - VUKOS, JOHN P. - 

MORMAN, MICHAEL TOD - ROESSLER, THO- 

MAS H. - ODORZYNSKI, THOMAS W. - GARVEY, 

MICHAEL J. 

(74) 107 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037763 A1 

(21) P020104768 

(22) 09/12/02 

(30) US 10/025026 19/12/01 

(51) C09J 7/00, 7/02, A61F 13/15 

(54) UNA PELICULA ADHESIVA SENSIBLE A LA PRE- 

SION, FUNDIDA EN CALIENTE Y ELASTOMERI- 


CA Y UN ARTICULO ABSORBENTE QUE INCOR- 

PORA DICHA PELICULA 

(57) Se describe una película formada de un adhesivo 

sensible a la presión, termofusible y elastomérico, 

con por lo menos dos dimensiones diferentes en el 

eje Z que resulta en áreas de tensión diferencial 

cuando se estira la película. La película adhesiva y 

elastomérica forma además una barrera al líquido. 

La película adhesiva sensible a la presión, termofusible 

y elastomérica con tensión diferencial es particularmente 

adecuada para hacer una prenda absorbente 

descartable. 



(72) ODORZYNSKI, THOMAS W. - GARVEY, MICHAEL 

J. 

(74) 107 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037764 A1 

(21) P020104769 

(22) 09/12/02 

(30) US 10/025071 19/12/01 

(51) A61F 13/15 

(54) UN METODO PARA HACER UN PRODUCTO AB- 

SORBENTE PARA LA HIGIENE PERSONAL Y EL 

PRODUCTO ABSORBENTE OBTENIDO 

(57) Un método para hacer un producto absorbente para 

la higiene personal que comprende: a) suministrar 

un tejido compuesto de barrera y retención que 

tiene un material absorbente adherido a una hoja 

de barrera al líquido y cortado en tramos de producto 

individuales; b) proporcionar una hoja inferior 

suave y flexible; c) agregar elásticos de cintura suaves 

y flexibles a la hoja inferior; d) agregar elásticos 

de pierna suaves y flexibles a la hoja inferior; e) recubrir 

la construcción de los pasos (b)-(d) con adhesivo 

y adherir el tejido compuesto de barrera y 

retención esencialmente entre los elásticos de cintura 

y de pierna de la hoja inferior; f) adherir una capa 

de distribución de fluido sobre y dentro de la par-

28 

te central del tejido compuesto de barrera y retención; 

g) adherir una hoja superior flexible y suave 

sobre la construcción de los pasos (a)-(f) para crear 

un tejido de producto precursor; y h) cortar el tejido 

de producto precursor en productos para la higiene 

personal absorbentes individuales. 



(72) ROESSLER, THOMAS H. - MORMAN, MICHAEL 

T. 

(74) 107 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037765 A1 

(21) P020104770 

(22) 10/12/02 

(51) B22F 9/16, C22C 1/04, 43/00, G21C 3/00 

(54) PROCESO DE HIDRURACION DE ALEACIONES 

DE URANIO, PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 

POLVOS QUE LO UTILIZA Y POLVO DE URANIO 

OBTENIDO 

(57) Se refiere a un proceso de hidruración de aleaciones 

de uranio en fase gama, al procedimiento para 

obtener polvos de aleaciones de uranio que lo utiliza, 

al polvo de uranio obtenido y sus aplicaciones, 

en especial para combustibles nucleares: y al material 

para almacenar hidrógeno obtenido con dicho 

proceso. El proceso de hidruración, está basado en 

el descubrimiento de la forma de realización de la 

hidruración de las aleaciones de uranio en fase gama 

a bajas presiones y temperaturas, mediante la 

incorporación inicial de algunas partes por millón de 

hidrógeno en la aleación. Consta de las siguientes 

etapas: a) incorporación inicial de un bajo porcentaje 

de hidrógeno: incorporación inicial de algunas 


partes por millón de hidrógeno en la aleación; y b) 

hidruración masiva de la aleación en fase gama, en 

una atmósfera de hidrógeno gaseoso a baja temperatura 

y presión. El procedimiento para obtener polvos 

de aleaciones de uranio, consta de que luego 

de las etapas a) y b) del proceso de hidruración, se 

desarrollan las etapas de Molienda del hidruro y de 

Deshidruración del polvo. Una aplicación del polvo 

de uranio obtenido por el procedimiento, es en 

combustibles nucleares. Otra aplicación es para almacenar 

hidrógeno, deuterio o tritio. 

(71) COMISION NACIONAL DE ENERGIA ATOMICA 

(CNEA) 

AV. DEL LIBERTADOR 8250, CAPITAL FEDERAL, AR 

(72) PASQUALINI, ENRIQUE E. - HELZEL GARCIA, 

LUIS J. - LOPEZ, MARISOL 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037766 A1 

(21) P020104771 

(22) 10/12/02 

(30) FR 01 15924 10/12/01 

(51) C07C 43/23, 211/43, A61K 7/06, 7/48, 31/085, 

31/136, A61P 17/00, 17/02, 17/10, 17/12 

(54) COMPUESTOS TRIAROMATICOS ANALOGOS 

DE LA VITAMINA D, SU UTILIZACION, COMPOSI- 

CIONES FARMACEUTICAS Y COSMETICAS QUE 

LOS COMPRENDEN, Y UTILIZACION COSMETI- 

CA DE DICHAS COMPOSICIONES COSMETICAS 

(57) Compuestos triaromáticos análogos de la vitamina 

D, los cuales responden a la fórmula general (1), en 

la cual: X-Y representa un enlace elegido entre las 

estructuras siguientes: -CH2-CH2-, -CH2O-, -O-CH2, 

-CH2N(R 4 )-; R 4 tiene las significaciones que se dan 

a continuación, R 1 representa un radical metilo o un 

radical etilo; R 2 representa un radical etilo, un radical 

propilo o un radical isopropilo; R 3 representa un 

radical etilo o un radical trifluorometilo; R 4 representa 

un átomo de H, un radical metilo, un radical etilo 

o un radical propilo, y los isómeros ópticos y geométricos 

de dichos compuestos de fórmula (1) así 

como también sus sales. Su utilización, composiciones 

farmacéuticas y cosméticas que los comprenden, 

utilización de las composiciones farmacéuticas 

y utilización cosmética de las composiciones 

cosméticas. Los compuestos de fórmula (1) 

son útiles en medicina humana o veterinaria o incluso 

en composiciones cosméticas. Los compuestos 

de fórmula (1) tienen una marcada actividad en 

el campo de la proliferación y de la diferenciación 

celular y encuentran aplicaciones más particularmente, 

en el tratamiento tópico y sistémico de las 

afecciones dermatológicas (u otras) relacionadas 

con un desorden de la queratinización, de las afecciones 

de componente inflamatorio y/o inmunoalérgico 

y de la hiperproliferación de los tejidos de origen 

actodérmico (piel, epitelio…), ya sea benigna o 

maligna. Esos compuestos también son particularmente 

útiles para tratar los trastornos de la cicatri

zación, para la higiene corporal o capilar, y para 

prevenir y/o tratar el envejecimiento cutáneo fotoinducido 

o cronológico. 

(71) GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT, 

S.N.C. 

635, ROUTE DES LUCIOLES, SOPHIA-ANTIPOLIS, F-06560 

VALBONNE, FR 

(72) BERNARDON, JEAN-MICHEL - BIADATTI, THI- 

BAUD 

(74) 108 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037767 A1 

(21) P020104772 

(22) 10/12/02 

(30) EP 01129272.9 12/12/01 

(51) C07D 277/82, 417/14, 417/12, 491/08, A61K 

31/428, 31/425 

(54) COMPUESTOS DERIVADOS DEL 7-AMINO-BEN- 

ZOTIAZOL, SU EMPLEO, UN PROCEDIMIENTO 

PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS 

QUE LOS CONTIENEN 

(57) Compuestos de fórmula general (1), en donde: R 1 y 

R 2 son independientemente entre sí, H, alquilo inferior, 

cicloalquilo de C3-6, tetrahidropiran-2,3 ó 4-ilo, 

piperidin-4-ilo, opcionalmente sustituido con alquilo 

inferior, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-NR’R’’, - 


C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-C(O)-alquilo inferior, - 

(CH2)n-C(O)-cicloalquilo C3-6, -(CH2)n-C(O)-NR’R’’, - 

(CH2)n-fenilo, opcionalmente sustituidos con alquilo 

inferior, alcoxilo inferior ó NR’R’’ ó es -(CH2)n-piridinilo, 

opcionalmente sustituido con alquilo inferior, 

alcoxilo inferior o NR’R’’, ó es -(CH2)-morfolinilo, - 

(CH2)n-tetrahidropiran-2,3 ó 4-ilo-, -(CH2)n-piperidin- 

1 ó 4-ilo, opcionalmente sustituido con alquilo inferior, 

ó es -C(O)-C5-6-cicloalquilo, -C(O)-tetrahidropiran-2,3 

ó 4-ilo, -C(O)-morfolinilo, -C(O)-piperidin-1ilo 

ó -C(O)-pirrolidin-1-ilo, o R 1 y R 2 forman juntamente 

con el átomo de N al cual están unidos, el 

anillo 2-oxa-5-aza-biciclo[2.2.1]hept-5-ilo o un anillo 

azetidinilo, opcionalmente sustituido con alquilo inferior 

o alcoxilo inferior; R 1 es alcoxilo inferior, fenilo 

opcionalmente sustituido con halógeno, -(CH2)nhalógeno, 

o con -(CH2)n-N(R’)-(CH2)n+1-O-alquilo inferior 

o es piridinilo, opcionalmente sustituido con 

alquilo inferior, halógeno o con morfolinilo o es morfolinilo, 

piperidin-1-ilo, disustituido en la posición 4 

con alquilo inferior y -(CH2)n-OH, o es 2-aza-biciclo[2.2.2]octano; 

n es 1 ó 2; R’/R’’ son independientemente 

entre sí, halógeno o alquilo inferior o juntamente 

pueden formar con el átomo de N un grupo 

azetidinilo, pirrolidinilo o piperidinilo; y las sales de 

adición ácida farmacéuticamente aceptables de los 

mismos. Su empleo, un procedimiento para su preparación 

y medicamentos que los contienen. Los 

compuestos de fórmula (1) son ligandos del receptor 

de la adenosina. Específicamente, los compuestos 

de fórmula (1) y sus sales farmacéuticamente 

aceptables tienen una buena afinidad para el receptor 

A2A y son por lo tanto de utilidad en el tratamiento 

de enfermedades relacionadas con este receptor, 

tales como la enfermedad de Alzheimer, la 

enfermedad de Parkinson, la neuroprotección, esquizofrenia, 

ansiedad, dolor, déficits respiratorios, 

depresión, asma, respuestas alérgicas, hipoxia, isquemia, 

ataques cardíacos y abuso de substancias. 

Además, pueden ser de utilidad como sedantes, 

relajantes musculares, antipsicóticos, antiepilépticos, 

anticonvulsivos y agentes cardioprotectores. 

Reivindicación 12: Un procedimiento para la preparación 

de un compuesto de fórmula (1) como se ha 

definido en las reivindicaciones 1-11, el cual procedimiento 

comprende: a) reacción de un compuesto 

de fórmula (2) con un compuesto de fórmula (3) ó 

(4) para dar un compuesto de fórmula (1) en donde 

R 1 , R 2 y R 3 son como se ha definido más arriba, si 

se desea, convirtiendo los compuestos obtenidos 

en sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables. 

(71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 

124 GRENZACHERSTRASSE, CH-4070 BASILEA, CH 

(72) FLOHR, ALEXANDER - JAKOB-ROETNE, RO- 

LAND - NORCROSS, ROGER DAVID - RIEMER, 

CLAUS 

(74) 108 

(41) Fecha: 01/12/2004 

Bol. Nro.: 232

30 

–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037768 A1 

(21) P020104774 

(22) 10/12/02 

(30) US 10/015066 11/12/01 

(51) C04B 22/16 

(54) COMPOSICION QUE CONTIENE YESO QUE EX- 

HIBE UNA RESISTENCIA MEJORADA A LA DE- 

FORMACION PERMANENTE; PRODUCTO QUE 

CONTIENE YESO FRAGUADO, METODO PARA 

ELABORAR DICHO PRODUCTO Y PLACA DE YE- 

SO 

(57) Se divulga una composición que comprende una 

mezcla de un material de sulfato de calcio, agua y 

un compuesto de tetrametafosfato. Convenientemente, 

la inclusión del compuesto (por ejemplo, en 

sal o ión) en un tratamiento de pre-fraguado de un 

material de sulfato de calcio, mejora la resistencia a 

la deformación permanente (por ejemplo, pandeo), 

estabilidad dimensional, y/o resistencia a la compresión 

de la composición si bien también evita, 

preferentemente, cualquier efecto retardador significativo 

en la velocidad de hidratación de yeso calcinado 

en di-hidrato de sulfato de calcio. También 

se divulga un producto que contiene yeso fraguado 

y un método para la elaboración de un producto 

que contiene yeso fraguado con una resistencia aumentada 

a la deformación permanente. La placa de 

yeso tiene una resistencia al pandeo, según lo determinado 

de acuerdo con la ASTM C473-95, de 

menos de 0,25 cm por cada 60,96 cm de longitud 

de dicha placa. 

(71) UNITED STATES GYPSUM COMPANY 

125 SOUTH FRANKLIN STREET, CHICAGO, ILLINOIS 60606, 

US 

(72) VEERAMASUNENI, SRINIVAS - YU, QIANG - 

FRANK, WILLIAM A. 

(74) 108 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037769 A1 

(21) P020104776 

(22) 10/12/02 

(30) DE 201 19 969.6 10/12/01 

DE 102 02 902.4 25/01/02 

DE 102 12 877.4 22/03/02 

(51) B65D 81/24, 23/00, 45/02, C12G 1/00, B67B 7/02 

(54) UNA BOTELLA PARA BEBIDAS CON CIERRE 


(57) Una botella para bebidas con cierre, que puede ser 

cerrada en la abertura de botella (2) de un cuerpo 

de botella (1) mediante un cuerpo de cierre (3) 

compuesto de vidrio. En el cuerpo de botella (1) está 

fijado un elemento de fijación (6) en forma removible 

y retiene el cuerpo de cierre (3) en la abertura 

de botella (2). Un cierre para botellas tal resuelve 

los problemas existentes, especialmente con botellas 

de vino, que se producen por el empleo usual 

de corchos para el cierre de botellas. 

(71) MATHEIS, KARL 

HAUPTSTRASSE 89, D-55232 ALZEY-WEINHEIM, DE 

(72) MATHEIS, KARL 

(74) 1077 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037770 A1 

(21) P020104777 

(22) 10/12/02 

(30) US 60/339674 12/12/01 

(51) C07D 295/18, C07C 239/20, 251/48, 255/64, 

259/06, A61K 31/18, 31/5375, A61P 31/18 

(54) COMPUESTO INHIBIDOR DE LA INTEGRASA 

DEL VIH, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE 

LO COMPRENDE Y USO DEL MISMO PARA PRE- 

PARARLA 

(57) Una composición farmacéutica útil para el tratamiento 

de infecciones por VIH, que comprende una 

cantidad terapéutica del compuesto de la fórmula 

(1) y un portador farmacéuticamente aceptable, la 

cual puede comprender además una cantidad terapéuticamente 

efectiva de uno o más de otros agentes 

para el tratamiento del VIH. Uso de un compuesto 

de la fórmula (1) o una sal o solvato farmacéuticamente 

aceptable del mismo, para preparar 

una composición farmacéutica para inhibir la integrasa 

de VIH o para aplicar en el tratamiento de 

una infección por VIH. 

Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), 

en donde: R 1 es arilo, alquilo C1-6-arilo, alquilo C1-6- 

S(O)n-arilo, alquilo C1-5-O-arilo; o y en donde R 1 está 

sin sustituir o sustituido independientemente con 

1-3 R 3 ; cada R 3 se selecciona independientemente 

de H, halo, CN, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -OR 4 , 

alquilo C1-10-O-R 4 , -CO2R 5 , alquilo C1-10-CO2R 5 , 

N(R 6 )(R 7 ), alquilo C1-10-N(R 6 )(R 7 ), CON(R 6 )(R 7 ), alquilo 

C1-10-CON(R 6 )(R 7 ), -S(O)nR 8 , alquilo C1-10-S-

(O)nR 8 , -S(O)n(R 9 )(R 10 ), alquilo C1-10-S(O)nN(R 9 )(R 10 ), 

arilo, -O-arilo, heteroarilo, -O-heteroarilo, alquilo C1- 

6-arilo, alquilo C1-6-heteroarilo, radical-C(O)-heterocíclico, 

radical alquilo C1-10-C(O)-heterocíclico, o haloalquilo 

C1-6; R 2 es H, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, 

haloalquilo C1-10, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6-arilo, 

alquilo C1-5-O-arilo, alquilo C1-6-heteroarilo, alquilo 

C1-5-O-heteroarilo, alquilo C1-10-OR 4 , alquilo C1-10- 

CO2R 5 , alquilo C1-10-N(R 6 )(R 7 ), alquilo C1-10- 

CON(R 6 )(R 7 ), alquilo C1-10-S(O)nR 8 , alquilo C1-10- 

S(O)nN(R 9 )(R 10 ), o radical alquilo C1-10-C(O)-heterocíclico; 

cada R 4 se selecciona independientemente 

de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-9-CO2R 5 , 

alquilo C1-9-N(R 6 )(R 7 ), alquilo C1-9-CON(R 6 )(R 7 ), alquilo 

C1-9-S(O)nR 8 , o alquilo C1-9-S(O)nN(R 9 )(R 10 ); cada 

R 5 se selecciona independientemente de H, alquilo 

C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquilo C1-6-arilo; cada 

R 6 se selecciona independientemente de H, alquilo 

C1-6, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6-arilo, alquilo C1-6heteroarilo, 

-C(O)-alquiloC1-6, -C(O)-arilo, -C(O)-alquilo 

C1-6-arilo, -C(O)-heteroarilo, -C(O)-alquilo C1-6heteroarilo, 

-C(NH)NH2, -S(O)n-R 8 , o alquilo C1-6- 

CO2R 5 ; cada R 7 se selecciona independientemente 

de H, alquilo C1-6, arilo o heteroarilo; cada R 8 se selecciona 

independientemente de alquilo C1-6, arilo o 

heteroarilo; cada R 9 se selecciona independientemente 

de H, alquilo C1-6, alquilo C1-6-arilo, alquilo C1- 

6-heteroarilo, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-arilo, -C(O)alquilo 

C1-6-arilo, -C(O)-alquilo C1-6-heteroarilo, arilo, 

o heteroarilo; cada R 10 se selecciona independientemente 

de H, alquilo C1-6, alquilo C1-6-arilo, alquilo 

C1-6-heteroarilo, arilo o heteroarilo; R 11 es H, arilo, 

heteroarilo, alquilo C1-6-heteroarilo, cicloalquilo C3-6, 

alquilo C1-6, alquilo C1-6-arilo, alquilo C1-6-CO2R 5 , o alquilo 

C1-6-N(R 6 )(R 7 ); R 12 es H, alquilo C1-6, arilo o heteroarilo; 

R 13 es H, alquilo C1-6, arilo, o heteroarilo; B 1 

se selecciona del grupo de fórmulas (2) y n es 0, 1 

ó 2; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable 

del mismo. 

(71) BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY 

P.O. BOX 4000, PRINCETON, NEW JERSEY 08543-4000, US 

(74) 438 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 


(10) AR037771 A1 

(21) P020104778 

(22) 10/12/02 

(30) US 60/341091 12/12/01 

(51) A61K 31/517, C07D 401/12, 401/14, 413/14, 

239/94, A61P 35/00 

(54) MOLECULAS PEQUEÑAS PARA EL TRATAMIEN- 

TO DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL 

(57) Moléculas pequeñas que son útiles en el tratamiento 

del crecimiento celular anormal, tal como el cáncer, 

en mamíferos. Procedimiento de uso de tales 

moléculas pequeñas en el tratamiento del crecimiento 

celular anormal en mamíferos, especialmente 

en seres humanos, y a composiciones farmacéuticas 

que contienen tales compuestos. Pequeñas 

moléculas que son selectivas para el receptor 

erbB2 respecto al receptor erbB1, teniendo dicho 

inhibidor de erbB2 un intervalo de selectividades 

por erbB2 respecto a erbB1 entre 50-1500. 



US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037772 A1 

(21) P020104779 

(22) 10/12/02 

(30) US 60/340885 12/12/01 

(51) C07D 401/12, A61K 31/505, A61P 35/00 

(54) FORMAS DE SAL E-2-METOXI-N-(3-{4-[3-METIL- 

4-(6-METILPIRIDIN-3-ILOXI) FENILAMINO] QUI- 

NAZOLIN-6-IL}ALIL)ACETAMIDA Y PROCEDI- 

MIENTO DE PRODUCCION 

(57) Sales succinato y malonato de E-2-metoxi-N-(3-{4- 

[3-metil-4-(6-metil-piridin-3-iloxi)fenilamino]quinazolin-6-il}alil)-acetamida 

de la fórmula (1). Más particularmente, 

se refiere a las sales sesquisuccinato 

y dimalonato de fórmula (1). Se refiere también a 

composiciones farmacéuticas que contienen las sales 

succinato y malonato de fórmula (1). Refiere 

además a procedimientos de tratamiento de enfermedades 

hiperproliferativas tales como los cánceres 

en mamíferos, especialmente en seres humanos, 

mediante la administración de las sales anteriores 

y a procedimientos de preparación de las sales 

anteriores. 



US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 

Bol. Nro.: 232

32 

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(10) AR037773 A1 

(21) P020104780 

(22) 10/12/02 

(30) US 10/027596 20/12/01 

(51) B65D 83/14 

(54) VALVULA DE POLVO EN AEROSOL 

(57) Una válvula de polvo en aerosol que tiene un alojamiento 

de la válvula, un cuerpo de la válvula, un 

vástago de la válvula y una acanaladura de retención 

de junta alrededor del vástago de la válvula, y 

por lo menos un orificio de la válvula que pasa a través 

de la pared de la válvula comunicando con la 

acanaladura y el pasaje de descarga del vástago. 

El cuerpo de la válvula debajo de la acanaladura 

tiene una pluralidad de estrías verticales alrededor 

de su periferia con superficies superiores de área 

mínima de las estrías que hacen tope con la junta 

en la posición cerrada de la válvula. Espacios circunferenciales 

están dispuestos entre las estrías. 

La acanaladura de la válvula tiene una superficie 

anular superior, una porción de cuello intermedia 

con el uno o más orificios de válvula, y una superficie 

anular inferior dispuesta hacia abajo y hacia 

fuera según un ángulo pronunciado con horizontal 

desde la porción de cuello a la circunferencia externa 

del cuerpo de la válvula para unir la circunferencia 

externa del cuerpo de la válvula al nivel de 

las partes superiores de las estrías. La superficie 

inferior anular pronunciadamente en ángulo de la 

acanaladura puede ser troncocónica o preferentemente 

un poco convexa, y no tiene ningún componente 

horizontal ni cóncavo para acumulación de 

polvo. La junta sella la superficie inferior de la acanaladura 

en la posición de válvula cerrada y limpia 

por frotado la superficie inferior de la acanaladura 

hacia fuera cuando la válvula se mueve de la posición 

abierta a la posición cerrada para hacer que 

cualquier polvo sobre la superficie inferior de la 

acanaladura caiga hacia adentro de los espacios 

circunferenciales entre las estrías. El diámetro del 

cuerpo de la válvula entre las estrías, al nivel de las 

partes superiores de las estrías, es el mismo que el 

diámetro del vástago de la válvula por sobre la acanaladura. 

No se puede producir acumulación de 

polvo para que interfiera con el sellado por la junta 

de la válvula. 

(71) PRECISION VALVE CORPORATION 

700 NEPPERHAN AVENUE, YONKERS, NUEVA YORK 10703, 

US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 



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(10) AR037774 A1 

(21) P020104781 

(22) 10/12/02 

(30) EP 01129271.1 12/12/01 

(51) C07C 311/18, 271/52, 291/04, C07D 211/46, 

207/08, 295/08, 241/04, A61K 31/18, 31/325, 31/40, 

31/445, 31/496, A61P 3/06, 3/10, 9/10, 31/10, 

33/00, 35/00 

(54) DERIVADOS DE CICLOHEXANO SUSTITUIDOS 

(57) Los compuestos son útiles para el tratamiento y/o 

profilaxis de enfermedades que están asociadas 

con 2,3-oxidoescualeno-lanosterol ciclasa tal como 

hipercolesterolemia, hiperlipemia, arterioesclerosis, 

enfermedades vasculares, micosis, infecciones de 

parásitos, cálculos biliares, tumores y/o trastornos 

hiperproliferativos, y tratamiento y/o profilaxis de tolerancia 

a la glucosa disminuida y diabetes. 

Reivindicación 1: compuesto de la fórmula (1) en 

donde: U es O ó un par solo; V es un enlace simple, 

O, S, -CH2-, -CH=CH-, -CH=CH-CH2-O-, ó - 

C∫C-; W es CO, COO, CONR 1 , CSO, CSNR 1 , SO2, 

o SO2NR 1 ; m y n son independientemente el uno 

del otro de 0 a 7 y m + n es de 0 a 7, con la excepción 

de que m no sea 0, si V es O ó S; A 1 es H, alquilo 

inferior, hidroxi-alquilo inferior, o alquenilo inferior; 

A 2 es cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, 

alquenilo inferior, alquinilo inferior, heteroarilo, o alquilo 

inferior opcionalmente sustituido por R 2 ; o A 1 y 

A 2 están unidos el uno al otro para formar un anillo 

y -A 1 -A 2 - es alquileno inferior, o alquenileno inferior, 

opcionalmente sustituido por R 2 , en que un grupo - 

CH2- de -A 1 -A 2 - puede opcionalmente ser reempla-

zado por NR 3 , S, ó O, o -A 1 -A 2 - es -CH=N-CH=CHque 

puede ser sustituido opcionalmente por alquilo 

inferior; A 3 y A 4 son independientemente uno del 

otro H o alquilo inferior; o A 3 y A 4 están unidos el 

uno al otro para formar un anillo junto al átomo de 

carbono al que están unidos y -A 3 -A 4 - es -(CH2)2-5-; 

A 5 , A 6 , A 7 y A 8 son independientemente uno del otro 

H, o alquilo inferior; A 9 es H, alquilo inferior, alquenilo 

inferior, o aril-alquilo inferior; A 10 es alquilo inferior, 

cicloalquilo, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo, 

o heteroaril-alquilo inferior; p es 0 ó 1; R 2 es hidroxilo, 

hidroxi-alquilo inferior, alcoxilo inferior, alcoxi-carbonilo 

inferior, N(R 4 ,R 5 ), tio-alcoxilo inferior o 

halógeno; R 1 , R 3 , R 4 y R 5 son independientemente 

uno del otro H, o alquilo inferior; y sales farmacéuticamente 

aceptables de los mismos, con la excepción 

que el compuesto de fórmula (1) no sea metil- 

(-4-metilaminometil-ciclohexilmetil)-amida del ácido 

transnaftaleno-1-sulfónico. 



(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037775 A1 

(21) P020104782 

(22) 10/12/02 

(30) US 60/339264 11/12/01 

(51) C07C 51/15, 229/00, 247/12, 215/08, 229/08, C07D 

333/34 

(54) PROCESO PARA LA SINTESIS DE β-AMINO-AL- 

COHOLES QUIRALMENTE PUROS 

(57) Se provee un proceso para la preparación de enantiómeros 

S quiralmente puros de α-aminoácidos 

abarcando los pasos de: a) preparación de un reactivo 

organometálico a partir de un haluro de alquilo 

de la fórmula (R)2CH(CH2)nCH2X; b) agregado del 

reactivo organometálico a dióxido de carbono para 

obtener un ácido carboxílico; c) activación del ácido 

carboxílico con un cloruro de ácido, tricloruro de 

fósforo, anhídrido de ácido, o cloruro de tionilo en 

presencia de una amina terciaria básica; d) reacción 

del producto del paso (c) con una sal de metal 

alcalino de S-4-bencil-2-oxazolidinona; e) tratamiento 

del producto del paso (d) con una base fuerte 

no nucleofílica para formar el anión enolato; f) 

captura del anión enolato con la 2,4,6-triisopropilbencenesulfonil 

azida para obtener una oxazolidinona 

azida; g) hidrólisis de la oxazolidinona azida 

con una base acuosa para obtener un α-azido áci- 


do; h) reducción del α-azido ácido a α-aminoácido; 

e i) recristalización del α-aminoácido al α-aminoácido 

quiralmente puro. Se provee también un proceso 

para la preparación de enantiómeros S quiralmente 

puros de β-aminoalcoholes abarcando además 

los pasos de reducción del β-aminoácido bruto 

al β-aminoalcohol y la recristalización del β-aminoalcohol 

al β-aminoalcohol quiralmente puro. Se 

provee además un proceso para la reparación de 

enantiómeros S quiralmente puros de N-sulfonil βaminoalcoholes 

abarcando además los pasos de 

sulfonilación del β-aminoalcohol con haluro de 5cloro-tiofen-2-sulfonilo; 

y recristalizado para obtener 

N-sulfonil β-aminoalcoholes quiralmente puros. 

(71) WYETH 


0874, US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037776 A1 

(21) P020104783 

(22) 10/12/02 

(30) US 10/014304 11/12/01 

US 10/166896 11/06/02 

(51) C07C 227/32, C07D 333/32 // A61K 31/38 

(54) PRODUCCION DE α-AMINOACIDOS QUIRAL- 

MENTE PUROS Y N-SULFONIL α-AMINOACIDOS 

(57) Se describen métodos para la producción de αaminoácidos 

quiralmente puros y N-sulfonil α-aminoácidos. 

Un aldehído y una sal de cianuro se hacen 

reaccionar con una α-metilbencilamina, para 

dar un producto. El producto reacciona con un ácido 

fuerte, es neutralizado y es extraído. El producto 

resultante es posteriormente hidrogenado e hidrolizado 

para proporcionar un producto el cual es 

disuelto en un ácido fuerte para proporcionar una 

sal de un α-aminoácido quiralmente puro, el cual se 

hace reaccionar para proporcionar el α-aminoácido 

quiralmente puro. Otro método involucra mezclar 

efedrina hemihidrato y una N-sulfonil α-etilnorvalina 

en etanol a una relación molar de 1:1, calentar la 

mezcla para disolver los sólidos; enfriar para permitir 

la formación de un precipitado; lavar con un disolvente 

orgánico para dar la sal diastereomérica; 

recristalizar la sal, disolver la sal recristalizada en 

un disolvente orgánico y ácido acuoso fuerte, separar 

las capas; lavar el extracto orgánico; secar y 

concentrar para proveer el N-sulfonil α−aminoácido 

quiralmente puro. 

(71) WYETH 


0874, US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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34 

(10) AR037777 A1 

(21) P020104784 

(22) 10/12/02 

(30) US 10/015156 11/12/01 

(51) G02C 7/04, 7/02 

(54) METODOS PARA DISEÑAR LENTES DE CON- 

TACTO 

(57) El presente proporciona un método para diseñar 

lentes y lentes producidos por los mismos en cuyo 

método se utilizan polinomios de Chebyshev adaptados 

localmente para diseñar una o más superficies 

de los lentes. 

(71) JOHNSON & JOHNSON VISION CARE, INC. 

7500 CENTURION PARKWAY, SUITE 100, JACKSONVILLE, 

FLORIDA 32256, US 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037778 A1 

(21) P020104785 

(22) 10/12/02 

(30) US 60/339610 11/12/01 

(51) A61K 38/25, 48/00, 31/711, A61P 35/00, 7/06, 

31/12, C12N 15/85, A61K 31/567, C07K 14/60, 

C12N 15/63 

(54) SUPLEMENTACION MEDIADA POR PLASMIDO 

PARA EL TRATAMIENTO DE SUJETOS CRONI- 

CAMENTE ENFERMOS 

(57) Composiciones y métodos de suplementación mediada 

por plásmido. Las composiciones y métodos 

son útiles para retrasar el crecimiento de un tumor 

y retrasar la caquexia, deterioro, anemia y otros 

efectos que están comúnmente asociados en los 

animales portadores de cáncer. La realización se 

lleva a cabo liberando una cantidad efectiva de una 

construcción de expresión de ácido nucleico que 

codifica una GHRH o un equivalente biológico funcional 

de la misma dentro del tejido de un animal y 

permitiendo la expresión en el animal del gen codificado. 

Por ejemplo, cuyo tales secuencias de ácido 

nucleico son liberados dentro de células específicas 

del tejido animal específico, se lleva a cabo la 

expresión constitutiva. Además, se puede llevar a 

cabo la regulación externa del gen de GHRH o del 


equivalente biológico funcional utilizando promotores 

inducibles que son regulados por moléculas interruptoras 

moleculares, las cuales son incorporadas 

en el animal. El método preferido para liberar la 

secuencia de ácido nucleico codificante constitutiva 

o inducible de GHRH o del equivalente biológico 

funcional de la misma es directamente dentro de 

las células del animal mediante el proceso de electroporación 

in vivo. Además, un tratamiento para retardar 

el crecimiento del tumor y retrasar la caquexia 

o los efectos del deterioro que están comúnmente 

asociados con los tumores, se lleva a cabo 

mediante la liberación dentro del animal de GHRH 

recombinante o el equivalente biológico. 

Reivindicación 4: El método de la reivindicación 1, 

en donde la construcción de expresión de ácido nucleico 

comprende la SeqID N°: 11, SeqID N°: 12, 

SeqID N°: 13, SeqID N°: 14, SeqID N°:17, SeqID 

N°: 18, SeqID N°:19, SeqID N°: 20 ó SeqID N°: 21. 


en donde la liberación dentro de las células del sujeto 

de la construcción de expresión de ácido nucleico 

inicia la expresión de la GHRH codificada o 

el equivalente biológico funcional de la misma. 


en donde la GHRH codifica o el equivalente biológico 

funcional codificado de la misma es de la fórmula 

(SeqID N°: 6): 

X-1-X2-DAIFTNSYRKVL-X3-QLSARKLLQDI-X4-X5- 

RQQGERNQEQGA-OH 

en donde la fórmula tiene las siguientes características: 

X-1 es isómero -L o -D de un aminoácido tirosina 

(“Y”), o histidina (“H”); X2 es un isómero -L o - 

D del aminoácido alanina (“A”), valina (“V”), o isoleucina 

(“I”); X3 es un isómero -L o -D del mismo 

aminoácido alanina (“A”) o glicina (“G”); X4 es un 

isómero -L o -D del aminoácido metionina (“M”), o 

leucina (“L”); X5 es un isómero -L o -D del aminoácido 

serina (“S”) o asparragina (“N”); o una combinación 

de los mismos. 


en donde la construcción de expresión de ácido nucleico 

codifica un polipéptido de una secuencia que 

comprende la SeqID N°: 1, SeqID N°: 2, SeqID N°: 

3, o SeqID N°: 4. 

Reivindicación 15: El método de tratamiento de la 

anemia en un sujeto, que comprende: (a) liberar 

dentro de las células del sujeto una cantidad específica 

de una primera construcción de expresión de 

ácido nucleico, y una cantidad específica de una 

segunda construcción de expresión de ácido nucleico; 

en donde la primer construcción de expresión 

de ácido nucleico codifica a la hormona liberadora 

de la hormona de crecimiento (“GHRH”) o un 

equivalente biológico funcional de la misma; y en 

donde la segunda construcción de expresión de 

ácido nucleico tiene una región codificante de una 

proteína reguladora; y (b) liberar una molécula interruptor 

molecular dentro del sujeto, en donde la molécula 

interruptor molecular gobierna la activación

de al proteína reguladora. 

(71) ADVISYS, INC. 

2700 RESEARCH FOREST DRIVE, SUITE 180, THE WOOD- 

LANDS, TEXAS 77831, US 

BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE 

ONE BAYLOR PLAZA, HOUSTON, TEXAS 77030, US 

(72) CARPENTER, ROBERT H. - KERN, DOUGLAS R. 

- SCHWARTZ, ROBERT J. - KING, GLEN - HAHN, 

KEVIN - BRENNER, MALCOM K. - DRAGHIA- 

AKLI, RUXANDRA 

(74) 857 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037779 A1 

(21) P020104786 

(22) 10/12/02 

(30) FI 20012451 13/12/01 

(51) F27D 17/00, F22B 1/18 

(54) METODO Y APARATO PARA AUMENTAR LA CA- 

PACIDAD DE UNA CALDERA DE RECUPERA- 

CION EN UN HORNO DE FUSION METALURGI- 

CO 

(57) La presente se refiere a un método para aumentar 

la capacidad de una caldera de recuperación (1) 

procesando los gases obtenidos de un horno de fusión 

metalúrgico, como por ejemplo un horno de fusión 

rápida, y para reducir las acrecencias de polvo, 

donde se agrega líquido en la caldera de recuperación 

(1) del horno de fusión. La presente también 

se refiere a un aparato para aumentar la capacidad 

de una caldera de recuperación (1) procesando 

los gases obtenidos de un horno de fusión metalúrgico, 

como un horno de fusión rápida, y para 

reducir las acrecencias de polvo, en cuyo caso la 

caldera de recuperación posee al menos una boquilla 

(2) para el agregado del líquido. 

(71) OUTOKUMPU OYJ 

RIIHITONTUNTIE 7, FIN-02200 ESPOO, FI 

(74) 336 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037780 A1 

(21) P020104787 

(22) 10/12/02 

(30) US 60/339749 17/12/01 

(51) C06B 21/00, 23/00 

(54) METODO PARA PREPARAR UN EXPLOSIVO 

SENSIBILIZADO 

(57) De acuerdo con la presente se proporciona un método 

para preparar un explosivo sensibilizado que 

comprende los pasos de proporcionar micro-esferas 

expandibles térmicamente que, cuando son expandidas, 

son adecuadas para reducir la densidad 

de un explosivo y de mezclar las micro-esferas con 

vapor para causar la expansión térmica de las micro-esferas 

y para proporcionar una corriente resultante 

de micro-esferas expandidas húmedas. La 

corriente resultante de micro-esferas expandidas 

húmedas es luego introducida en un explosivo para 

proporcionar un explosivo sensibilizado. 

(71) SASOL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED 

1 STURDEE AVENUE, ROSEBANK, JOHANNESBURG 2196, 

ZA 

(74) 336 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037781 A1 

(21) P020104788 

(22) 10/12/02 

(30) DE 201 19 969.6 10/12/01 

DE 102 02 902.4 25/01/02 

DE 102 12 877.4 22/03/02 

DE 102 24 369.7 28/05/02 

DE 102 35 515.0 29/07/02 

(51) B65D 39/00, 41/28 

(54) RECIPIENTE, EN PARTICULAR, BOTELLA PARA 

BEBIDAS 

(57) Una botella para bebidas se puede cerrar en una 

boca de botella (2) de un cuerpo de botella (1) por 

medio de un cuerpo de cierre (3) constituido por vidrio 

o material sintético. En el cuerpo de botella (1) 

está sujetado en forma removible un elemento de 

fijación (6) que sostiene el cuerpo de cierre (3) en 

la boca de botella (2). Un cierre de botella de tal ti

36 

po soluciona, en particular, problemas que se producen 

con el uso convencional de corchos en botellas 

de vino. 

(71) ALCOA DEUTSCHLAND GMBH VERPACKUNGS- 

WERKE 

MAINZER STRASSE 185, WORMS, DE 

(72) DUBS, HANS-DIETER - SOLDAN, JÜRGEN 

(74) 734 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037782 A1 

(21) P020104789 

(22) 10/12/02 

(30) US 10/033860 20/12/01 

(51) D04H 1/42, 1/54, D01F 1/09, 8/00, D02G 3/44, 

A61L 15/00, A61F 13/15 

(54) UNA ESTRUCTURA NO TEJIDA 

(57) Se proporciona un tejido o estructura no tejida en 

donde una fibra aglutinante contiene un aditivo receptor 

de energía. La fibra proporciona un calentamiento 

rápido cuando se somete a energía dieléctrica 

tal como la radiación de microondas o de radiofrecuencia. 

El aditivo receptor de energía tiene 

una pérdida dieléctrica de entre 0,5, preferiblemente 

0,1 y más preferiblemente 5 y 15. 

Reivindicación 1: Una estructura no tejida caracterizada 

porque comprende fibras aglutinantes y que 

tiene un centro y una superficie exterior en donde 

dicha estructura tiene menos de 5 veces más oxidación 

en dicha superficie exterior que en dicho 

centro. 



(72) ABUTO, FRANCIS P. - BEITZ, MARK J. - CHA- 

KRAVARTY, JAYANT. - DAY, JENNY L. - GARVEY, 

MICHAEL J. - RYMER, TIMOTHY J. - STAGRAY, 

DAVID A. - VENTURINO, MICHAEL B. - WORK- 

MAN, JEROME J. JR. 

(74) 107 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037783 A1 

(21) P020104790 

(22) 10/12/02 

(30) US 10/034021 20/12/01 

(51) D04H 1/42, 1/54, D01F 1/09, 8/00, D02G 3/44, 

A61L 15/00, A61F 13/15 

(54) UNA ESTRUCTURA NO TEJIDA 

(57) Se proporciona una estructura no tejida que tiene 

una fibra con un punto de fusión más bajo que las 

fibras convencionales, preferiblemente de menos 

de 110°C, más particularmente de menos 90°C, 

más particularmente de menos de 80°C. La fibra 

también puede incluir un aditivo receptor de energía 

que proporciona calentamiento rápido cuando 

se somete a la energía dieléctrica tal como la frecuencia 

de radio o la radiación de microondas. 

Cuando se incluye en una estructura y se somete a 

radiación electromagnética, la fibra se calienta por 

contacto con los materiales como la pulpa y el superabsorbente, 

los cuales absorben la radiación 

electromagnética. 



(72) WORKMAN, JEROME J. JR. - ABUTO, FRANCIS 

P. - TOPOLKARAEV, VASILY A. - WALLAJAPET, 

PALANI R. R. - ZHOU, PEIGUANG 

(74) 107 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037784 A1 

(21) P020104792 

(22) 10/12/02 

(30) US 10/037385 20/12/01 

(51) A61F 13/532, D01F 1/10, D04H 1/42, 1/54, D06M 

10/00 

(54) UN METODO PARA FORMAR UNA CAPA COLO- 

CADA POR AIRE ESTABILIZADA 

(57) Un método para formar una capa colocada por aire 

estabilizada 86 puede incluir la formación por aire 

de una capa fibrosa esencialmente no unida 66 la 

cual incluye fibras absorbentes y fibras aglutinantes. 

La capa fibrosa 66 es expuesta a una energía 

electromagnética de alta frecuencia durante un pe

íodo de activación distintivamente corto para activar 

las fibras aglutinantes para proporcionar la capa 

colocada por aire estabilizada 86. En un aspecto 

particular, el período de activación puede ser de 

no más de alrededor de 3 segundos. 



(72) VENTURINO, MICHAEL B. - ABUTO, FRANK P. - 

RYMER, TIMOTHY J. - LANCASTER, MARK S. - 

DeGROOT, DENNIS J. - GARVEY, MICHAEL J. - 

BOLDRA, JAMES A. - VOGT, ROBERT E. 

(74) 107 

(41) Fecha: 01/12/2004 


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(10) AR037785 A1 

(21) P020104793 

(22) 10/12/02 

(30) US 10/025386 18/12/01 

(51) A61L 15/46 

(54) UN MATERIAL FIBROSO TRATADO Y ARTICU- 

LOS ABSORBENTES TAL COMO UN PAÑAL Y SI- 

MILARES QUE COMPRENDEN DICHO MATE- 

RIAL 

(57) Un material fibroso, que puede ser un material absorbente, 

incluye una pluralidad de fibras naturales 

tratadas con un agente de control de olor a base de 

ácido carboxílico, las cuales son capaces de soportar 

descargas con el líquido acuoso sin disolver el 

agente de control de olor. El agente de control de 

olor de base ácida se une a las fibras naturales por 

un aglutinante de polímero de organosilicona. El 

aglutinante es insoluble en agua y puede formar un 

recubrimiento altamente permeable al gas. El aglutinante 

es también altamente poroso para exponer 

el agente de control de olor al amoníaco y a otros 

gases odoríferos que se intenta controlar. 



(72) SUN, TONG - HU, SHENG-HSIN - EDENS, RO- 

LAND L. 

(74) 107 

(41) Fecha: 01/12/2004 



–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037786 A1 

(21) P020104794 

(22) 10/12/02 

(30) US 10/020286 11/12/01 

(51) H04L 29/06 

(54) METODO PARA INSERTAR UNA INSTANCIA DE 

FILTRO EN UNA PILA DE FILTROS SIN INTE- 

RRUMPIR LA OPERACION DE LAS PILAS DE 

PROTOCOLOS ASOCIADAS DE MANERA DE 

CONSERVAR LOS RECURSOS DE PROCESA- 

DOR Y DE RED, METODO PARA ELIMINAR UNA 

INSTANCIA DE FILTRO EN UNA PILA DE FIL- 

TROS SIN INTERRUMPIR LA OPERACION DE 

LAS PILAS DE PROTOCOLOS ASOCIADAS DE 

MANERA DE CONSERVAR LOS RECURSOS DE 

PROCESADOR Y DE RED, METODO PARA FIL- 

TRAR PAQUETES ASOCIADOS CON UNO O 

MAS PROTOCOLOS DE MANERA DE CONSER- 

VAR LOS RECURSOS DE PROCESADOR Y DE 

RED, PRODUCTO DE PROGRAMA DE COMPU- 

TACION PARA IMPLEMENTAR UN METODO PA- 

RA INSERTAR UNA INSTANCIA DE FILTRO EN 

UNA PILA DE FILTROS SIN INTERRUMPIR LA 

OPERACION DE LAS PILAS DE PROTOCOLOS 

ASOCIADAS, DE MANERA DE CONSERVAR LOS 

RECURSOS DE PROCESADOR Y DE RED 

(57) Filtrado de paquete de datos de una manera que 

promueve el flujo eficiente de datos a través de una 

vía de comunicación. Una pila de filtros incluye una 

o más instancias de filtro que pueden filtrar los paquetes 

de datos que pasa a través de la pila de filtros. 

La pila de filtros está asociada con una o más 

pilas de protocolos que funcionan en las vías de comunicación 

entre un dispositivo de computación y 

una red. Cuando las instancias de filtros se inserta 

o eliminan de una pila de filtros, las pilas de protocolos 

asociados pueden continuar en condiciones

38 

de transferir datos. Una interfaz abstracta facilita la 

inserción y la eliminación de las instancias de filtro 

pasando los datos a los controladores de filtro que 

crean las instancias de filtro. Un controlador de filtro 

puede crear múltiples instancias de filtro. Pueden 

ignorarse operaciones de filtrado asociados 

con instancias de filtro sobre la base de la dirección 

del flujo de datos, el control de flujo y las características 

de los paquetes. 

(71) MICROSOFT CORPORATION 

ONE MICROSOFT WAY, REDMOND, WASHINGTON 98052, 

US 

(74) 1102 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037787 A1 

(21) P020104795 

(22) 11/12/02 

(30) BR PI 0106344-8 13/12/01 

(51) F25D 25/02 

(54) ESTANTE REBATIBLE PARA PUERTA DE HELA- 

DERA 

(57) Estante rebatible para puerta de heladera provista 

de panel interno (1) que tiene una pluralidad de estantes 

(3) comprendiendo dicho estante rebatible al 

menos un soporte (11) alargado, que tiene un extremo 

libre (11a) y un extremo de base (11b) articulado 

al panel interno (1), de modo de poder ser selectiva 

y angularmente móvil entre una posición inoperante 

elevada, sustancialmente paralela y adyacente 

al panel interno, y una posición operativa con el 

extremo de base (11b) asentado contra un batiente 

(5) llevado por el panel interno (1) y con el extremo 

libre (11a) alejado de aquél para que el soporte (11) 

defina una superficie de asentamiento de un artículo 

(A) a ser refrigerado. 

(71) MULTIBRAS S.A. ELETRODOMESTICOS 

AV. DAS NAÇOES UNIDAS 12995, 32° ANDAR, SAN PAULO, 

ESTADO DE SAN PAULO, BR 

(72) DALCHAU, JEAN CARLOS - PEREIRA PRUNER, 


FERNANDO - KOLB, RICARDO FILHO - NEH- 

RING, GUILHERME - FRIGERIO NEGRAO, RO- 

GERIO - MORAES DE SA CAVALCANTI, ANNA 

LUIZA 

(74) 563 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037788 A1 

(21) P020104796 

(22) 11/12/02 

(30) EP 01129564.9 12/12/01 

(51) G01N 33/68, 33/53, C12N 5/06, C12Q 1/68, C07K 

16/18, 19/00, A61K 39/395, 48/00, A61P 9/00, 9/10 

(54) INHIBICION DE TRISTETRAPROLINA PARA 

PROTEGER AL CORAZON CONTRA LESIONES 

CARDIACAS 

(57) Compuestos adecuados para el tratamiento de 

afecciones que pueden mejorar, al menos en parte, 

con una mayor producción de TNFα. La presente 

se relaciona además con ensayos para identificar 

un individuo que padece o que tiene riesgo de padecer 

dichas afecciones y con métodos para analizar 

la capacidad para aumentar la biosíntesis de 

TNFα de los compuestos. 

Reivindicación 1: Un método para analizar en un 

compuesto su capacidad para aumentar la producción 

de TNFα por inhibición y/o reversión de la 

unión de la TTP al ARNm del TNFα, caracterizado 

porque comprende: a) poner dicho compuesto en 

contacto con una muestra libre de células que comprende 

una construcción de expresión capaz de expresar 

una parte de la región no traducida 3’ del 

ARNm del TNF-α que abarca fragmentos ARE conocidos 

por desestabilizar el ARNm del TNF-α fusionada 

a un gen informante en presencia de TTP 

bajo condiciones tales que permitan la expresión de

la proteína informante, y b) determinar el nivel de 

expresión de la proteína informante y comparar dicho 

nivel con el nivel de expresión obtenido en ausencia 

de dicho compuesto, y c) seleccionar los 

compuestos que aumentan la expresión de la proteína 

informante en comparación con el nivel de expresión 

obtenido en ausencia de dicho compuesto. 

Reivindicación 12: Anticuerpos anti-TTP o fragmentos 

de los mismos o ADNc o ARNc complementario 

del ARNm de TTP o fragmentos de los mismos, caracterizados 

porque constituyen sustancias farmacéuticamente 

activas. 

(71) MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCH- 

RÄNKTER HAFTUNG 

DARMSTADT, DE 

(72) DR. KLUXEN, FRANZ-WERNER - DR. HENTSCH, 

BERND - DR. EHRING, THOMAS - DR. BRAEND- 

LE, MARIAN - DR. HOHEISEL, JOERG DIETRICH 

- DR. FROHME, MARCUS - DR. ZUBAKOV, DIMI- 

TRI 

(74) 734 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037789 A1 

(21) P020104797 

(22) 11/12/02 

(30) DE 101 61 077.7 12/12/01 

(51) A61K 31/5415, 31/7008, 9/08, 47/12, 47/10, 47/32, 

47/02, 47/18, A61P 29/00, 11/00 

(54) SOLUCIONES DE MELOXICAM ESTABLES Y 

MUY CONCENTRADAS PARA LA INYECCION 

SIN AGUJA 

(57) Solución de meloxicam acuosa, exenta de ciclodextrina 

e inyectable sin aguja, que contiene una sal de 

meloxicam farmacológicamente compatible de una 

base o inorgánica y uno o varios coadyuvantes 

adecuados, encontrándose el contenido en sal disuelta 

de meloxicam en 35 a 100 mg/ml. La formulación 

de acuerdo con la presente exhibe una estabilidad 

al almacenamiento de hasta 24 meses o 

más. 

(71) BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GMBH 

INGELHEIM AM RHEIM, DE 

(72) DR. FOLGER, MARTIN ANDREAS - DR. HENKE, 

STEFAN - HASSEL, BERNHARD - DR. ZIEREN- 

BERG, BERND 

(74) 734 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037790 A1 

(21) P020104798 

(22) 11/12/02 

(30) EP 01204842.7 12/12/01 

(51) C08F 4/642, 10/06 

(54) UN PROCEDIMIENTO PARA LA POLIMERIZA- 

CION DE OLEFINAS 


(57) Procedimientos para la polimerización de olefinas 

CH2=CHR, donde R es hidrógeno o un radical hidrocarburo 

C1-12, realizado en presencia de un componente 

catalizador (A) que comprende Mg, Ti y 

halógeno como elementos esenciales y de un componente 

catalizador (B) capaz de producir, bajo las 

mismas condiciones de polimerización, un polímero 

con un tamaño promedio de partículas menor 

que el que puede obtenerse con dicho componente 

catalizador A. Dicho procedimiento provee polímeros 

con mayor densidad volumétrica. 

(71) BASELL POLIOLEFINE ITALIA S.P.A. 

VIA PERGOLESI 25, 20124 MILAN, IT 

(72) CHICOTE CARRION, EDUARDO - GIL, ALBERTO 

- DOLLE, VOLKER - KLASSEN, HORST - KAGER- 

BAUER, KARL-HEINZ - COLLINA, GIANNI - FUS- 

CO, OFELIA 

(74) 108 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037791 A1 

(21) P020104799 

(22) 11/12/02 

(30) EP 01129269.5 12/12/01 

(51) C07D 333/66, A61K 31/38, A61P 25/28, 25/24, 

25/16 

(54) COMPUESTOS DERIVADOS DE BENZOTIOFE- 

NO, SU EMPLEO, UN PROCEDIMIENTO PARA 

PREPARARLOS Y MEDICAMENTOS QUE LOS 

CONTIENEN 

(57) Compuestos de la fórmula general (1) en la cual: R 

es fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, o 

es piridin 3- ó 4-ilo, opcionalmente sustituido por alquilo 

inferior, o es -NR 1 R 2 , donde R 1 y R 2 forman 

conjuntamente con el átomo N al cual están unidos, 

anillos heterocíclicos seleccionados entre el grupo 

que comprenden morfolinilo, tiomorfolinilo, piperidinilo 

o piperazinilo, opcionalmente sustituido por - 

(CH2)n-hidroxi, alquilo inferior o alcoxi inferior; n es 

0, 1 ó 2; y sales de adición de ácidos farmacéuticamente 

aceptables de los mismos, su empleo, un 

procedimiento para prepararlos y medicamentos 

que los contienen. Se ha demostrado que los compuestos 

de fórmula (1) y sus sales farmacéuticamente 

aceptables tienen buena afinidad por el receptor 

A2A y, por lo tanto, son útiles para el tratamiento 

de enfermedades relacionadas con este receptor, 

como ser la enfermedad de Alzheimer, enfermedad 

de Parkinson, neuroprotección, esquizofrenia, 

ansiedad, dolor, déficit respiratorio, depresión, 

asma, respuestas alérgicas, hipoxia, esquemia, 

convulsiones y abuso de sustancias. Además 

pueden ser útiles como sedantes, relajantes musculares, 

antipsicóticos, antiepilépticos, anticonvulsivantes 

y agentes cardioprotectores. 



(72) FLOHR, ALEXANDER - ALANINE, ALEXANDER 

(74) 108

40 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037792 A1 

(21) P020104800 

(22) 11/12/02 

(30) EP 01129273.7 12/12/01 

(51) C07D 417/12, A61K 31/428, A61P 25/00 

(54) COMPUESTOS DERIVADOS DE BENZOTIAZOL, 

SU USO, UN PROCEDIMIENTO PARA SU OB- 

TENCION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CON- 

TIENEN 

(57) Compuesto de la fórmula general (1) en la que: R 1 

es el 3,6-dihidro-2-H-piran-4-ilo, el 5,6-dihidro-4Hpiran-3-ilo, 

el 5,6-dihidro-4H-piran-2-ilo, el tetrahidropiran-2-, 

-3- o -4-ilo, el ciclohex-1-enilo, el ciclohexilo 

o es el 1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo o piperidin-4-ilo, 

que están eventualmente sustituidos por - 

C(O)CH3 o -C(O)OCH3 en la posición 1 del átomo 

de N; R 2 es alquilo de bajo peso molecular, piperidin-1-ilo 

eventualmente sustituido por hidroxi, o es 

fenilo eventualmente sustituido por -(CH2)n-N-(R’)- 

C(O)-(CH2)n-NR 2 ’, -(CH2)n-halógeno, alquilo de bajo 

peso molecular o -(CH2)n-N(R’)-(CH2)n-O-alquilo de 

bajo peso molecular; o es morfolinilo o piridinilo que 

está eventualmente sustituido por halógeno, -N(R’)- 

(CH2)n-O-alquilo de bajo peso molecular, alquilo de 

bajo peso molecular, alcoxi de bajo peso molecular, 

morfolinilo o -(CH2)n-pirrolidinilo; n es el número 0, 

1, ó 2; R’ es hidrógeno o alquilo de bajo peso molecular; 

y sales de adición de ácido farmacéuticamente 

aceptables de los mismos. Su uso, un procedimiento 

para su elaboración y medicamentos que 

los contienen. Se ha constatado que los compuestos 

de la fórmula general (1) son ligandos de receptor 

de adenosina. De modo específico, los compuestos 

de la fórmula general (1) tienen buena afinidad 

con el receptor A2A y pueden utilizarse para el 

tratamiento de enfermedades relacionadas con este 

receptor, por ejemplo la enfermedad de Alzheimer, 

la enfermedad de Parkinson, la neuroprotección, 

la esquizofrenia, la ansiedad, el dolor, las de- 


ficiencias respiratorias, la depresión, el asma, las 

reacciones alérgicas, la hipoxia, la isquemia, las crisis 

convulsivas y el abuso de medicamentos. Pueden 

ser útiles además como sedantes, relajantes 

musculares, antisicóticos, antiepilépticos, anticonvulsivos 

y agentes cardioprotectores. 



(72) FLOHR, ALEXANDER - JAKOB-ROETNE, RO- 

LAND - NORCROSS, ROGER DAVID - RIEMER, 

CLAUS 

(74) 108 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037793 A1 

(21) P020104801 

(22) 11/12/02 

(51) B65B 25/06 

(54) MAQUINA ENVASADORA AUTOMATICA VERTI- 

CAL DE AVES 

(57) Es una máquina la cual tiene por finalidad envasar 

aves automáticamente en forma vertical. El sistema 

empleado es mediante un cono cilíndrico en posición 

vertical con una terminación en forma rectangular, 

por debajo de ese cono tres paletas móviles 

con contrapeso lo cierran y al caer el ave con su peso 

las abre para facilitar la apertura de la bolsa y la 

entrada del ave a la misma. La primer bolsa está 

continuamente abierta mediante una boquilla que 

larga aire comprimido desde el extremo superior 

del cono. Las bolsas están sujetadas de sus solapas 

mediante una bandeja móvil y un sujetador por 

debajo de las paletas. La bandeja móvil está unida 

a una bandeja fija por medio de un resorte y bisagras, 

que permiten presionar las solapas contra el 

sujetador. 

(71) PITTALUGA, RAMIRO 

9 DE JULIO 5073 PISO 3° DTO. “6”, (7600) MAR DEL PLATA, 

PROV. DE BUENOS AIRES, AR 

(72) PITTALUGA, RAMIRO 

(41) Fecha: 01/12/2004 

Bol. Nro.: 232

–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037794 A1 

(21) P020104802 

(22) 11/12/02 

(30) US 60/342918 21/12/01 

(51) A61K 31/728, 31/726, 47/02, 9/00, A61P 27/02, 

27/12 

(54) COMBINACIONES DE AGENTES VISCOELASTI- 

COS PARA EL USO DURANTE LA CIRUGIA 

(57) Reivindicación 1: Una composición viscoelástica 

acuosa, estéril, para el uso en procedimientos quirúrgicos 

oftálmicos, que comprende una combinación 

de ácido hialurónico y sulfato de condroitina, o 

sales oftálmicamente aceptables de los mismos, en 

un vehículo oftálmicamente aceptable, en donde el 

ácido hialurónico o sal oftálmicamente aceptable 

del mismo, tiene un peso molecular de 1.500.000 a 

1.900.000 daltones y está presente a una concentración 

de 1,0 % a 2,0 % p/v; y en donde el sulfato 

de condroitina o sal oftálmicamente aceptable del 

mismo tiene un peso molecular de 20.000 a 

100.000 daltones, y está presente a una concentración 

de 3 a 5 % p/v. 

(71) ALCON, INC. 

BOSCH 69, CH-6331 HÜNENBERG, CH 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037795 A1 

(21) P020104803 

(22) 11/12/02 

(30) DK PA 2001 01881 14/12/01 

(51) C07D 307/87, C07B 57/00, C07M 7/00 

(54) METODO PARA LA PREPARACION DEL ESCITA- 

LOPRAM 

(57) Un método para la preparación del escitalopram 

que tiene la fórmula (1), caracterizado porque com- 


prende: a) la resolución óptica del compuesto racémico 

que tiene la fórmula (2) en la cual X es como 

anteriormente definido y Z es OH o un grupo saliente, 

mediante la cristalización fraccionada de una sal 

diastereomérica del mismo, o por formación y separación 

de los ésteres diastereoméricos del mismo 

opcionalmente seguido por hidrólisis del éster diastereomérico 

correcto, de manera de formar un compuesto 

de la fórmula (3), en la cual X es como anteriormente 

definido y Z es OH o un grupo saliente, 

y cuando Z es OH, mediante la conversión de Z en 

un grupo saliente, seguido por cierre de anillo del 

compuesto de la fórmula (3) de manera de formar 

un compuesto de la fórmula (4) en la cual X es halógeno 

o cualquier otro grupo que puede ser convertido 

en un grupo ciano, o mediante: b) resolución 

óptica del compuesto racémico de la fórmula 

(5) en la cual X es como anteriormente definido, por 

cristalización fraccionada de una sal diastereomérica 

del mismo, de manera de formar un compuesto 

de la fórmula (4) en la cual X es halógeno o cualquier 

otro grupo que puede ser convertido en un 

grupo ciano; seguido por la conversión del grupo X 

presente en el compuesto de la fórmula (4) en un 

grupo ciano, y seguidamente la aislación del escitalopram 

en forma de la base o de una sal farmacéuticamente 

aceptable del mismo, que son antidepresivos 

bien conocidos, y la preparación de dichos intermediarios. 

(71) H. LUNDBECK A/S 

9, OTTILIAVEJ, DK-2500 VALBY-COPENHAGÜE, DK 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 

Bol. Nro.: 232

42 

–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037796 A1 

(21) P020104804 

(22) 11/12/02 

(30) BE 2001/0819 14/12/01 

(51) E06B 9/58 

(54) DISPOSITIVO DE PERSIANA CON CAMINOS DE 

GUIADO 

(57) Un dispositivo de persiana destinado al cierre de 

una abertura, pudiendo la persiana (1) experimentar 

un movimiento descendente y ascendente entre 

una posición de abertura y una posición de cierre, 

presentando esta persiana (1) bordes laterales (8, 

9) flexibles o articulados, prácticamente continuos, 

que se desplazan con respecto a caminos de guiado 

(10, 11) montados en soportes fijos (12) a ambos 

lados de la abertura, habiéndose previsto medios 

que permiten crear un paso entre los caminos 

de guiado (10, 11) cuyo ancho es superior a las distancias 

entre los bordes laterales (8, 9) de la persiana 

(1) cuando la misma se halla en su posición de 

abertura. 

(71) DYNACO INTERNATIONAL SOCIETE ANONYME 

BOULEVARD GENERAL WAHIS 16D, B-1030 BRUSELAS, BE 

(74) 195 


(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037797 A1 

(21) P020104805 

(22) 11/12/02 

(30) EP 01204841.9 12/12/01 

(51) A61K 31/635, A61P 31/12, 31/18 

(54) COMBINACION DE INHIBIDORES DE PROTEA- 

SA DEPENDIENTES DEL CITOCROMO P450 

(57) Método para mejorar la farmacocinética de los inhibidores 

de proteasa de HIV que contienen hexahidrofuro[2,3-b]furanilo 

que comprende administrar a 

un humano que lo necesita una combinación de 

una cantidad terapéuticamente efectiva de un inhibidor 

de proteasa de HIV que contiene hexahidrofuro[2,3-b]furanilo, 

y una cantidad terapéuticamente 

efectiva de un inhibidor de citocromo P450. 

Reivindicación 1: Combinación que comprende (a) 

un inhibidor de la proteasa del HIV de fórmula (1) o 

su sal o éster farmacéuticamente aceptable y (b) un 

inhibidor de citocromo P450, en donde el inhibidor de 

la proteasa del HIV de fórmula (1), en la cual: L es 

-C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR 10 -C(=O)-, -O-alcandiil- 

C(=O)-, -NR 10 -alcandiil-C(=O), -C=S, -S(=O)2, -O- 

S(=O)2, -NR 10 -S(=O)2 mediante lo cual el grupo 

C(=O) o el grupo S(=O)2 es adherido a la porción de 

NR 10 , en donde R 10 es H, alquilo, alquenilo, aralquilo, 

cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, Het 1 , Het 1 alquilo, 

Het 2 o Het 2 alquilo; R 1 es H, alquilo, alquenilo, 

alquinilo, alcandiilo, alquilcarbonilo, alquiloxi, alquiloxi-alquilo, 

alquiloxicarbonilo, alcanoilo, cicloalquilo, 

cicloalquilalquilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilalcanoílo, 

cicloalquilalcoxicarbonilo, arilo, aralquilo, 

arilalquenilo, arilcarbonilo, ariloxicarbonilo, aralcoxicarbonilo, 

ariloxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, 

aralcanoílo, aroílo, ariloxicarbonilalquilo, ariloxialcanoílo, 

Het 1 , Het 1 alquilo, Het 1 oxi, Het 1 oxialquilo, Het 

1 arilo, Het 1 aralquilo, Het 1 cicloalquilo, Het 1 carbonilo, 

Het 1 alcoxicarbonilo, Het 1 oxicarbonilo, Het 1 alcanoílo, 

Het 1 aralcanoílo, Het 1 ariloxialquilo, Het 1 ariloxicar-


bonilo, Het 1 ariloxialquilo, Het 1 ariloxicarbonilo, Het 

1 aralcoxicarbonilo, Het 1 aroílo, Het 2 , Het 2 oxi, Het 2 alquilo, 

Het 2 oxialquilo, Het 2 aralquilo, Het 2 cicloalquilo, 

Het 2 arilo, Het 2 carbonilo, Het 2 oxicarbonilo, Het 2 alcanoílo, 

Het 2 alcoxicarbonilo, Het 2 aralcanoilo, Het 2 aralcoxicarbonilo, 

Het 2 ariloxicarbonilo, Het 2 aroílo, Het 

2 ariloxialquilo, aminocarbonilo, aminoalcanoílo, 

aminoalquilo, optativamente sustituido por uno o 

más sustituyentes seleccionados independientemente 

entre el grupo que comprende alquilo, aralquilo, 

arilo Het 1 , Het 2 , cicloalquilo, alquiloxicarbonilo, 

carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquil)aminocarbonilo, 

aminosulfonilo, alquil S(=O)t, hidroxi, 

ciano, halógeno o amino optativamente mono- o disustituidos 

en donde los sustituyentes son seleccionados 

independientemente entre el grupo que comprende 

alquilo, arilo, aralquilo, ariloxi, arilamino, 

ariltio, ariloxialquilo, arilaminoalquilo, aralcoxi, alquiltio, 

alcoxi, ariloxialcoxi, arilaminoalcoxi, aralquilamino, 

ariloxialquilamino, arilaminoalquilamino, 

ariltioalcoxi, ariltioalquilamino, aralquiltio, ariloxialquiltio, 

arilaminoalquiltio, ariltioalquiltio, alquilamino, 

cicloalquilo, cicloalquilalquilo, Het 1 , Het 2 , Het 1 alquilo, 

Het 2 alquilo, Het 1 amino, Het 2 amino, Het 1 alquilamino, 

Het 2 alquilamino, Het 1 tio, Het 2 tio, Het 1 alquiltio, 

Het 2 alquiltio, Het 1 oxi, y Het 2 oxi, OR 7 , SR 7 , 

SO2NR 7 R 8 , SO2N(OH)R 7 , CN, CR 7 =NR 8 , S(O)R 7 , 

SO2R 7 , CR 7 =N(OR 8 ), N3, NO2, NR 7 R 8 , N(OH)R 7 , 

C(O)R 7 , C(S)R 7 , CO2R 7 , C(O)SR 7 , C(O)NR 7 R 8 , 

C(S)NR 7 R 8 , C(O)N(OH)R 8 , C(S)N(OH)R 7 , NR- 

7 C(O)R 8 , NR 7 C(S)R 8 , N(OH)C(O)R 7 , N(OH)C(S)R 7 , 

NR 7 CO2R 8 , NR 7 C(O)NR 8 R 9 y NR 7 C(S)NR 8 R 9 , N(OH- 

)CO2R 7 , NR 7 C(O)SR 8 , N(OH)C(O)NR 7 R 8 , 

N(OH)C(S) NR 7 R 8 , NR 7 C(O)N(OH)R 8 , NR 7 C(S- 

)N(OH)R 8 , NR 7 SO2R 8 , NHSO2NR 7 R 8 , NR 7 SO2NHR 8 , 

P(O)(OR 7 )(OR 8 ), en donde t es un número entero 

seleccionado entre 1 ó 2, R 7 , R 8 y R 9 son cada uno 

independientemente seleccionado entre el grupo 

que comprende H, alquilo, alquenilo, y alquinilo; R 2 

es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, alquiloxicarbonilo, 

aralcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, 

cicloalquilcarbonilo, cicloalquilalcoxicarbonilo, cicloalquilalcanoílo, 

alcanoílo, aralcanoílo, aroílo, ariloxicarbonilo, 

ariloxicarbonilalquilo, ariloxialcanoilo, 

Het 1 carbonilo, Het 2 carbonilo, Het 1 oxicarbonilo, Het 

2 oxicarbonilo, Het 1 alcanoílo, Het 2 alcanoílo, Het 1 alcoxicarbonilo, 

Het 2 alcoxicarbonilo, Het 1 aralcanoílo, 

Het 2 aralcanoílo, Het 1 aralcoxicarbonilo, Het 2 aralcoxicarbonilo, 

Het 1 ariloxicarbonilo, Het 2 ariloxicarbonilo, 

Het 1 aroílo, Het 2 aroílo, cicloalquilo, ariloxialquilo, 

Het 1 ariloxialquilo, Het 2 ariloxialquilo, hidroxialquilo, 

aminocarbonilo, aminoalcanoílo, y radicales aminocarbonilo 

mono- y disustituidos y aminoalcanoilo 

mono- y disustituido en donde los sustituyentes son 

seleccionados independientemente entre el grupo 

que comprende alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, 

cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterocicloalquilo, 

radicales heterocicloalquilalquilo, o 

en donde dicho radical aminoalcanoilo es disustituido, 

dichos sustituyentes junto con el átomo de N al 

cual están unidos forman un radical Het 1 , Het 2 , Het 

1 arilo o Het 2 arilo: R 3 es alquilo, arilo, cicloalquilo, ci- 

cloalquilalquilo, Het 1 , Het 2 , Het 1 arilo, Het 2 arilo, o 

aralquilo optativamente sustituidos con uno o más 

sustituyentes seleccionados independientemente 

entre el grupo que comprende alquilo, halo, nitro, 

ciano, CF3, -OR 5 y -SR 5 , (CH2)pR 6 , OR 7 , SR 7 , CN, N3, 

C(O)R 7 , C(S)R 7 , CO2R 7 , C(O)SR 7 , NR 7 R 8 , NR- 

7 C(O)R 8 , NR 7 C(S)R 8 , NR 7 CO2R 8 , C(O)NR 7 R 8 , 

C(S)NR 7 R 8 y NR 7 C(O)SR 8 , en donde R 5 es un radical 

seleccionado entre el grupo que comprende H y 

alquilo, en donde p es un número entero entre 0 y 

5; R 6 es cicloalquilo, Het 1 , arilo o Het 2 en donde al 

menos un átomo de H es sustituido optativamente 

con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente 

entre el grupo que comprende un 

halógeno, OH, OCH3, NH2, NO2, SH y CN, en donde 

R 7 y R 8 tienen el mismo significado al definido 

anteriormente; R 4 es H, alquiloxicarbonilo, carboxilo, 

aminocarbonilo, mono o di(alquil)aminocarbonilo, 

cicloalquilo, cicloalquilalquilo, Het 1 , Het 2 , Het 1 alquilo, 

Het 2 alquilo, Het 1 cicloalquilo, Het 2 cicloalquilo, 

Het 1 arilo, Het 2 arilo, alquiltioalquilo, alquenilo, alquinilo, 

alquiloxialquilo, haloalquilo, alquilsulfonilalquilo, 

hidroxialquilo, aralquilo, aminoalquilo, o alquilo, 

optativamente sustituido con uno o más sustituyentes 

seleccionados independientemente entre arilo, 

Het 1 , Het 2 , cicloalquilo, alquiloxicarbonilo, carboxilo, 

aminocarbonilo, mono- o di(alquil)aminocarbonilo, 

aminosulfonilo, alquil S(=O)t, hidroxi, ciano, nitro, 

tio, halógeno o amino optativamente mono- o disustituido 

en donde los sustituyentes son seleccionados 

independientemente entre el grupo que comprende 

alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, 

Het 1 , Het 2 , Het 1 alquilo, y Het 2 alquilo. 

(71) TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD. 

UNIT 4, BLOCK 4B, BLANCHARDSTOWN CORPORATE 

PARK, BLANCHARDSTOWN, DUBLIN 15, IE 

(74) 195 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037798 A4 

(21) M020104807 

(22) 11/12/02 

(51) F16L 33/00 

(54) UNA ABRAZADERA 

(57) Una abrazadera del tipo utilizada en conexiones de 

mangueras de alta media y baja presión, tales como 

las utilizadas en las industrias alimenticia, farmacéutica, 

o petrolera. La abrazadera está compuesta 

por un primer fleje y un segundo fleje opuestamente 

dispuestos, dichos primer y segundo flejes

44 

presentan un primer y segundo extremo, en donde 

en el primer extremo del primer fleje y en el segundo 

extremo del segundo fleje se definen un par de 

guías de acoplamiento entre los flejes, dichos primer 

y segundo flejes están unidos desde sus respectivos 

primer y segundo extremos por medio de 

elementos de ajuste y regulación. La abrazadera 

presenta más de un punto de ajuste al momento de 

ser utilizada, evitando de esta manera el deterioro 

de las mangueras donde se la aplica. 

(71) POMBO, ANTONIO MARIA 

MONJARDIN 1738, (6700) LUJAN, PROV. DE BUENOS AIRES, 

AR 

(74) 502 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037799 A1 

(21) P020104808 

(22) 11/12/02 

(30) US 10/027786 20/12/01 

(51) B65H 45/101 

(54) UN PROCESO PARA EMPALMAR Y SUMINIS- 

TRAR MATERIAL FESTONADO 

(57) Se proporciona un proceso para empalmar bloques 

múltiples de material festonado de líneas múltiples. 

Los extremos traseros de las pilas de un primer bloque 

son empalmados a los extremos delanteros de 

las pilas de un segundo bloque y los extremos traseros 

de las pilas en el segundo bloque son empalmados 

con los extremos delanteros de las pilas en 

el primer bloque u otro bloque. 



(72) BEDUHN, MARK W. - KORDSMEIER, KENT E. - 

ABBA, RODNEY L. - MAKOLIN, ROBERT J. 

(74) 107 

(41) Fecha: 01/12/2004 



–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037800 A1 

(21) P020104810 

(22) 11/12/02 

(30) US 10/026855 20/12/01 

(51) A61F 13/47, 13/535 

(54) UN ARTICULO ABSORBENTE, EL PRODUCTO 

DE DICHO ARTICULO ABSORBENTE TAL COMO 

UN PAÑAL Y EL COMPUESTO QUE LO COM- 

PRENDE 

(57) Se trata de un artículo absorbente para absorber 

fluidos y exudados, tal como la orina. Más particularmente 

, la presente se refiere a prendas absorbentes 

las cuales están configuradas para absorber 

los exudados del cuerpo mientras que también ayudan 

a reducir la humedad relativa en el ambiente 

del artículo, para reducir el contacto de la piel al 

exudado y para reducir la hidratación indeseada de 

la piel. La presente se refiere a un artículo absorbente 

que tiene una sección de cintura frontal, una 

sección de cintura posterior y una sección intermedia 

la cual interconecta dichas secciones de cintura 

frontal y posterior, Una realización del artículo absorbente 

generalmente incluye: una hoja superior 

que tiene una superficie enfrentada al cuerpo; una 

hoja inferior; un absorbente y un material elástico 

colocado entre la hoja superior y la hoja inferior. El 

material elástico crea por lo menos un contorno, el 

cual promueve el movimiento del fluido de una región 

del artículo a otra región del artículo. El contorno 

del material elástico deseablemente crea una 

estructura de tipo colina. 



(72) WULZ, ANDREA S. - PAUL, SUSAN C. - GRIFFIN, 

REBECCA W. - STRACK, DAVID C. - GO VARO- 

NA, EUGENIO - WAUGAMAN, MARLENE R. - MA- 

CE, TAMARA L. - SMITH, ROLAND C. JR. 

(74) 107

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037801 A1 

(21) P020104811 

(22) 11/12/02 

(30) US 10/026862 20/12/01 

(51) A61F 13/532 

(54) UN ARTICULO ABSORBENTE QUE EXHIBE UNA 

DISTRIBUCION DE FLUIDO MEJORADA TAL CO- 

MO UN PRODUCTO PARA LA HIGIENE PERSO- 

NAL Y EL SISTEMA COMPUESTO QUE LO COM- 

PRENDE 

(57) Se refiere a un artículo absorbente para absorber 

fluidos y exudados tal como la orina. Más particularmente, 

la presente se refiere a prendas absorbentes 

las cuales están configuradas para absorber 

los exudados del cuerpo mientras que también ayudan 

a reducir la humedad relativa en el ambiente 

del artículo, a reducir el contacto de la piel con el 

exudado y a reducir la hidratación indeseada de la 

piel. La presente se refiere a un artículo absorbente 

que tiene una sección de cintura frontal, una sección 

de cintura posterior, y una sección intermedia 

la cual interconecta dichas secciones de cintura 

frontal y posterior. Una realización de la presente 

generalmente incluye una hoja superior; una hoja 

inferior; un material absorbente que contiene por lo 

menos en parte un material superabsorbente y un 

segundo material. Una o más regiones del artículo 

contienen menos material absorbente que otras regiones 

del artículo, y el segundo material está colocado 

en por lo menos una de una o más regiones 

de artículo las cuales contienen menos material absorbente. 



(72) WULZ, ANDREA S. - LAMBIDONIS, MELPO - 

PAUL, SUSAN C. - GRIFFIN, REBECCA W. - 

SMITH, ROLAND C. JR - STRACK, DAVID C. - GO 

VARONA, EUGENIO - WAUGAMAN, MARLENE - 

MACE, TAMARA L. 

(74) 107 

(41) Fecha: 01/12/2004 



–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037802 A1 

(21) P020104812 

(22) 11/12/02 

(30) US 10/023489 18/12/01 

(51) D21H 23/76, 17/72, 17/24, 17/34, 17/42, 21/24 

(54) UN PRODUCTO DE PAPEL Y UN METODO PARA 

MEJORAR LAS PROPIEDADES DE RESISTEN- 

CIA DE DICHO PRODUCTO DE PAPEL 

(57) Se describen materiales textiles, incluso tejidos de 

papel, tratados con un polímero de polivinil amina y 

un segundo agente que interactúa con el polímero 

de polivinil amina. El segundo agente agregado con 

el polímero de polivinil amina puede ser, por ejemplo, 

un compuesto reactivo aniónico polimérico o un 

compuesto funcional de aldehído polimérico. Cuando 

se incorpora en un tejido de papel, la combinación 

del polímero de polivinil amina y el segundo 

agente brindan propiedades de resistencia mejoradas, 

tal como propiedades de resistencia a la humedad. 

En una realización alternativa, el polímero 

de polivinil amina y el segundo polímero pueden 

ser aplicados a un material textil para aumentar la

46 

afinidad del material textil con respecto a las tinturas 

ácidas. 



(72) LINDSAY, JEFF - SHANNON, TOM G. - LOSTOC- 

CO, MIKE - RUNGE, TROY - BRANHAM, KELLY - 

FLUGGE, LISA - FOSTER, JAMIE - LANG, FRED - 

SUN, TONG - GARNIER, GIL - GOULET, MIKE 

(74) 107 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

(10) AR037803 A1 

(21) P020104813 

(22) 11/12/02 

(30) US 10/017683 14/12/01 

US 10/291187 08/11/02 

US 10/291237 08/11/02 

(51) A61L 15/60 

(54) UN COMPUESTO ABSORBENTE Y UN ARTICU- 

LO ABSORBENTE QUE COMPRENDE DICHO 

COMPUESTO 

(57) Se revelan compuestos absorbentes, útiles en un 

artículo absorbente que tiene una alta velocidad de 

absorción de líquido y una inmovilización de líquido 

rápida. Los compuestos absorbentes de la presente 

tienen una velocidad de absorción de al menos 

aproximadamente 1,9 cm 3 de líquido por segundo a 

un nivel de saturación del compuesto absorbente 

del 80 % y una fracción de inmovilización de fluido 

de líquido de al menos aproximadamente 0,70 a un 

nivel de saturación del material superabsorbente 

del 50%. Los compuestos absorbentes de una realización 

de esta invención incluyen un material superabsorbente 

que tiene un índice de rigidez mayor 

que aproximadamente 0,87 y un tiempo vorticial 

menor que aproximadamente 40 segundos. Los 

compuestos absorbentes de la presente pueden 

ser un compuesto liofilizado, un compuesto absorbente 

formado con aire u otros compuestos absorbentes 

fibrosos o no fibrosos. 




(72) DODGE, RICHARD N. II - LANGE, NANCY B. - 

CHAKRAVARTY, JAYANT - QIN, JIAN - RANGA- 

NATHAN, SRIDHAR - TSAI, FU-JYA D. - UT- 

TECHT, CATHLEEN M. - ZHANG, XIAOMIN 

(74) 107 

(41) Fecha: 01/12/2004 


–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 

FE DE ERRATAS 

Se deja constancia que la Solicitud de Patente N° 

P020103660, publicada en el Boletín N° 220 del 

29/09/2004, bajo el N° AR036693 A1, el titular correcto 

de la presente es SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, 

LIMITED siendo su domicilio real 5-33 Kitahama 4-chome, 

Chuo-ku, Osaka, JP y no SUMIKA FINE CHEMI- 

CALS CO., LTD. con domicilio en 1-21, Utajima 3-chome, 

Nishiyodogawa-ku, Osaka-shi, JP, como erróneamente 

se consignó.

INSTITUTO NACIONAL DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL 

BOLETIN DE MARCAS Y PATENTES 

DECRETO Nº 1148/2002 

Presidente 

Contador D. Mario Roberto Aramburu 

Vicepresidente 

Licenciado D. José Luis Díaz Pérez 

Los servicios del I.N.P.I. son para Usted. 

Si desea efectuar alguna consulta en forma telefónica puede 

hacerlo a través de nuestra línea gratuita: 0-800-222-INPI, 

(4674) 

o bien a los Tel.: 

AREA DIRECTO 

PRESIDENCIA................................................................................................................ 4344-4900/1/2 

PATENTES...................................................................................................................... 4344-4920/22 

MARCAS......................................................................................................................... 4344-4938 (FAX) 

LEGALES........................................................................................................................ 4344-4947/8/50 

TRANSFERENCIA DE TECNOLOGIA ........................................................................... 4344-4928/29 

RRHH.............................................................................................................................. 4344-4910 

RELACIONES INTERNACIONALES.............................................................................. 4344-4984 

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MODELOS Y DISEÑOS.................................................................................................. 4344-4951/2/3 

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Para consultas y suscripciones dirigirse al I.N.P.I., Av. Paseo Colón 717 - Planta Baja 

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Registro Nacional de la Propiedad Intelectual Nº 149.058 

PRECIOS SUSCRIPCIONES (Dto. 590/95) 

Ejemplar _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ $ 2.00 

Suscripción Semestral (26 ejemplares) _ _ _ _ _ _ $ 40.00 

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Ejemplar Atrasado _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ $ 3.00 

PUBLICACIÓN DÍA MIÉRCOLES

de patentes boletin - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

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