USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Ejemplo 104
ES 2 217 754 T3
(R)-N-[4-(4-Acetamidofenilsulfonil)-2-clorofenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
Se añadió cloruro de oxalilo (0,047 ml) a una suspensión agitada de ácido (R)-(+)-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanoico
(Método 9) (0,077 g) en DCM (2,5 ml) que contiene DMF (1 gota). La mezcla se agitó a temperatura
ambiente durante 2 horas, y entonces se añadió a una disolución de 4-(4-acetamidofenilsulfonil)-2-cloroanilina (Método
10) (0,160 g) en DCM (2,5 ml), y se agitó durante 2 horas adicionales. Se añadió éter (50 ml), y la mezcla se
lavó con agua (2 x 50 ml) y salmuera, y entonces se secó. El material volátil se eliminó por evaporación, y el residuo
se purificó mediante cromatografía en una columna Mega Bond Elut con gel de sílice, eluyendo con 0-70% de acetato
de etilo/tolueno, para dar el compuesto del título (0,025 g) como un sólido. NMR: 1,6(s, 3H), 2,05(s, 3H), 7,1-7,3
(brm, 1H), 7,8(d, 2H), 7,9(m, 3H), 7,97-8,05(brs, 2H), 8,25(d, 1H), 10,36(brs, 1H); MS(ESP − ): 463; EA: encontrado:
C, 47,8; H, 3,6; N, 5,4%; C18H16ClF3N2O5S 0,2 7H8 requiere: C, 48,2; H, 3,7; N, 5,8%,
Ejemplos 105-112
Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Ejemplo 104 y usando los materiales de
partida apropiados.
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