utero relajantes - Farmacologia Virtual

DROGAS QUE AFECTAN LA
CONTRACTIBILIDAD DEL MUSCULO
UTERINO
ESTIMULAN la CONTRACCION:
-Oxitocina
-Alcaloides del cornezuelo de centeno
-Activación alfa-simpática
-Prostaglandinas,
-Estrógenos
-Otros: quinina, histamina, tiramina.
DISMINUYEN la CONTRACCION (utero-relajantes o
tocoliticos):
- Estimulantes B2 adrenergicos
- Calcio antagonistas
- AINES (antinflamatorios no esteroidales)
- Sulfato de magnesio
- Progesterona y Parasimpático.

TOCOLITICOS
Relajan la musculatura uterina
-UTILES en: Parto prematuro,
-Prl la vida intraútero del feto,
-permitir administración de corticoides a la madre,
-Acelere la formación de surfactante en pulmón fetal,
Protejer a la madre de accidentes obstétricos serios
=▼ el riesgo obstétrico materno–fetal.

1. Estimulantes Badrenergicos.
2. Ca-antagonistas.
3. Antiinflamatorios no
esteroidales.
4. Sulfato de magnesio.
INDOCID

Estimulantes Selectivos:
B1, B2 y B3
Estimulantes inespecíficos :
afectan a 2 o 3 tipos de R.
B2

CORAZON
RECEPTORES ADRENERGICOS
BETA
β-1 β-2 β-3
-BRONQUIOS
-UTERO
Y
-VASOS
SANGUINEOS
de músculos.
-ADIPOCITOS.
-MUSCULO LISO
DE INTESTINO.
-NODULO Sino-
Auric.
Funciones:
-LIPOLISIS
-RELAJACION
INTESTINAL
-SECRECION DE
INSULINA
-TERMOGENESIS
-INHIBE SINTESIS DE
GLUCOGENO.

DROGAS ADRENERGICAS DE SINTESIS
II. AGONISTAS B-ADRENERGICOS
Sustancias q` trabajan principalmente sobre R β-2, estimulan too β1
Por su aplicación clínica en 2 grupos: Broncodilatadores-Úterorelajantes y Vasodilatadores
SALBUTAMOL
RITRODINA
SALMEFAMOL
SALMETEROL
SOTERENOL
TERBUTALINA
α y
BRONCODILATADORES
B2

ISOXUPRINA
TERBUTALINA ... NO!!
UTERO RELAJANTES
FENOTEROL
METAPROTERENOL
TOCOLITICOS
B2
B2
B2
B2

• Feb 2011. TERBUTALINE
• FDA is warning the public that injectable terbutaline should not be
used in pregnant women for prevention or prolonged treatment
(beyond 48-72 hours) of preterm labor in either the hospital or
outpatient setting because of the potential for serious maternal heart
problems and death.
• In addition, oral terbutaline should not be used for prevention or any
treatment of preterm labor because it has not been shown to be
effective and has similar safety concerns.
• Terbutaline is approved to prevent and treat bronchospasm (narrowing
of airways) associated with asthma, bronchitis, and emphysema. The
drug is sometimes used off-label (an unapproved use) for acute
obstetric uses, including treating preterm labor and treating uterine
hyperstimulation. Terbutaline has also been used off-label over longer
periods of time in an attempt to prevent recurrent preterm labor.

AGONISTAS B-ADRENERGICOS
EFECTOS FARMACOLOGICOS
a NIVEL del ÚTERO
• intensidad de contracciones …
espacian y … bloquean. Tanto
las espontáneas como las
inducidas por Oxitocina, pero….
… solo el diazoxido bloquea las contracciones
inducidas por Pg F2a.
•El grado de inhibición depende de la dosis.
Relaja las fibras miometriales

Agonistas B-adrenergicos. Flujo sanguíneo
uteroplacentario
X acción dilatadora sobre los capilares vellositarios
x` too relaja las fibras miometriales

AMPc x` estimula la adenilciclasa
AMPc fosforila las
cadenas ligeras
de miosina e …
… inhibe la
proteinkinasa =
relajación m. uterino
de B-estimulantes
Iones Ca
activan el sistema
contráctil
en el mioplasma

•-TAQUICARDIA FETAL
x estimulación de R B-cardiacos.
NO es sufrimiento xq` Ph y oxigenación
de la sangre son N.
• Facilitan MADURACIÓN PULMONAR
FETAL y Sd dificultad respiratoria
xq` favorecen la síntesis de surfactante.
1. A pesar de ser estimulantes
específicos de R Beta-2 … si estimulan
R B-1 cardiacos de feto.

Agonistas B-adrenergicos.
2. Vasos periféricos
Vasodilatación
= ↓ de presión diastólica sin
cambio en la sistólica.
e ↑ de la presión diferencial
= Garantiza
la presión
transplacentaria de
perfusión

ACCIONES de B-estimulantes en mujer
gestante
1. e inhibición de la contracción uterina
mejorando la oxigenación fetal
2. Flujo sanguíneo Útero-placentario
3. Movilización de la glucosa materna e ↑ de la
insulina, ↑ la transferencia de glucosa al feto
4. Estimulan la maduración pulmonar fetal
5. Mejoran la acidosis fetal.
resistencia periférica e HipoT diastólica
materna con FC materno-Fetal

Agonistas B-adrenergicos.
Se absorben x las
diferentes vías (mejor I.V)
Buena parte se eliminan activa por orina.
No son atacadas por
MAO y COMT
Su Inactivación ocurre en
Hígado por procesos de
conjugación
Vida ½ plasmatica bastante corta

Agonistas B-adrenergicos.
Nerviosismo,
insomnio
Temblor, debilidad.
Aceleración de FC
materno-fetal
niveles de K+ en madre,
dolor torácico, angina y
palpitaciones.
-Hiperglicemia y ac
grasos

Agonistas B-adrenergicos.
EN
OBSTETRICIA
1. BLOQUEAR LAS CONTRACCIONES UTERINAS
EN:
-Amenaza o
inminencia de
parto prematuro
-Para madurar pulmón (corticoides)
en gestaciones < 34 sem.
-Cuando el
incremento del tono
dificulta la
oxigenación fetal
NO antes de sem 20
-Sufrimiento
fetal
NO si cuello esta dilatado + de 4
cm o si el borramiento es <
q`20%.

Hemorragia preparto, HipoTA materna
-Preeclampsia y eclampsia
-Enfermedad coronaria,
-Hipertiroidismo,
-Muerte fetal intrauterino,
-Malformaciones congénitas,
-Coriamnionitis.
-Diabetes,
-Intoxicación digitálica,
-Anestesia por cloroformo,
- Feocromocitoma.

Agonistas B-adrenergicos.
V.O o nebulizaciones Mejor I.V., permite
controlar los efectos farmacológicos
1. Fenoterol: 5-10 mcg/min --mantenimiento
4-6 mcg/min c/4h.
2. Metaproterenol: 10-30 mcg/min
4.Terbutalina 2 mcg/min, se va
aumentando c/20min…NO!
3. Ritodrina 100-150 mcg/min. Se ↑ 5
mcg/min hasta que las contracciones
desaparezcan.
luego se continua con ritodrina oral.
5. Salbutamol 10-30 mcg/min
Una vez conseguida la uteroinhibición x venoclisis. La administración de los Bmiméticos
debe continuar por 24 h y luego pasar a V.O. debe tomar 1 h antes de
susp la I.V.

El evento electroquímico
primario consiste en impedir
el ingreso de Ca por los
canales lentos sin interferir al
Na x los canales rápidos.
Inhibir los potenciales de acción
luego de producida la
despolarización de m, bloquean
la respuesta mecánica.
=ritodrina y ..
1 Cap 10 mg sublingual c/3-4 h
10 mcg/min en perfusion continua
DILTIAZEM
60 mg C/6 h

• HipoTA (+nifedipina)
• Cefalea
• N-v
• Constipación
• Reacciones alergicas
Ca antagonistas
Efectos secundarios
Hiperglicemia
Trastornos de conducción A-V con bradicardia
(+verapamilo)

3. ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDALES (AINES)
Indometacina
Inhibe sintesis de
prostaglandinas = Úterorelajación
Pero, …. aceleran el cierre
del conducto arterioso
Indometacina Inyectable
Uso en PCA, luego de 48 h
de nacimiento y así evita
cirugía en 80%.
Cianosis, taquipnea, retracciones intercostales en el neonato *

4. SULFATO DE MAGNESIO
Inhibe las contracciones uterinas
espontáneas o inducidas x oxitocina
Altera la excitabilidad de la fibra miometrial.
Afecta el acoplamiento excitación-contraccion
Inhibe la entrada de Ca al sarcoplasma
Reduce la frecuencia de potenciales
de acción e
Inhibe la liberación de acetilcolina
Too musculatura estriada
e incluso miocardio … paro cardiaco

FETO no muestra cambios si dosis son correctas,
pero si dosis ↑ = hipotonia, hiporreflexia, hipoTA y paro
respiratorio
VIAS: I.M. I.V.,

Sofocos, rubor,
sensación de calor,
nistagmus,
N-v, cefalea, sequedad
de boca,
palpitaciones.
Sulfato de magnesio
EFECTOS SECUNDARIOS
A dosis
-hipoTA, hipotermia
-Depresión de los
reflejos.
• Colapso circulatorio
con paro respiratorio y
cardiaco.
Raquitismo congénito
(prl) x supresion de
g paratiroidea fetal.
Vigilar reflejos:
Osteotendinosos profundos.
TENER Cloruro de Ca !!!

NO debe adm Sulfato de Mg en pctes con antecedentes de cardiopatía o
compromiso renal.
ÚTIL xa:
-Uteroinhibición
Se administra:
Sol al 10% i.v. lenta, a razon de 4-6 g
en 20 min, hasta 1 contracc en 10 min.
Mantenimiento 2 g c/h hasta x 72 h
. Se suspende si la dilatacion es de 5 cm.
-En convulsiones de pre y en la
eclampsia o nefritis aguda con
la ventaja q ` no afecta ni deprime el SNC de
la madre o feto.
Reflejo rotuliano
Sobre 10 mEq = arreflexia y
paro respiratorio.

Antagonizado x
Ca
Potenciado x:
Bloqueadores neuromusculares
y sinergizado X:
Barbitúricos,
Opiáceos
Anestésicos

facilitan
En el feto
Estas sustancias
Maduración
pulmonar fetal
Estimulación
directa
Demostrado
Receptores beta
cardíacos
Disminuyen el síndrome
de dificultad respiratoria,
Potenciando la absorción de
líquido pulmonar.
Favoreciendo la síntesis de
surfactante.

•Cianosis
Efectos secundarios
Retracciones intercostales
Taquipnea

Inhibe la entrada de Ca
al sarcoplasma
Sulfato de magnesio
Altera la excitabilidad de
la fibra miometrial
Inhibe la liberación de
acetilcolina
Reduce la frecuencia de
Potenciales de acción