USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Ejemplo 187
ES 2 217 754 T3
(R)-N-[2-Cloro-4-(2-fluorofenilsulfanil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
Se añadió tetraquis(trifenilfosfina)paladio (0) (0,147 g) a una mezcla desoxigenada de (R)-N-(2-cloro-4-yodofenil)-
2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida (Ejemplo 197) (1,0 g), 2-fluorotiofenol (0,263 ml) y metóxido de sodio
(0,288 g) en etanol (50 ml). La mezcla se desoxigenó entonces adicionalmente por evacuación y llenado con argón (3
ciclos), y entonces se calentó a reflujo con agitación en argón durante 18 horas. La mezcla se trató con una porción
adicional de tetraquis(trifenilfosfina)paladio (0) (0,147 g), se calentó durante 24 horas adicionales, y entonces se
enfrió y se filtró. El material volátil se eliminó por evaporación, y el residuo se purificó mediante cromatografía
ultrarrápida, eluyendo con 20% de acetato de etilo/hexano, para dar el compuesto del título (0,906 g) como un aceite.
NMR (CDCl3): 1,75(s, 3H), 3,58(s, 1H), 7,1(t, 2H), 7,2-7,35(m, 3H), 7,37(d, 1H), 8,3(d, 1H), 8,82(brs, 1H); MS
(ESP − ): 392
Ejemplos 188-196
Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Ejemplo 187 y usando los materiales de
partida apropiados.
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