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USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Ejemplo 86<br />

ES 2 217 754 T3<br />

(R)-N-{2-Cloro-4-[4-(metilsulfinil)fenilsulfonil]fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida<br />

Se añadió hidroperóxido de t-butilo (0,36 ml) de una disolución 3 M en tolueno) a una disolución de (R)-N-<br />

{2-cloro-4-(4-metilsulfanil)fenilsulfonil]fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida (Ejemplo 2) (0,247 g) y<br />

ácido d-10-canfosulfónico (0,012 g) en cloroformo (5 ml), y la mezcla se agitó a temperatura ambiente durante 64<br />

horas. La mezcla de reacción se transfirió directamente a una columna Mega Bond Elut con gel de sílice, y se eluyó<br />

con 0-80% de acetato de etilo/hexano, para dar el compuesto del título (0,237 g) como una espuma. (CDCl 3): 1,74<br />

(s, 3H), 2,74(s, 3H), 4,2(brs, 1H), 7,79(d, 2H), 7,89(dd, 1H), 8,0(m, 1H), 8,1(d, 2H), 8,65(d, 1H), 9,38(brs, 1H); MS<br />

(ESP − ): 468; EA: encontrado: C, 43,3; H, 3,1; N, 2,98%; C17H15ClF3NO5S2 requiere: C, 43,3; H, 3,1; N, 2,8%.<br />

Ejemplos 87-103<br />

Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Ejemplo 86 y usando los materiales de<br />

partida apropiados.<br />

(Tabla pasa a página siguiente)<br />

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