USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Ejemplo 16
ES 2 217 754 T3
(R)-N-[2-Cloro-4-(2-mesilfenilsulfonil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
Se añadió ácido m-cloroperoxibenzoico (50%, 2,39 g) a una disolución de (R)-N-[2-cloro-4-(2-metilsulfanilfenilsulfonil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-
3,3,3-trifluoropropanamida (Ejemplo 1) (1,3 g) en DCM (100 ml), y la mezcla se
agitó a temperatura ambiente durante 3 horas. Se añadió una porción adicional de ácido m-cloroperoxibenzoico (0,82
g), y la mezcla se agitó durante 24 horas, y entonces se lavó con disolución acuosa saturada de hidrogenocarbonato
de sodio (3 x 70 ml), agua (50 ml) y salmuera, y entonces se secó. El material volátil se eliminó por evaporación, y
el residuo se purificó mediante cromatografía ultrarrápida, eluyendo con 50% de acetato de etilo/hexano, para dar el
compuesto del título (0,606 g) como un sólido. P.f. 114-116ºC; NMR (CDCl3): 1,75(s, 3H), 3,45(s, 3H), 3,65(brs, 1H),
7,8-7,95(m, 3H), 8,10(d, 1H), 8,35(dd, 1H), 8,55(dd, 1H), 8,60(d, 1H) 9,30(brs, 1H); MS(ESP − ): 484; EA: encontrado:
C, 42,3; H, 3,3; N, 2,6%; C 17H 15ClF 3NO 6S 2 requiere: C, 42,02; H, 3,11; N, 2,88%.
Ejemplos 17-53
Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Ejemplo 16 y usando los materiales de
partida apropiados.
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