USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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ES 2 217 754 T3
R 89 , R 90 , R 91 , R 92 , R 93 , R 94 , R 95 , R 96 , R 97 , R 98 , R 99 y R 100 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo
C1−2, o alcoxi(C1−2)etilo).
Preferiblemente, X 5 es un enlace directo, -O-, -NR 82 -, -CO-, -COO-, -CONR 83 -, -NR 84 CO-, -NR 87 SO 2- (en los que
R 82 , R 83 , R 84 y R 87 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1−2, o alcoxi(C1−2)etilo).
Valores ventajosos para R 1 en el grupo (c) son alquilo C1−4, haloalquilo C1−4, alcoxi C1−4, ciano, nitro, halo, e
hidroxi.
Valores preferidos para R 1 en el grupo (c) son alquilo C1−2, alcoxi C1−2, ciano, nitro, halo, e hidroxi.
Valores más preferidos para R 1 en el grupo (c) son metilo, metoxi, nitro, fluoro, cloro, bromo e hidroxi.
Valores particulares para R 1 en el grupo (c) son metoxi, nitro, fluoro, cloro, bromo e hidroxi.
En un aspecto de la invención, R 1 se selecciona preferiblemente de halo, nitro, alquilo C1−4, alcoxi C1−4, alquenilo
C 2−4, alquinilo C 2−4 e hidrógeno.
En otro aspecto de la invención, R 1 se selecciona preferiblemente de alcoxi C1−4, halo, nitro, o R 1 es -X 5 -R 81 , en el
que X 5 es un enlace directo, -NH-, -NHCO-, -SO-, -SO2-, -NHSO2-, y R 81 es hidrógeno, alquilo C1−6, alquenilo C2−6,
alquinilo C2−6, o R 1 es -X 6 -R 101 , en el que X 6 es -CO- y R 101 es fenilo sustituido con halo.
En un aspecto más de la invención, R 1 se selecciona preferiblemente de fluoro y cloro.
En un aspecto adicional de la invención, preferiblemente R 1 no es hidrógeno.
Preferiblemente, n es 1.
Un valor preferido para A-B en el grupo (g) es NHCO.
Valores ventajosos para el anillo C en el grupo (a) son:
fenilo o piridilo enlazado a carbono, en el que dicho fenilo o piridilo está sustituido como se define aquí anteriormente.
Valores más ventajosos para el anillo C en el grupo (a) son:
fenilo o piridilo enlazado a carbono, en el que dicho fenilo o piridilo está sustituido en un carbono, en la posición
para a la posición de unión de A-B, con un grupo seleccionado de ciano, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi,
trifluorometilsulfanilo y un grupo P 2 (en el que A-B y P 2 son como se definen aquí anteriormente).
Valores preferidos para el anillo C en el grupo (a) son:
fenilo o piridilo enlazado a carbono, en el que dicho fenilo o piridilo está sustituido en un carbono, en la posición
para a la posición de unión de A-B, con un grupo seleccionado de ciano, trifluorometilo, nitro, y un grupo P 2 (en el
que A-B y P 2 son como se definen aquí anteriormente).
Valores más preferidos para el anillo C en el grupo (a) son:
fenilo o piridilo enlazado a carbono, en el que dicho fenilo o piridilo está sustituido en un carbono, en la posición
para a la posición de unión de A-B, con un grupo P 2 (en el que A-B y P 2 son como se definen aquí anteriormente).
Un valor particular para el anillo C en el grupo (a) es fenilo que está sustituido como se define aquí anteriormente.
Un valor más particular para el anillo C en el grupo (a) es fenilo que está sustituido en un carbono, en la posición
para a la posición de unión de A-B, con un grupo P 2 (en el que A-B y P 2 son como se definen aquí anteriormente).
Valores ventajosos para el anillo C en el grupo (b) son:
(i) fenilo o piridilo, en el que dicho fenilo o piridilo no está sustituido excepto con (R 1 )n, en el que R 1 y n son como
se definen aquí anteriormente;
(ii) una triazina enlazada a carbono, opcionalmente sustituida en un carbono del anillo, en una posición para a la
unión de A-B, con un sustituyente seleccionado de P 1 , P 2 , P 3 y P 4 , en el que A-B, P 1 , P 2 , P 3 y P 4 son como se definen
aquí anteriormente;
(iii) un grupo heteroarílico enlazado a carbono, de 6 miembros, que contiene 1-3 átomos de nitrógeno, en el que
uno o más átomos de nitrógeno del anillo están oxidados para formar el N-óxido, grupo heteroarílico el cual está
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