USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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ES 2 217 754 T3
5,96(s, 1H), 7,15(d, 1H), 7,23(dd, 1H), 7,27-7,4(m, 5H), 8,02(t, 1H), 9,3(s, 1H); MS(ESP − ): 304; EA: encontrado: C,
62,8; H, 5,3; N, 4,5; S, 10,5%; C16H16FNO2S requiere: C, 62,9; H, 5,3; N, 4,6; S, 10,5%.
Ejemplo 206
El siguiente compuesto se preparó siguiendo el procedimiento del Ejemplo 205, usando los materiales de partida
apropiados.
Ejemplo 207
N-[2-Cloro-4-(4-mesilaminofenilsulfanil)fenil]-2-hidroxi-2-metilpropanamida
Se añadió una disolución de hidróxido de litio monohidratado (0,177 g) en agua (1,8 ml) a una disolución agitada
de N-{2-cloro-4-[4-(N,N-dimesilamino)fenilsulfanil]fenil}-2-acetoxi-2-metilpropanamida (Método 26) (0,45 g) en
metanol (3,5 ml), y la mezcla se agitó a temperatura ambiente durante 4 horas. Se añadió agua (3 ml), y la disolución
se acidificó hasta pH 2-3 con ácido clorhídrico 1 M. Se añadió DCM (20 ml), y la capa orgánica se lavó con agua (20
ml) y salmuera, y entonces se secó. El material volátil se eliminó por evaporación, y el residuo se purificó mediante
cromatografía ultrarrápida, eluyendo con 30-70% de acetato de etilo/hexano, para dar el compuesto del título (0,30
g) como un sólido. P.f. 138-140ºC; NMR (CDCl 3): 1,5(s, 6H), 3,0(s, 3H), 7,1-7,4(m, 7H), 8,4(d, 1H), 9,3(s, 1H); MS
(ESP − ): 413; EA: encontrado: C, 48,9; H, 4,4; N, 6,5%; C17H19ClN2O4S2 require C, 49,2; H, 4,6; N, 6,8%.
Ejemplos 208-209
Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Método 30 (véase más abajo) y usando
los materiales de partida apropiados.
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