USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Ejemplo 171
ES 2 217 754 T3
1 El material de partida se preparó mediante acilación de 2-cloro-4-fenilsulfanilanilina (Método 5)
con el cloruro de ácido apropiado usando el procedimiento del Método 23. El disolvente se eliminó
en una corriente de argón, y el intermedio se usó sin purificación.
N-[2-cloro-4-(4-acetamidofenilsulfonil)fenil]-2-hidroxi-2-metilpropanamida
Se añadió una disolución de hidróxido de litio monohidratado (0,106 g) en agua (1 ml) a una disolución agitada
de N-[2-cloro-4-(4-acetamidofenilsulfonil)fenil]-2-acetoxi-2-metilpropanamida (Método 16) (0,230 g) en metanol (2
ml), y la mezcla se agitó a temperatura ambiente durante 2 horas. Se añadió agua (5 ml), y la disolución se acidificó
hasta pH 2-3 con ácido clorhídrico 1 M. Se añadió acetato de etilo (20 ml), y la capa orgánica se lavó con agua (20
ml) y salmuera, y entonces se secó. El material volátil se eliminó por evaporación, y el sólido blanquecino se lavó con
éter para dar el compuesto del título (0,150 g) como un sólido. NMR (CDCl 3): 1,3(s, 6H), 2,2(s, 3H), 7,4(s, 1H), 7,7
(d, 2H), 7,8(m, 3H), 7,9(s, 1H), 8,7(d, 1H), 9,6(s, 1H): MS (ESP − ): 409
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