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Se considera, entonces, que los compuestos del Grupo 3 no tienen nivel
inventivo.
Examen de la cuarta posible invención:
La solución consiste en compuestos de fórmula (I) caracterizados por un radical
R 4 que es un alquinil C3–C10.
D1 se considera el estado de la técnica más cercano porque da a conocer
derivados de quinuclidina que tienen alta afinidad por los receptores M3 y son
útiles para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
La diferencia entre la invención y los compuestos de D1 consiste en el radical
R 4 que es un alquinil C3–C10.
El efecto logrado es la alta afinidad por el receptor humano M3 que tienen los
compuestos reivindicados, dado que los ejemplos 54 y 114, que tienen un
sustituyente alquinil, presentan valores Ki en el ensayo (pág. 9) menores de 1
µM (0.0001 y 0.0002 respectivamente).
El problema técnico objetivo es la necesidad de proporcionar derivados de
quinuclidina que tengan alta afinidad por el receptor M3 humano.
De otro lado, D2 ya divulgaba que el grupo alquinil (grupo “A” en D2) en los
derivados de quinuclidina, permitía su afinidad por los receptores M3, lo cual
indica a la persona del oficio normalmente versada en la materia su inclusión
en este tipo de compuestos.
Por lo cual la solución al problema es obvia para la persona normalmente
versada en la materia, quien esperaría obtener antagonistas del receptor M3,
conociendo el efecto farmacológico que proporcionan los radicales divulgados
en D2 a la molécula de quinuclidina de D1. Por lo cual se considera obvia.
De acuerdo con lo anterior, se considera que los compuestos del Grupo 4 no
tienen nivel inventivo.