USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Ejemplo 215
ES 2 217 754 T3
(R)-N-{2-Cloro-4-[4-(N,N-dimetilcarbamoil)fenilsulfonil]-fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
Se añadió cloruro de oxalilo (0,45 ml) a una suspensión agitada de (R)-N-[2-cloro-4-(4-carboxifenilsulfonil)fenil]-
2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida (Ejemplo 121) (1,81 g) en DCM (100 ml) que contiene DMF (10 gotas).
La mezcla se agitó durante 5 horas, y entonces se añadió una disolución de dimetilamina (4,2 ml, disolución 2 M en
metanol), y la disolución se agitó toda la noche. La mezcla de reacción se lavó con disolución de ácido clorhídrico
diluida (2 x 25 ml), y entonces se secó. El material volátil se eliminó por evaporación, y el residuo se purificó mediante
cromatografía en una columna Mega Bond Elut con gel de sílice, eluyendo con 0-10% de metanol/DCM, para producir
el compuesto del título (0,68 g) como un sólido. P.f. 120,5ºC (Mettler FP62); NMR: (CDCl3): 1,70(s, 3H), 2,90(s, 3H),
3,10(s, 3H), 5,20(s, 1H), 7,55(d, 2H), 7,85(d, 1H), 7,90-8,00(m, 3H), 8,60(d, 1H), 9,40(s, 1H); MS (ESP − ): 477.
Ejemplos 216-249
Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Ejemplo 215 usando los materiales de
partida apropiados.
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