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Investigadores del IQM han descubierto una nueva
clase de inhibidores de enterovirus estructuralmente
relacionados con derivados de purina. Estos compuestos
no presentan toxicidad en las condiciones ensayadas
ni resistencia cruzada frente a las distintas cepas
de virus resistentes a fármacos conocidos.
Aguado, L.; Thibaut, H.J.; Priego, E. M.; Jimeno,
M. L.; Camarasa, M. J.; Neyts, J.; Pérez-Pérez M. J.
“9-Arylpurines as a novel class of enterovirus inhibitors”.
J. Med. Chem., 2010, 53, 316-324.
Investigadores del IQM han explorado la versatilidad
de la enzima dipeptidil peptidasa IV (DPPIV/CD26)
como estrategia pro-fármaco orientada al desarrollo
de una nueva aproximación que permite modular/
mejorar la solubilidad y la biodisponibilidad oral de un
fármaco.
Díez-Torrubia, A.; García-Aparicio, C.; Cabrera, S.; De
Meester, I.; Balzarini, J.; Camarasa, M. J.; Velázquez,
S. “Application of the dipeptidyl-peptidase IV (DPPIV/
CD26)-based prodrug approach to different aminecontaining
drugs”, J. Med. Chem., 2010, 53, 559-572.
Una investigación conjunta entre científicos del IQM
y del Hospital 12 de Octubre de Madrid ha permitido
estudiar en un modelo murino de Alzheimer (ratones
transgénicos APP/PS1) los efectos beneficiosos de un
híbrido tacrina - melatonina. La disminución de la patología
relacionada con el A 42 se acompaña de una recuperación
de la función cognitiva, por lo que los híbridos
Áreas Científico-Técnicas / Ciencia y Tecnología Químicas
tacrina - melatonina pueden ser considerados como
una buena estrategia terapéutica para el desarrollo de
nuevos tratamientos para la enfermedad de Alzheimer.
Spuch, C.; Antequera, D.; Fernández-Bachiller,
M. I.; Rodríguez-Franco, M. I.; Carro, E. “A new
tacrine - melatonin hybrid reduces amyloid burden and
behavioral deficits in a mouse model of Alzheimer’s
disease”. Neurotox. Res. 2010, 17, 421-431.
Investigadores del IQM han desarrollado compuestos
derivados de tacrina y PBT2 (fármaco en ensayos clínicos
para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer).
Estas nuevas moléculas protegen a las neuronas
frente al estrés oxidativo mitocondrial.
Fernández-Bachiller, M. I.; Pérez, C.; González-
Muñoz, G. C.; Conde, S.; López, M. G.; Villarroya,
M.; García, A. G.; Rodríguez-Franco, M. I. “Novel
Tacrine - 8-Hydroxyquinoline Hybrids as Multifunctional
Agents for the Treatment of Alzheimer’s Disease, with
Neuroprotective, Cholinergic, Antioxidant, and Copper-
Complexing Properties”, J. Med. Chem. 2010, 53,
4927-4937.
Investigadores del IQM en colaboración con equipos
del Instituto de Nanociencia y el Instituto de Ciencia
de Materiales de Aragón, han descrito un método
que les permite determinar la estructura absoluta de
moléculas flexibles en fase sólida. El método combina
el empleo de técnicas de difracción de Rayos X,
dicroísmo circular vibracional (VCD) en estado sólido,
junto con cálculos DFT.
Graus, S.; Tejedor, R. M.; Uriel, S.; Serrano, J. L.;
Alkorta, I.; Elguero, J., “Crystallization of an achiral
cyclohexanone ethylene ketal in enantiomorphs and
determination of the absolute structure”. J. Am. Chem.
Soc., 2010, 132, 7862-7863.
Un grupo de investigación del IQOG ha desarrollado
una nueva enzima artificial que presenta las actividades
quinasa y aldolasa en la misma cadena polipeptídica.
Desde el punto de vista de la biotecnología, esta enzima
multi-funcional presenta ventajas fundamentales frente
a la utilización de las enzimas independientes. Mediante
esta estrategia de fusión de enzimas, ha sido posible
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