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FARMACOS Bloqueantes
de la ACTIVIDAD
ADRENÉRGICA
ALFA
(alfa-Bloqueadores)

α 1A
-CONTRACCION
DE LOS VASOS
DEFERENTES (piel,
mucosas, esplacnicos,
renales).
-VEJIGA
(Contrae m. liso de
trígono y esfínter
vesical).
R. ADRENERGICOS
X
ALFA
X
α-1 α-2
BAZO Y
VASOS
EFERENTES
(contracción)
α 1B
•R. PREsinapticos.
•R. EXTRAsinapticos
(contraen y otros dilatan x
estimulación liberación de NO).
• Secreción Insulina
• Agregación plaquetaria.
α1D
-OJO
(Contrae m radial del
Iris y al m.l. de orbita)
-PORTA
(vasoconstriccion)

ORGANOS AFECTADOS POR LOS
FÁRMACOS BLOQUEANTES de la ACTIVIDAD ADRENÉRGICA ALFA
-VASOS SANGUINEOS
Periféricos, esplacnicos, aorta y musculares.
-SNC (…Sedación y Somnolencia)
-PROSTATA (bloqueo de R alfa-1A que el tono
muscular uretral y cuello vesical).
-UTERO (↑contracción)
-BAZO (relajación)
Las drogas antagonistas de R alfa se diferencian:
-Por su grado de afinidad por los subtipos de R.
-Por su capacidad para afectar a 1 o más de R.
-Por afectar a R alfa pre y/o postsinapticos.

ANTAGONISTAS
a-1
ANTAGONISTAS
a- 2
MIXTOS
a-1 y a-2
CLASIFICACIÓN alfa-bloqueadores
• Quinazolinas: prazosina
• Ergóticos: ergotamina
• Misceláneo: indoramina, urapidil,
famsulosina, prazobind.
• Idolalquilaminas: yohimbina,
rauwolsina.
• Imidazolinas: idazoxan, efaroxan,
imiloxan.
• Misceláneo: benextramina,
atiamezol.
• Haloalquilaminas:
fenozibenzamina.
• Imidazolinas: fentolamina,
tolazolina, cloroetilclonidina.

Bloqueadores de R alfa
Bloqueo de R alfa-1
Inhibe la vasoconstricción
Resistencia periférica y ↓P.A.
Inhibe la contracción del m. liso en
trígono y esfínter vesical = la
resistencia al flujo urinario.
Bloqueo de R alfa-2 PREsinápticos:
-Facilita la liberación de NA
- el tono vagal

Bloquean
selectivamente
los R a-1 en:
1A
-Lechos
vasculares
-M. liso no
vascular
1. QUINAZOLINAS
-Prazosina (minipres) -Alfuzosina
-Tamsulosina -Trimazosina (no sincope 1ra dosis)
-Bunazosina -Terazosina
-Doxazosina (cardura)
1A
Dosis muy altas
afectan R a-2:
P.A. sistólicadiastólica
en posición supina
o de pie.
Resistencia
periférica
No producen gran
incremento de FC
Tx de la HTA

QUINAZOLINAS. MECANISMO DE ACCIÓN
BLOQUEO SELECTIVO de R a-1
(lecho vascular y m.l. no
vascular).
Solo en dosis bloquea alfa 2.
Prazosin
(dosis )
Prazosin
(Vasos sanguíneos
=vasodilatación)

QUINAZOLINAS
FARMACOCINETICA
La mayoría se
metabolizan en el
hígado.
10% de Prazosina
intacta es eliminada
x heces
Vida ½ de eliminación
Terazosina: 12h
Doxazosina y
trimazosina: 20h
Prazosina: 3-4h
(Efecto de 6h)
Absorción rápida y
aceptable por v.o.
con variantes en su
biodisponibilidad
Farmacocinética
Ligación a proteínas
en % altos
Vida media larga en:
Terazosinadoxazosina
Se administran 1/día
Biodisponibilidad
Prazosina: 40-70%
Terazosina: 90%
(más soluble en agua)
Pico de
concentración en
plasma: 1-3 h

QUINAZOLINAS. FARMACOPATOLOGÍA
Derivados
quinazolónicos
(excepto
trimazosina)
Forma de evitarlo:
• Producen colapso súbito
con 1ra dosis.
• Ocurre entre 30min a un
par de horas de tomada la
1ra tab.
la 1ra dosis a la 1/2 o ¼ parte de lo
habitual y/o administrar en la noche.
•Prazosina 0.25-0.5 mg. Terazosina 1 mg
administrados por la noche, las otras
dosis se dan por la mañana.
HipoT ortostatica
“SÍNCOPE DE LA
PRIMERA DOSIS”

QUINAZOLINAS: FARMACOPATOLOGÍA
Cefalea
Retención de agua
Letargia- somnolencia
Incontinencia de orina
Boca seca
Estas molestias NO son causa para
abandonar el Tx
Uso a largo plazo
NO produce
tolerancia.
NO afecta el
metabolismo
de los lípidos.
Visión borrosa
Congestión nasal
Impotencia sexual
libido
Edema de pies

QUINAZOLINAS. USOS CLÍNICOS
1. En HTA leve a
moderada.
2. Insuficiencia
cardiaca refractaria
6. Feocromocitoma
4. Enfermedad de
Raynaud y otras
alteraciones vasoespásticas
periféricas
5. Contrarrestar la
isquemia periférica
en intoxicación por
alcaloides del
ergot.

3. Hiperplasia
prostática benigna
(bloqueo de R alfa-1A
que el tono muscular
uretral y cuello vesical)

2. ERGOTICOS O ALCALOIDES DEL
CORNEZUELO DEL CENTENO
Partiendo que Adrenalina produce
una acción hipertensora, se
encontró que uno de los
alcaloides del cornezuelo de
centeno (ergotamina) bloqueó tal
efecto adrenérgico, fenómeno
llamado:
“INVERSIÓN DE LA
ADRENALINA”
Claviceps purpurea

ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO
-Sustancias conocidas x producir
intoxicación y muerte en millares
de víctimas durante varias
centurias.
-Los Asirios y Persas (varios siglos
A.C.) conocieron los efectos
deletéreos del centeno
parasitado.
-Producen severa vasoconstricción
en porciones distales,
provocando cianosis, gangrena
y ennegrecimiento de dedos que
se desprenden con intensa
sensación de quemadura.
“Fuego sagrado o fuego de San
Antonio”

ALCALOIDES del CORNEZUELO DE
En edad media la ingesta
de pan de trigo
ocasionaba la muerte de
varias personas
traducido en aquel
tiempo como
“un castigo de la
Divinidad”.
CENTENO
Claviceps purpurea
Con alcaloides de gran
actividad farmacodinámica

ERGOTICOS. CLASIFICACIÓN
Amino-alcaloides Aminoácidos-alcaloides
-Ac Lisergico y
-Dietilamina del
ácido lisérgico
(LSD).
Ergonovina y
metilergonovina
Lisergol
Lisurida
Lergotrilo
Metisergida
Metergolina
Pergolida
Ergotamina
Ergosina
Grupo de la
ergotoxina
Bromocriptina
Ergocristina
Ergocornina
Ergocriptina
Derivados
di hidro hidrogenados:
Dihidroergotamina
Dihidroergonovina
Bloqueadores alfa
más potentes y de <
toxicidad

MÚSCULO LISO
DOSIS BAJAS:
-Vasodilatación=hipoTA
-Vasocontrac coronarias
-Flujo sanguíneo cerebral
-Contracción en carótida =
antimigraña. +Activación R.
5HT 1D.
Ergoticos. Derivados del Ac lisergico
DOSIS ALTAS
AGONISTA parcial alfa.
Contrae la fibra lisa de los
vasos=Vasocontracción !!!
Acción espasmógena Intestinal

fuerza de
contracción
muscular
uterina.
UTERO
SENSIBILIDAD en EMBARAZO y LUEGO
DE PARTO (puerperio).
Retractores uterinos—peligro es tetania.

CORAZÓN
NO bloquean los efectos estimulantes de Adrenalina.
Bradicardia x:
• Estimulación de los centros vagales.
• Inhiben los baroR carotideo aórticos y,
• Depresión directa del miocardio.
En las coronarias
son agonistas
parciales
de los R alfa
= vasocontraccion.

Centro
termoregulador
del Hipotálamo.
Hipo o
hipertermia (según
oT ambiente).
SNC
BROMOCRIPTINA
Bloquea producción de leche
x inh producción de prolactina.
Enfermedad de Parkinson
Sintomatología
(agonista dopaminergico)
Sedación y Somnolencia
Vómito
X Estimulación del gatillo
quimiorreceptor del Bulbo

Alcaloides del cornezuelo de centeno o Ergoticos
Farmacocinética
IM efecto en 20 min
TUBO DIGESTIVO:
Amino alcaloides------absorción
+rápida y completa q` aminoácidos.
Metabolizan en hígado y pequeña
cantidad x orina.
+ Cafeína
Cafergot
Aumenta casi al doble la absorción oral

N-V
diarrea
Alcaloides del Cornezuelo de centeno
FARMACOPATOLOGIA
DOSIS TERAPEUTICAS
HipoTA ortostatica
Pulso débil, acelerado.
INTOXICACION
Somnolencia,
cefalea
Confusión mental,
Inconsciencia
Coma.
-Palidez de extremidades
-Vasoconstricción masiva
-microtrombosis,
-gangrena.
-Ennegrecimiento de los
dedos.

Jaqueca
ERGOTAMINA
+ CAFEÍNA
xa evitar somnolencia
y aumentar absorcion
Int)
Dihidro ergotamina
-HIPERPROLACTINEMIA
-Anti Parkinson
-Arteriografia coronaria
-Demencias
GINECO-OBSTETRICIA
(contracción uterina)
BROMOCRIPTINA
Estimula R dopaminérgicos a nivel del
hipotálamo hipofisiario

-Enfermedad
vascular periférica.
-Enf Raynaud
-Hipertensión
-Estados sépticos y febriles
-Tirotoxicosis
-Síndromes anginosos
-Enfermedades
hepáticas y renales
-Embarazo
-Eclampsia

ANTAGONISTAS a-1
MISCELANEO
INDORAMINA
Bloqueador alfa-1 selectivo. Dosis bloquea R. H1 y 5-HT
Droga hipoTA en HTA leves a moderadas.
En Enf de Raynaud: severidad
y intervalo de los ataques.
EFECTOS ADVERSOS:
Sedación, sequedad en la boca, congestión nasal y falla la
eyaculación.

ANTAGONISTAS a-2
IDOL ALQUILAMINAS
YOHIMBINA
Est química = reserpina
• Alcaloide apocianaceo de planta Aspidospermaquebracho.
• Bloqueo selectivo R alfa-2.
• Too afecta a R periféricos de serotonina.
• SNC: Libera hormona antidiurética y
Produce excitación con irritabilidad. Aumento
de la actividad motora y aún temblor.
Afrodisíaco ?
• No tiene utilidad clínica.
• Puede ser útil en la disfunción eréctil sicógena.

BLOQUEADORES MIXTOS (a-1 y a-2)
Fentolamina, Fenoxibenzamina y
Tolazolina
•Antagonizan R alfa1 y alfa2.
•No tienen > efecto en PA a dosis terapéuticas.
•Producir severas hipoTA de carácter postural.
•Dosis bloquean acción presora de
Ad y NA.
•Acción vasodilatadora directa.
•No alteran flujo coronario… pueden
aumentarlo.
•SNC: Beta-haloalquilaminas acción
sedante, somnolencia y cansancio.

IMIDAZOLINAS
(fentolamina,
tolazolina,
cloroetilclonidina)
HALOALQUILAMI
NAS
(fenozibenzamina,
dibenamina)
•Absorción intestinal lenta.
•Excreción renal rápida.
Vía endovenosa

IMIDAZOLINAS Y HALOALQUILAMINAS
HipoTA postural severa
DIBENAMINA
Daño tisular
TOLAZOLINA
Hormigueo
“ carne de gallina”
AZAPETINA
Náusea y vómito
Arritmias
Dolor abdominal y
agravación de las úlceras GI
FENOXIBENZAMINA
Inhibe eyaculación y da
aspermia
PIPEROXAN
Rubor y palpitaciones

IMIDAZOLINAS Y HALOALQUILAMINAS
USOS CLINICOS
FENOXIBENZAMINA
Afecciones vasculares periféricas
Cicatrización de las úlceras en la enfermedad de Raynaud y
acrocianosis.
Obstrucción prostática benigna
FENTOLAMINA O REGITINA
---Dg y Tx---- Feocromocitoma
Idaxozan, Fluparoxan, Efaroxan:
Propiedad antidepresiva